Клофелин-зн

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЛОФЕЛИН-ЗН (CLOPENELIN-ZN)

Состав:

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия.

Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических α2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и подавлению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под влиянием Клофелина-ЗН снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, выраженно снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможным является повышение сопротивления сосудов головного мозга, уменьшение мозгового кровотока. Стойкому гипотензивному эффекту может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических α1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие Клофелина-ЗН проявляется независимо от исходного уровня артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных больных.

Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счёт повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3–5 мин, максимальный эффект — через 15–20 мин, сохраняется в течение 4–8 ч; при внутримышечном — соответственно 10 мин, 30–60 мин и 6–8 ч.

Фармакокинетика.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы — 20–40 %. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Около 50 % циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении — 9 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и более длительный период выведения. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение гипертонических кризов.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения АV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенами, симпатомиметиками, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. β-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с β-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и препаратов, содержащих этанол. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирбедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с α-адреноблокаторами.

Особенности применения.

При превышении рекомендованной скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, однако значительное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше исходного уровня).

У пациентов пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза церебральных сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз.

Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.

Следует учитывать, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и последующей его отмены возможен синдром отмены в виде гипертонического криза. В таких случаях рекомендуется немедленно возобновить применение Клофелина-ЗН в меньших дозах — инъекционно или перорально — с последующим постепенным уменьшением дозы, либо заменить препарат другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то сначала следует отменить блокатор β-адренорецепторов, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если он применялся в высоких дозах.

С осторожностью клонидин назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациентов, носящих контактные линзы, необходимо предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Применяют только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лёжа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после неё.

При внутривенном введении разводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-ЗН в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3–5 мин под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжёлых случаях и только в условиях стационара возможны 3–4 введения в сутки.

Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) неразведённого раствора Клофелина-ЗН.

Максимальная разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (распределённая на 4 введения).

Дети.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.

Значительное увеличение дозы препарата может вызвать коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца), резкие колебания артериального давления.

Лечение: симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии — сульфат атропина. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопенія.

Со стороны центральной нервной системы: преходящие состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слёзных желёз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отёки, брадикардия, ортостатический коллапс (при нахождении пациента в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение артериального давления (в первые минуты применения).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкукция толстой кишки, боль в слюнных железах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, алопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) — отёк слизистых оболочек; гиперемия, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела вследствие задержки воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.