Клофелин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ (CLOPHELIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 150 мкг (0,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует α2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, в результате чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается уменьшением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а подавляет высвобождение норадреналина из нервных окончаний благодаря механизму отрицательной обратной связи вследствие стимуляции центральных α2-адренорецепторов.

Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сосудистого сопротивления. Минутный и ударный объёмы крови уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.

Клонидин проявляет седативный и умеренный анальгезирующий эффект. Благодаря центральному действию способен устранять соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика. После приёма внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30–60 минут. Максимальный эффект развивается через 2–4 часа и сохраняется приблизительно 5–12 часов. Продолжительность действия у некоторых пациентов — 24–36 часов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приёма пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. Биодоступность при длительном применении — приблизительно 65 %. Связывание с белками крови — 20–40 %. Метаболизируется в печени (приблизительно 50 % дозы, которая всасывается). Период полувыведения при нормальной функции почек — 12–16 часов, при нарушении функции почек — увеличивается до 41 часа. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40–60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выводится (до 5 %).

Клинические характеристики.

Показания. Гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко — для лечения артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушения AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавний инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые нарушения периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные), возможно усиление седативного эффекта, взаимное усиление депрессивного влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, аноректические (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; усиливают — анестетики, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. β-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект препарата. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать одновременно с α-адреноблокаторами. Не рекомендуется одновременное назначение с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

Особенности применения. В ходе лечения препаратом запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1–2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены немедленно возобновляют применение препарата и в дальнейшем постепенно отменяют, заменяя другими гипотензивными средствами. Для профилактики синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначать клонидин пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и снижать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, поскольку возможна повышенная чувствительность к препарату; у пациентов с почечной недостаточностью возможна задержка выведения препарата. Возможное транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, в жаркую погоду из-за риска ортостатических реакций.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с полинейропатией, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

Пациентов, носящих контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или лактации. Препарат противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 75 мкг (применяют препараты клонидина другого дозирования) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают по указанию врача до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 150 мкг 2–3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, по возможности, в условиях стационара.

Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения заболевания, клинической эффективности и переносимости препарата.

Гипертонический криз. По 150–300 мкг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 300–750 мкг, разделенной на 4–6 приемов, при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.

Дети. Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка. Симптомы. Сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, неукротимая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS, гипотермия, возможное замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение. Симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ — 2–4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять сульфат атропина. В качестве специфического антидота может использоваться толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 600 мкг клонидина.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, астения, временные состояния спутанности сознания, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, головная боль, парестезии, тремор, расстройства сна, в т.ч. бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень АV-блокады, аритмии), сердцебиение, синкопе. Сообщалось о случаях синусовой брадикардии и АV-блокады как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкукция толстой кишки, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая кожные высыпания, зуд; при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания.

Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, ощущение жжения в глазах.

Другие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, проявляющаяся отеками нижних конечностей, увеличением массы тела, заложенность носа, никтурия, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, гинекомастия у мужчин, лихорадка, ощущение недомогания, слабоположительная проба Кумбса, повышенная чувствительность к алкоголю. При резкой отмене — синдром отмены (резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота).

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки|таблетки| № 10х3, № 30 в блистере в коробке, № 30 в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.