Klofelin-ZN

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku KLOFELIN-ZN (CLOPHELIN-ZN)

Skład:

substancja czynna: clonidine;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorek klonidyny w przeliczeniu na 100% substancji 0,1 mg;

substancje pomocnicze: kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki obniżające ciśnienie. Środki przeciwadrenergiczne o działaniu centralnym.

Kod ATC C02AC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek obniżający ciśnienie krwi. Mechanizm działania wynika ze stymulacji centralnych postsynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych, co prowadzi do hamowania impulsów współczulnych z ośrodkowego układu nerwowego oraz do zahamowania uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych. Nieznacznie obniża aktywność reniny osocza, wydzielanie aldosteronu, filtrację kłębuszkową oraz wydalenie sodu.

Pod wpływem Klofelinu-ZN obniża się ogólny opór obwodowy, zmniejsza się częstość skurczów serca, nieznacznie zmniejsza się frakcja wyrzutowa serca, obniża się istotnie ciśnienie skurczowe i rozkurczowe. Możliwe jest zwiększenie oporu naczyń mózgowych oraz zmniejszenie przepływu krwi przez mózg. Silnemu działaniu hipotensyjnemu może towarzyszyć krótkotrwałe podwyższenie ciśnienia tętniczego w wyniku stymulacji obwodowych postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, co czasem występuje po szybkim dożylnej podaniu leku. Wyraźne działanie hipotensyjne Klofelinu-ZN pojawia się niezależnie od początkowego poziomu ciśnienia tętniczego, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i u osób z ciśnieniem normotensywnym i hipotensywnym.

Klofelin-ZN osłabia somatowe i wegetatywne objawy abstynencji alkoholowej i opioidowej. Wywiera również działanie uspokajające (poprzez podniesienie progu pobudzenia neuronów tworu siatkowatego) oraz przeciwbólowe.

Efekt hipotensyjny po podaniu dożylnym pojawia się po 3–5 minutach, maksymalny efekt osiągany jest po 15–20 minutach, utrzymuje się przez 4–8 godzin; po wstrzyknięciu domięśniowym – odpowiednio po 10 minutach, 30–60 minutach i utrzymuje się przez 6–8 godzin.

Farmakokinetyka.

Dobrze przenika przez barierę krew–mózg. Wiązanie z białkami osocza – 20–40%. Dzięki wysokiej lipofilności szeroko rozprzestrzenia się w tkankach, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym. Około 50% krążącego we krwi Klofelinu-ZN ulega metabolizmowi w wątrobie z powstaniem produktów nieaktywnych. Stężenia terapeutyczne leku we krwi wynoszą 0,0003–0,0015 μg/ml; stężenie toksyczne – 0,025 μg/ml. Wydalany jest głównie z moczem. Okres półwydalenia po podaniu dożylnym wynosi 9 godzin. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew–mózg i barierę łożyskową, przenika do mleka matki. U kobiet w porównaniu z mężczyznami stwierdza się niższy klirens klonidyny i dłuższy okres wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek okres półwydalenia wydłuża się około dwukrotnie.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie stanów nadciśnieniowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku, hipotensja tętnicza, nasilony miażdżyca naczyń mózgowych, zaburzenia krążenia mózgowego, choroby obturacyjne tętnic obwodowych (w tym zespół Raynauda), bradykardia zatokowa, zespół słabości węzła zatokowego, zaburzenia przewodnictwa AV (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia), szok kardiogenny, jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych trójpierścieniowych lub etanolu, stany depresyjne (w tym w wywiadzie), zaburzenia funkcji nerek, niedawny zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca, nasilone zaburzenia krążenia obwodowego. Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarhythmicznymi, antagonistami wapnia, lekami rozszerzającymi naczynia, lekami przeciwdepresyjnymi, pochodnymi fenytoazyny, lekami przeciwbólowymi o działaniu narkotycznym, noradrenalina, rezerpiną, glikozydami nasercowymi, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami przeciwwstrętnymi. Wzmacnianie działania Klofelinu-ZN obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwciśnieniowymi (lekami rozszerzającymi naczynia, moczopędnymi, blokerami β-adrenergicznymi) oraz lekami przeciwhistaminowymi, fenfluraminem. Osłabienie jego działania obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwdepresyjnymi trójpierścieniowymi, lekami anoreksyjnymi, sympatykomimetykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i nifedypiną. Blokery β-adrenergiczne zwiększają również bardziej wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego podczas nagłego odstawienia klonidyny. Przy jednoczesnym stosowaniu z blokerami β-adrenergicznymi i/lub glikozydami nasercowymi zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego. Klofelin-ZN nasila działanie leków silnie depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy oraz leków zawierających etanol. Nifedypina zmniejsza działanie hipotensyjne Klofelinu-ZN. Przy jednoczesnym stosowaniu z atenololem, propranololem rozwija się efekt addytywny hipotensyjny, działanie uspokajające i suchość w ustach. Klonidyna może zmniejszać skuteczność lewodopy i pirybedylu u pacjentów z chorobą Parkinsona. Klonidyna może zwiększać stężenie cyklosporyny oraz stężenie glukozy we krwi na skutek obniżenia sekrecji insuliny, co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu z insuliną. Nie stosować razem z blokerami α-adrenergicznymi.

Szczególne środki ostrożności.

Przy przekroczeniu zalecanej szybkości podania dożylnego leku może wystąpić krótkotrwałe, lecz istotne podwyższenie ciśnienia tętniczego skurczowego (średnio o 20 mmHg wyższe niż początkowe stężenie).

U chorych w wieku podeszłym, szczególnie z objawami miażdżycy naczyń mózgowych, może występować zwiększona wrażliwość na działanie leku, dlatego leczenie takich pacjentów należy rozpocząć od zastosowania zmniejszonych dawek.

Klofelin-ZN należy stosować z ostrożnością u chorych z ciężkimi zmianami naczyń mózgowych, depresją oraz przy niewydolności nerek.

Należy pamiętać, że u niektórych pacjentów po kilku podaniach leku i jego późniejszym odstawieniu może dojść do wystąpienia zespołu odstawienia w postaci kryzu nadciśnieniowego. W takich przypadkach zaleca się natychmiastowe powrót do stosowania Klofelinu-ZN w mniejszych dawkach – dożylnie lub doustnie – z stopniowym zmniejszaniem dawki w dalszym etapie, albo zastąpienie innymi lekami przeciw nadciśnieniu.

Podczas terapii należy wstrzymać się od przyjmowania etanolu.

Jeśli w przypadku stosowania klonidyny i blokera receptorów β-adrenergicznych konieczne jest tymczasowe przerwanie leczenia, to bloker receptorów β-adrenergicznych należy odstawić wcześniej, aby zapobiec nadreaktywności współczulnej, a następnie stopniowo odstawić klonidynę, szczególnie jeśli była ona stosowana w dużych dawkach.

Z ostrożnością należy przepisywać klonidynę chorym na cukrzycę, ponieważ klonidyna może maskować objawy hipoglikemii i zmniejszać wydzielanie insuliny.

Możliwe jest przejściowe podwyższenie stężenia hormonu wzrostu.

Stosowanie klofelinu może prowadzić do zmniejszenia i hamowania wydzielania śliny, co sprzyja rozwojowi próchnicy, periodontozu i kandydozy jamy ustnej.

Podczas leczenia zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego obciążenia fizycznego, szczególnie w pozycji stojącej i w upalną pogodę, ze względu na ryzyko reakcji ortostatycznych.

Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy uprzedzić, że w trakcie leczenia może wystąpić zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania Klofelinu-ZN należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wyłącznie dorosłym w warunkach szpitalnych dożylnie, wewnątrzmięśniowo lub podskórnie. Aby zapobiec objawom ortostatycznym, pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej podczas wstrzyknięcia oraz przez co najmniej 2 godziny po nim.

Przy podaniu dożylnym rozcieńcza się 0,5–1,5 ml (0,05–0,15 mg) 0,01% roztworu Klofelin-ZN w 10–20 ml 0,9% roztworu sodu chlorku i podaje się strumieniowo powoli – w ciągu 3–5 minut pod ścisłym kontrolą ciśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach i wyłącznie w warunkach szpitalnych możliwe są 3–4 podania na dobę.

Do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych i podskórnych stosuje się 0,5–1,5 ml (0,05–0,15 mg) nierozcieńczonego roztworu Klofelin-ZN.

Najwyższa dawka pojedyncza – 0,15 mg, dobowe – 0,6 mg (podzielone na 4 podania).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany w pediatrii.

Nadodawka.

Objawy: senność, hipotensja symptomatyczna, reakcje ortostatyczne, wymioty, suchość jamy ustnej, ogólna hipotonia mięśni z obniżoną reakcją refleksyjną, miazg, ustrzepienie jelita.

Istotne zwiększenie dawki leku może spowodować kolaps, utratę przytomności, zaburzenia rytmu serca (szczególnie u pacjentów z patologią układu przewodzącego serca), gwałtowne wahania ciśnienia tętniczego.

Leczenie: objawowe; przy ostrej hipotensji tętniczej podaje się dopaminę lub mezaton, przy symptomatycznej bradykardii – siarczan atropiny. Hemodializa nie jest skuteczna.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: podwyższenie poziomu glukozy we krwi, trombocytopenia.

Ze strony układu nerwowego: przejściowe stany dezorientacji, halucynacje, ból głowy, parestezje, drżenie, zwiększone zmęczenie, osłabienie, senność, spowolnienie reakcji psychicznych i ruchowych, niepokój, drażliwość, depresja, intensywne lub koszmarne sny, zawroty głowy, anoreksja.

Ze strony narządów wzroku: zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych, zaburzenia akomodacji.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obrzęki, bradykardia, kolaps ortostatyczny (gdy pacjent znajduje się w pozycji pionowej), zespół Raynauda, blok przedsionkowo-komorowy, krótkotrwałe podwyższenie ciśnienia tętniczego (w pierwszych minutach po zastosowaniu).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: zaburzenia oddychania, zatkany nos, suchość błony śluzowej nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, obniżenie apetytu, nudności, wymioty, zaparcia, zmniejszenie wydzielania żołądkowego, pseudozatorowość jelita grubego, ból w gruczołach ślinowych.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka skórna, swędzenie, łysienie; bardzo rzadko przy podaniu podjęzykowym (w przypadku kryzu nadciśnieniowego) – obrzęk błon śluzowych; zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zatrzymanie płynów, przyrost masy ciała związany z zatrzymaniem wody i sodu w organizmie, zatrzymanie oddawania moczu.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: zaburzenia funkcji seksualnej, obniżenie libidum i potencji, ginekomastia u mężczyzn.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, zmiany badań czynności wątroby.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułkach; opakowanie nr 10 w pudełku, nr 10 (5x2) w blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.