Klotrimazol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Klotrimazol (Clotrimazolum)

Skład:

substancja czynna: klotrimazol;

1 tabletka zawiera klotrimazolu 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobia ziemniaczana, kwas adipinowy, sodowe wodorowęglan, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodowy laurylosiarczan.

Postać farmaceutyczna. Tabletki dopochwowe.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe tabletki, dwuwypukłe, z krawędziami pod kątem, długawe, zaokrąglone z jednej strony i z tępym brzegiem z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii, z wyłączeniem połączeń z kortykosteroidami. Pochodne imidazolu. Klotrimazol. Kod ATC G01AF02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwdrożdżycowego klotrimazolu wiąże się z hamowaniem syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia strukturalnego i funkcjonalnego błony cytoplazmatycznej grzybów.

Klotrimazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrożdżycowego in vitro oraz in vivo i działa na grzyby pleśniawki, drożdżaki, dermatofity oraz grzyby dwupostaciowe.

Przy odpowiednich warunkach testowania minimalne stężenia hamujące dla tych typów grzybów wynoszą około mniej niż 0,062 – 8,0 μg/ml podłoża.

Mechanizm działania klotrimazolu wiąże się z pierwotnie działaniem grzybobójczym lub grzybostatycznym, w zależności od stężenia klotrimazolu w miejscu zakażenia.

Działanie in vitro ograniczone jest do elementów grzyba, które się rozmnażają; zarodniki grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość.

Oprócz działania przeciwdrożdżycowego klotrimazol działa również na drobnoustroje Gram-dodatnie (streptokoki, stafilokoki, Gardnerella vaginalis) oraz drobnoustroje Gram-ujemne (Bacteroides).

In vitro klotrimazol hamuje rozmnażanie Corynebacteria oraz bakterii Gram-dodatnich (z wyjątkiem Enterococci) w stężeniu 0,5 – 10 μg/ml podłoża. Szczepy pierwotnie oporne wśród wrażliwych gatunków grzybów występują rzadko. Dotychczas rozwój wtórnej oporności wrażliwych grzybów w warunkach terapeutycznych obserwowano tylko w bardzo pojedynczych przypadkach. Badania przedkliniczne przeprowadzone z zastosowaniem dawek toksycznych jednorazowych i powtarzanych nie wykazały szkodliwego działania toksycznego, genotoksycznego ani wpływu na funkcję rozrodczą.

Farmakokinetyka.

Przy stosowaniu doodbytniczym wchłania się jedynie niewielka ilość klotrimazolu (3 – 10%). Wchłonięty klotrimazol jest szybko metabolizowany w wątrobie do metabolitów nieaktywnych. W związku z tym szczytowe stężenie klotrimazolu w osoczu po doodbytniczym zastosowaniu dawki 500 mg był mniejszy niż 10 ng/ml. Oznacza to, że pojawienie się mierzalnych efektów systemowych lub działań niepożądanych po doodbytniczym stosowaniu klotrimazolu jest mało prawdopodobne.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia narządów płciowych (waginita) wywołane grzybami (zazwyczaj rodzaju Candida) oraz nadkażenia wywołane bakteriami wrażliwymi na klotrimazol.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na klotrimazol lub inne składniki preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne leczenie klotrimazolem stosowanym doodbytniczo i takrolimuszem podawanym doustnie (FK-506, lek immunosupresyjny) lub sirolimuszem może prowadzić do podwyższenia stężenia takrolimusu lub sirolimusu w osoczu krwi. Dlatego należy dokładnie monitorować stan pacjenta w celu wykrycia objawów przedawkowania takrolimusu lub sirolimusu, w razie potrzeby poprzez kontrolę ich stężenia w osoczu krwi.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy unikać kontaktu z oczami. Nie połykać.

Leczenie nie powinno być prowadzone w czasie menstruacji. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji.

Pacjentka powinna skonsultować się z lekarzem: przy pierwszych objawach choroby; jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni; jeśli objawy pojawiają się ponownie w ciągu 2 miesięcy lub więcej niż 4 razy w ciągu ostatnich 12 miesięcy.

Przed rozpoczęciem stosowania należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjentka ma którykolwiek z poniższych stanów:

• nawracająca infekcja grzybicza częściej niż 2 razy w ciągu sześciu miesięcy;
• w wywiadzie pacjentki lub jej partnera seksualnego wystąpiły choroby przenoszone drogą płciową;
• znana nadwrażliwość na pochodne imidazolu lub inne przeciwdrożdżycowe leki stosowane w formie dopochwowej.

Nie zaleca się stosowania leku bez konsultacji z lekarzem w przypadku:

• krwawień dopochwowych towarzyszących bólowi w nadbrzuszu;
• fetorowych wydzielzin z pochwy;
• owrzodzeń sromu lub pochwy;
• bólu w dolnej części brzucha lub zaburzeń miczania;
• jakichkolwiek działań niepożądanych związanych z leczeniem, takich jak zaczerwienienie;
• podwyższonej temperatury ciała (38 °C lub wyższej);
• nudności lub wymiotów;
• biegunki;
• bólu pleców.

Podczas stosowania tego leku należy unikać stosunków seksualnych, ponieważ infekcja może zostać przeniesiona na partnera. Może to obniżyć skuteczność i bezpieczeństwo produktów lateksowych (takich jak prezerwatywy i przepony).

Ponieważ zazwyczaj infekcji ulegają zarówno pochwa, jak i narządy płciowe zewnętrzne (wargi sromowe i przyległe obszary), należy stosować leczenie połączone obu obszarów, w tym miejscowe leczenie kremem do stosowania zewnętrznego.

Podczas leczenia tym lekiem zaleca się leczenie obu partnerów z zastosowaniem kremu.

Nie należy stosować tamponów, przemywań dopochwowych, środków nasieniozabijających ani innych środków dopochwowych w czasie stosowania tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Badania kliniczne wpływu klotrimazolu na płodność u kobiet nie były prowadzone, jednak badania na zwierzętach nie wykazały wpływu klotrimazolu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na funkcję rozrodczą. Liczba badań dotyczących stosowania klotrimazolu w czasie ciąży jest ograniczona, dlatego zaleca się unikania stosowania leku w I trymestrze ciąży.

Podczas leczenia tym lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Klotrimazol, tabletki dopochwowe, nie wpływają lub wpływają jedynie nieznacznie na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykle lek należy stosować wieczorem, po 1 tabletce dopochwowej na dobę przez 6 dni.

Tabletki dopochwowe należy wprowadzać jak najgłębiej do pochwy, na ile to możliwe, najlepiej w pozycji leżącej na plecach z lekko ugiętymi nogami.

Do pełnego rozpuszczenia tabletki w pochwie potrzeżne jest wilgotne środowisko; w przeciwnym razie nierozpuszczone cząstki tabletki mogą wypaść na zewnątrz. Aby temu zapobiec, tabletkę należy wprowadzać jak najgłębiej do pochwy, najlepiej przed snem. Jeśli tabletki dopochwowe nie rozpuszczają się całkowicie w ciągu jednej nocy, należy rozważyć możliwość stosowania kremu dopochwowego.

Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji. W czasie menstruacji leczenie nie powinno być prowadzone ze względu na ryzyko wypłukania leku wydzielinami menstruacyjnymi.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia. U dzieci od 12. roku życia stosować po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

Nie stwierdzono ryzyka ostrej toksyczności, ponieważ mało prawdopodobne jest przedawkowanie po jednorazowej dawce dopochwowej lub po nałożeniu na skórę leku w postaci leczniczej do stosowania miejscowego (nałożenie na duże powierzchnie skóry w warunkach sprzyjających zwiększonemu wchłanianiu), a także po przypadkowym przyjęciu doustnym. Nie istnieje specyficzny antydotum. Po przypadkowym przyjęciu doustnym rzadko może wystąpić potrzeba przepłukania żołądka, jeśli dawka zagrożowa dla życia została przyjęta w ciągu ostatniej godziny lub jeśli występują widoczne objawy przedawkowania (np. zawroty głowy, nudności, wymioty). Przepłukanie żołądka należy przeprowadzać wyłącznie w przypadku zapewnienia odpowiedniej ochrony dróg oddechowych.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, duszność, hipotensja tętnicza, omdlenia.

Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: dyskomfort w okolicy sromu i pochwy, obrzęk, uczucie pieczenia, zaczerwienienie, łuszczenie się skóry w okolicy narządów płciowych, podrażnienie, swędzenie, ból w okolicy miednicy, wysypka, krwawienie z pochwy.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 6 tabletek w blistrze z bezbarwnej lub białej folii polichlorkarbu (PVC-Al), po 1 blisterze w opakowaniu tekturowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent. Delpharm Poznań S.A., Polska.

Delpharm Poznan S.A., Poland.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Grunwaldzka 189, 60-322 Poznań, Polska.

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.