Клотримазол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLUM)

Состав:

действующее вещество: клотримазол;

1 таблетка содержит клотримазола 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, двояковыпуклые, с притупленными краями, продолговатой формы, закругленные с одной стороны и с тупым краем с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Производные имидазола. Клотримазол. Код АТХ G01A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противогрибкового действия клотримазола связан с подавлением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов.

Клотримазол обладает широким спектром противогрибковой активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжеподобные, плесневые и диморфные грибы.

При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих видов грибов составляют приблизительно менее чем 0,062 – 8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.

In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры грибов обладают лишь незначительной чувствительностью.

Помимо противогрибковой активности, клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroides).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5 – 10 мкг/мл субстрата. Первичные резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. До настоящего времени развитие вторичной резистентности чувствительных грибов в терапевтических условиях наблюдалось лишь в очень редких случаях. Доклинические исследования, проведённые с применением однократной и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического действия и влияния на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика.

При вагинальном применении всасывается лишь незначительное количество клотримазола (3 – 10 %). Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому пиковая концентрация в плазме клотримазола после вагинального применения в дозе 500 мг была менее 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочных явлений после интравагинального применения клотримазола маловероятно.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное лечение клотримазолом, применяемым вагинально, и пероральным такролимусом (FK-506, иммунодепрессант) или сиролимусом может приводить к повышению уровня такримуса или сиролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние пациента с целью выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса, при необходимости — путем проверки их уровней в плазме крови.

Особенности применения.

Следует избегать контакта с глазами. Не глотать.

Во время менструации лечение проводить не следует. Лечение следует завершить до начала менструации.

Пациентке рекомендуется проконсультироваться с врачом: при первых признаках заболевания; если симптомы сохраняются более 7 дней; если симптомы вновь появляются в течение 2 месяцев или более чем 4 раза в течение последних 12 месяцев.

Перед началом применения следует проконсультироваться с врачом, если у пациентки имеется любое из следующих состояний:

• грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 раза в течение шести месяцев;
• у пациентки или её полового партнёра в анамнезе были заболевания, передающиеся половым путём;
• известная гиперчувствительность к производным имидазола или другим вагинальным противогрибковым препаратам.

Не рекомендуется применять препарат без консультации с врачом при:

• вагинальных кровотечениях, сопровождающихся болью в плече;
• зловонных вагинальных выделениях;
• язвах на вульве или во влагалище;
• боли в нижней части живота или дизурии;
• любых побочных реакциях, таких как покраснение, связанных с лечением;
• повышении температуры (38 °С и выше);
• тошноте или рвоте;
• диарее;
• боли в спине.

Во время применения данного препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнёру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных изделий (таких как презервативы и диафрагмы).

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и прилегающие области), следует применять комбинированное лечение обеих областей, включая местное лечение кремом для наружного применения.

Во время лечения препаратом рекомендуется одновременное лечение обоих партнёров с использованием крема.

Не использовать тампоны, интравагинальные спринцевания, спермициды или другие вагинальные средства во время применения данного препарата.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Клинические исследования влияния клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на репродуктивную функцию. Количество исследований с применением клотримазола во время беременности ограничено, поэтому рекомендуется избегать применения препарата в I триместре беременности.

Во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Клотримазол, вагинальные таблетки, не оказывают влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами либо оказывают лишь незначительное влияние.

Способ применения и дозы.

Обычно препарат следует применять вечером по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 6 дней.

Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище как можно глубже, насколько это возможно, вечером; наиболее удобно вводить лежа на спине с слегка согнутыми ногами.

Для полного растворения таблетки во влагалище требуется влажная среда, в противном случае нерастворённые частицы таблетки могут высыпаться наружу. Во избежание этого таблетку следует вводить как можно глубже во влагалище, желательно перед сном. Если вагинальные таблетки не растворяются полностью в течение одной ночи, следует рассмотреть возможность применения вагинального крема.

Лечение следует завершить до начала менструации. Во время менструации лечение проводить не следует из-за риска вымывания препарата менструальными выделениями.

Дети.

Не применять детям до 12 лет. Детям в возрасте от 12 лет применять после консультации с врачом.

Передозировка.

Отсутствует риск острой интоксикации, поскольку маловероятно развитие передозировки после однократного применения вагинальной дозы или нанесения на кожу лекарственной формы для наружного применения (нанесение на большие участки кожи при условиях, способствующих повышенной абсорбции), а также после случайного перорального приёма. Специфический антидот отсутствует. При случайном пероральном приёме редко может возникнуть необходимость в промывании желудка, если была принята доза, угрожающая жизни, в течение последнего часа или если присутствуют видимые симптомы передозировки (например, головокружение, тошнота, рвота). Промывание желудка следует проводить только при наличии надлежащей защиты дыхательных путей.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, одышку, артериальную гипотензию, синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дискомфорт в области вульвы и влагалища, отек, ощущение жжения, эритема, шелушение кожи в области половых органов, раздражение, зуд, боль в тазовой области, высыпания, вагинальное кровотечение.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С.

Упаковка. По 6 таблеток в блистере из прозрачной или белой полихлорвиниловой пленки и алюминиевой фольги (ПВХ-Al), по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Делфарм Познань С.А., Польша /
Delpharm Poznan S.A., Poland.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.
189, ул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польша.
189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.