Clonidine-Zn

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KLOFELIN-ZN (CLOPHELIN-ZN)

Composición:

Principio activo: clonidina;

1 ml de solución contiene 0,1 mg de clonidina clorhidrato, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes antihipertensivos. Agentes antiadrenérgicos con mecanismo de acción central.

Código ATC C02AC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento hipotensor. Su mecanismo de acción se debe a la estimulación de los receptores α2-adrenérgicos postsinápticos centrales, lo que conduce a la inhibición de la impulsación simpática desde el sistema nervioso central y a la supresión de la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas. Disminuye ligeramente la actividad de la renina plasmática, la excreción de aldosterona, la filtración glomerular y la excreción de sodio.

Bajo la influencia de Clonidina-Zn, disminuye la resistencia vascular periférica total, se reduce la frecuencia cardíaca, disminuye ligeramente el gasto cardíaco y se observa una reducción marcada de la presión arterial sistólica y diastólica. Puede producirse un aumento de la resistencia de los vasos cerebrales y una disminución de la circulación cerebral. A la acción hipotensora sostenida puede preceder un aumento transitorio de la presión arterial como resultado de la estimulación de los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos periféricos, que a veces se observa tras la administración intravenosa rápida del medicamento. El efecto hipotensor pronunciado de Clonidina-Zn se manifiesta independientemente del nivel inicial de presión arterial, tanto en pacientes con hipertensión arterial como en pacientes normotensores e hipotensores.

Clonidina-Zn reduce los síntomas somáticos y vegetativos del síndrome de abstinencia de opiáceos y alcohol. Asimismo, ejerce efecto sedante (debido al aumento del umbral de excitación de las neuronas de la formación reticular) y analgésico.

El efecto hipotensor tras la administración intravenosa aparece a los 3–5 minutos, el efecto máximo se alcanza a los 15–20 minutos y persiste durante 4–8 horas; tras la administración intramuscular, los tiempos correspondientes son de 10 minutos, 30–60 minutos y 6–8 horas.

Farmacocinética.

Pasa fácilmente a través de la barrera hematoencefálica. La unión a las proteínas plasmáticas es del 20–40 %. Debido a su alta lipofilia, se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el sistema nervioso central. Aproximadamente el 50 % de la clonidina-Zn que circula en la sangre se metaboliza en el hígado, formando productos inactivos. Las concentraciones terapéuticas del medicamento en sangre oscilan entre 0,0003 y 0,0015 μg/ml; la concentración tóxica es de 0,025 μg/ml. Se elimina principalmente por orina. El período de semivida tras la administración intravenosa es de 9 horas. Penetra fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica y la placenta, y pasa a la leche materna. En mujeres, en comparación con hombres, se observa un aclaramiento más bajo de clonidina y un período de eliminación más prolongado. En pacientes de edad avanzada y en caso de insuficiencia renal, el período de semivida se prolonga aproximadamente al doble.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las crisis hipertensivas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, hipotensión arterial, aterosclerosis severa de los vasos cerebrales, trastornos de la circulación cerebral, enfermedades oclusivas de las arterias periféricas (incluido el síndrome de Raynaud), bradicardia sinusal, síndrome del nódulo sinusal, trastornos de la conducción AV (bloqueo auriculoventricular de grado II y III), shock cardiogénico, administración concomitante de antidepresivos tricíclicos o etanol, estados depresivos (incluido antecedentes), alteraciones de la función renal, infarto de miocardio reciente, cardiopatía isquémica, trastornos graves de la circulación periférica. Edad pediátrica (menores de 18 años).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se recomienda administrar simultáneamente con antiarrítmicos, antagonistas del calcio, vasodilatadores, antidepresivos, derivados de la fenotiazina, analgésicos narcóticos, noradrenalina, reserpina, glucósidos cardíacos, hipoglucemiantes orales ni antiácidos. Se observa potenciación del efecto de Clofelina-ZN cuando se administra simultáneamente con otros antihipertensivos (vasodilatadores, diuréticos, betabloqueadores) y con antihistamínicos, así como con fenfluramina. Se observa debilitamiento de su efecto cuando se administra simultáneamente con antidepresivos tricíclicos, anorexígenos, simpaticomiméticos, antiinflamatorios no esteroideos y nifedipino. Los betabloqueadores también favorecen un aumento más pronunciado de la presión arterial tras la suspensión repentina de clonidina. Cuando se administra simultáneamente con betabloqueadores y/o glucósidos cardíacos, aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Clofelina-ZN potencia el efecto de los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central y de los preparados que contienen etanol. El nifedipino disminuye el efecto hipotensor de Clofelina-ZN. La administración concomitante con atenolol o propranolol produce un efecto hipotensor aditivo, sedación y sequedad bucal. La clonidina puede reducir la eficacia de la levodopa y la piribedil en pacientes con enfermedad de Parkinson. La clonidina puede aumentar la concentración de ciclosporina, así como la concentración de glucosa en sangre debido a la disminución de la secreción de insulina, lo cual debe tenerse en cuenta al administrarla conjuntamente con insulina. No administrar conjuntamente con alfabloqueantes.

Características de aplicación.

Si se supera la velocidad recomendada de administración intravenosa del medicamento, puede observarse un aumento breve pero significativo de la presión arterial sistólica (en promedio 20 mmHg por encima del nivel inicial).

En pacientes de edad avanzada, especialmente con manifestaciones de esclerosis de los vasos cerebrales, puede presentarse una mayor sensibilidad al efecto del medicamento; por ello, el tratamiento en estos pacientes debe iniciarse con dosis reducidas.

Clonidina-ZN debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones graves de los vasos cerebrales, depresión y en aquellos con insuficiencia renal.

Debe tenerse en cuenta que en algunos pacientes, tras varias administraciones del medicamento y su posterior suspensión, puede desarrollarse un síndrome de abstinencia que se manifiesta como una crisis hipertensiva. En tales casos, se recomienda reiniciar inmediatamente la administración de Clonidina-ZN en dosis más bajas, por vía inyectable o vía oral, reduciendo progresivamente la dosis posteriormente, o sustituyéndolo por otros agentes antihipertensivos.

Durante el tratamiento, se debe abstener de consumir etanol.

Si durante el uso combinado de clonidina y un bloqueador de los receptores β-adrenérgicos es necesario interrumpir temporalmente el tratamiento, primero debe suspenderse el bloqueador β-adrenérgico para evitar una hiperreactividad simpática, y posteriormente se debe suspender progresivamente la clonidina, especialmente si se ha administrado en dosis altas.

La clonidina debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, ya que puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia y reducir la secreción de insulina.

Puede producirse un aumento transitorio en la concentración de la hormona del crecimiento (somatotropina).

El uso de clonidina puede provocar disminución e inhibición de la secreción salival, favoreciendo así el desarrollo de caries, periodontosis y candidiasis de la cavidad bucal.

Durante el tratamiento con este medicamento, se recomienda controlar regularmente la presión arterial. Se debe tener precaución durante esfuerzos físicos prolongados, especialmente en posición vertical y en condiciones de calor, debido al riesgo de reacciones ortostáticas.

A los pacientes que usan lentes de contacto se les debe advertir que durante el tratamiento puede producirse una disminución en la secreción de las glándulas lagrimales.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si fuera necesario su uso, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el uso de Clonidina-ZN, deben evitarse las actividades potencialmente peligrosas que requieran una atención elevada, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Vía de administración y dosis.

Se administra únicamente a adultos en condiciones de hospitalización, por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. Para prevenir fenómenos ortostáticos, el paciente debe permanecer en posición supina durante la inyección y durante al menos 2 horas después de la misma.

En la administración intravenosa, se diluyen 0,5–1,5 ml (0,05–0,15 mg) de la solución al 0,01 % de Clonidina-ZN en 10–20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, y se administra lentamente por infusión en bolo durante 3–5 minutos, bajo estricto control de la presión arterial. En casos graves y únicamente en condiciones hospitalarias, pueden realizarse 3–4 administraciones al día.

Por vía intramuscular y subcutánea, se inyectan 0,5–1,5 ml (0,05–0,15 mg) de la solución no diluida de Clonidina-ZN.

Dosis única máxima: 0,15 mg; dosis diaria máxima: 0,6 mg (dividida en 4 administraciones).

Niños.

El medicamento está contraindicado para su uso en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, hipotensión sintomática, reacciones ortostáticas, vómitos, xerostomía, hipotonía muscular generalizada con disminución de la respuesta refleja, miosis, íleo paralítico.

Un aumento significativo de la dosis del medicamento puede provocar colapso, pérdida de conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco (especialmente en pacientes con patología del sistema de conducción cardíaca) y marcadas fluctuaciones de la presión arterial.

Tratamiento: tratamiento sintomático; en caso de hipotensión arterial severa, se administra dopamina o mesatón; en caso de bradicardia sintomática, sulfato de atropina. La hemodiálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y linfático: aumento del nivel de glucosa en sangre, trombocitopenia.

Del sistema nervioso central: estados transitorios de confusión, alucinaciones, cefalea, parestesias, temblor, fatiga, debilidad, somnolencia, disminución de la velocidad de las reacciones psíquicas y motoras, ansiedad, nerviosismo, depresión, sueños vívidos o pesadillas, mareo, anorexia.

De los órganos de la vista: disminución de la secreción lagrimal, trastornos de la acomodación.

Del sistema cardiovascular: edemas, bradicardia, colapso ortostático (si el paciente se encuentra en posición vertical), síndrome de Raynaud, bloqueo auriculoventricular, aumento transitorio de la presión arterial (en los primeros minutos tras la administración).

De los órganos respiratorios, tórax y mediastino: alteraciones respiratorias, congestión nasal, sequedad de la mucosa nasal.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, disminución del apetito, náuseas, vómitos, estreñimiento, disminución de la secreción gástrica, pseudoobstrucción del colon, dolor en las glándulas salivales.

De la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, prurito, alopecia; muy raramente, tras administración sublingual (en crisis hipertensivas), edema de las mucosas; hiperemia, urticaria, edema angioneurótico.

De los riñones y vías urinarias: retención de líquidos, aumento del peso corporal debido a la retención de agua y sodio, retención urinaria.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: alteraciones de la función sexual, disminución de la libido y de la potencia, ginecomastia en hombres.

Del hígado y vías biliares: hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

1 ml en ampollas; 10 unidades en caja; 10 (5x2) en blísters en caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica de Járkov "Zdoróvye naróda"».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuikóvskaya, 41.