Клотримазол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLE)

Состав:

действующее вещество: clotrimazole;

1 г мази содержит клотримазола 10 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, спирт цетостеариловый, парафин белый мягкий, масло минеральное, пропиленгликоль, хлоркрезол, натрия гидрофосфат дигидрат, ароматизатор (Creamatest P3078), вода очищенная.

Лекарственная форма. Мазь.

Основные физико-химические свойства: мягкая мазь белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Код АТХ.

Противогрибковые препараты для местного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол. Код АТХ D01А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны грибов.

Клотримазол обладает широким спектром антимикотического действия in vitro и in vivo, в т.ч. в отношении дерматофитов, бластомицетов, гифомицетов и диморфных грибов.

В ходе экспериментальных исследований минимальные концентрации, подавляющие развитие грибов, составляли 0,062–4 (–8) мкг/мл субстрата. Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции. Эффекты in vitro ограничиваются действием на пролиферирующие элементы гриба; споры грибов обладают низкой чувствительностью. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола, что приводит к разрушению и нарушению функции цитоплазматической мембраны гриба.

Помимо противогрибковой активности, клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (Streptococci/Staphylococci/Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroids). Не влияет на лактобактерии. Кроме антимикотического эффекта, клотримазол in vitro подавляет размножение коринебактерий и грамположительных кокков, за исключением энтерококков, в концентрациях 0,5–10 мкг/мл субстрата, а также действует на трихомонады при концентрации 100 мкг/мл.

Резистентность к клотримазолу считается благоприятной у первично резистентных штаммов чувствительных видов грибов и возникает редко. Вторичная резистентность развивается у первоначально чувствительных видов грибов после лечения, что наблюдается крайне редко.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования показали, что после нанесения крема на неповреждённую или воспалённую кожу клотримазол всасывается в кровоток человека в минимальном количестве. Пиковые концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения, составляющего 0,001 мкг/мл, поэтому вероятность возникновения системных эффектов или побочных реакций при местном применении клотримазола мала.

Клинические характеристики.

Показания.

• Грибковые инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами, дрожжеподобными и плесневыми грибками и другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу.
• Инфекции кожи, вызванные Malassezia furfur (разноцветный лишай) и Corynebacterium minutissimum (эритразма).
• Кандидозный вульвит и кандидозный баланит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клотримазолу или к любому из других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Случаи взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Вследствие низкого всасывания при местном применении риск развития взаимодействий является маловероятным.

При одновременном применении Клотримазола, мази, с латексными изделиями (например, презервативами и диафрагмами) функциональная способность последних может снижаться из-за вспомогательных веществ, содержащихся в препарате (особенно стеаратов), что, как следствие, может повлиять на безопасность этих изделий. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере в течение 5 дней после применения этого лекарственного средства.

Особенности применения.

Все потенциально инфицированные участки следует обрабатывать одновременно.

Лекарственное средство содержит цетостеариловый спирт и пропиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) и раздражение кожи, а также хлоркрезол, который может вызывать аллергические реакции. В таких случаях рекомендуется применять лекарственные формы, не содержащие этот компонент (раствор или спрей).

Данный препарат содержит бензиловый спирт, поэтому его не следует применять недоношенным детям и новорождённым. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции и умеренное раздражение в месте нанесения.

Во время применения этого препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнёру. При одновременном применении Клотримазола, мази, с латексными изделиями (например, презервативами и диафрагмами) функциональная способность последних может снижаться из-за вспомогательных веществ, содержащихся в Клотримазоле, мази (особенно стеаратов), что, как следствие, может повлиять на безопасность этих изделий. Этот эффект является временным и наблюдается только в период применения препарата. Избегать контакта с глазами. Не глотать.

Пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом: при выявленной гиперчувствительности к любым противогрибковым средствам или производным имидазола; при наличии в анамнезе у пациента или его полового партнёра венерических заболеваний; если у пациента высокая температура тела (38 °С или выше), боль в нижней части живота, дизурия, боль в спине, гнойные вагинальные выделения с неприятным запахом, язвы вульвы и вагинальные язвы, покраснение, диарея, тошнота, рвота, вагинальное кровотечение, сопровождающееся болью в плече.

Предупреждение относительно лечения кандидозного вульвита у женщин. Во время менструации лечение проводить не следует. Лечение следует завершить до начала менструации.

Не применять тампоны, интравагинальные спринцевания, спермициды или другие вагинальные продукты во время применения этого препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Количество данных о применении клотримазола у беременных женщин ограничено. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность клотримазола при его пероральном применении в высоких дозах. Поскольку системная экспозиция клотримазола после местного применения низкая, вредное влияние на репродуктивную функцию не прогнозируется. Клотримазол можно применять во время беременности, но только под наблюдением врача.

Период лактации.

Нет данных о выделении клотримазола с грудным молоком. Однако известно, что системная абсорбция минимальна после местного применения и вряд ли приведёт к системным эффектам. Мазь Клотримазол можно использовать в период лактации. При местном применении на область сосков необходимо мыть грудь перед кормлением ребёнка.

Фертильность.

Клинические исследования по влиянию клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили его влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым мазь применять 1–3 раза в сутки. Полоску мази длиной 0,5 см наносить тонким слоем на участок кожи размером с ладонь и втирать.

При кандидозном вульвите и кандидозном баланите у взрослых полоску мази наносить тонким слоем на поражённые участки (наружные половые органы и промежность у женщин или головку полового члена и крайнюю плоть у мужчин) и втирать. Лечение этих заболеваний требует одновременного лечения обоих партнёров.

Для надёжного удаления возбудителя и в зависимости от симптомов лечение следует продолжать приблизительно 2 недели после исчезновения субъективных симптомов.

Общая продолжительность лечения составляет:

дерматомикозы — 3–4 недели;

эритразма — 2–4 недели;

разноцветный лишай — 1–3 недели;

кандидозный вульвит и кандидозный баланит — 1–2 недели.

Пациент должен обязательно сообщить врачу, если после 4 недель лечения не наступило никакого улучшения.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Нет риска острой интоксикации, поскольку маловероятно, что передозировка возможна после однократного вагинального применения или нанесения на кожу (нанесение на большие участки кожи при условиях, способствующих повышенной абсорбции), а также после случайного перорального применения. Специфического антидота не существует.

При случайном пероральном применении редко может возникнуть необходимость проведения промывания желудка, если опасная для жизни доза была принята в течение предыдущего часа или если присутствуют видимые симптомы передозировки (например, головокружение, тошнота или рвота). Промывание желудка следует проводить только при наличии надлежащей защиты дыхательных путей.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, выявленные при пострегистрационном применении Клотримазола. Поскольку данные о нежелательных эффектах основаны на спонтанных сообщениях, определить точную частоту их возникновения невозможно.

Во время применения лекарственного средства возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, аллергические реакции (обморок, артериальная гипотензия, одышка, крапивница);
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение (эритема), пузыри, недомогание, дискомфорт/боль, отек, раздражение, шелушение, зуд, сыпь, покалывание, жжение/ощущение жара, контактный дерматит, парестезия;
• общие расстройства и реакции в месте применения: раздражение в месте нанесения, реакция в месте нанесения, отек, боль.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка.

По 20 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Энк’юб Этикалз Прайвет Лимитед, Индия / Encube Ethicals Private Limited, India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № С-1, промышленная зона Мадкайм, Мадкайм, почтовое отделение Мардол, Понда, Гоа – 403 404, Индия /
Plot № C-1, Madkaim Industrial Estate, Madkaim, Post Mardol, Ponda, Goa – 403 404, India.