Clonidine-Zdorovya

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLOFELIN-ZDOROVYE (CLOPHELIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: clonidina;

Cada tableta contiene clonidina clorhidrato 150 mcg (0,15 mg);

Excipientes: lactosa monohidrato, estearato de magnesio, almidón de maíz.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con matiz amarillento, forma cilíndrica plana, con ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes hipotensores. Agentes antiadrenérgicos con mecanismo de acción central. Agonistas de los receptores de imidazolina. Código ATC C02AC01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. Medicamento antihipertensivo que actúa a nivel de la regulación neurohumoral del tono vascular.

Después de atravesar la barrera hematoencefálica, la clonidina estimula selectivamente los receptores α₂-adrenérgicos de los núcleos del centro vasomotor del bulbo raquídeo, lo que provoca la inhibición de la impulsación simpática desde el sistema nervioso central, produciendo vasodilatación y reducción de la presión arterial. La disminución de la actividad simpática va acompañada de una reducción en los niveles de catecolaminas (especialmente noradrenalina) en plasma y orina, aunque la clonidina no ejerce acción directa sobre la síntesis de catecolaminas, sino que inhibe la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas mediante un mecanismo de retroalimentación negativa debido a la estimulación de los receptores α₂-adrenérgicos centrales.

La clonidina es un agonista de los receptores de imidazolina.

La administración de clonidina provoca una reducción de la frecuencia cardíaca, de la presión arterial sistólica y diastólica, así como de la resistencia vascular periférica total. El volumen minuto y el volumen sistólico disminuyen ligeramente. La administración prolongada de clonidina conduce a la reducción de la hipertrofia miocárdica y mejora la función del ventrículo izquierdo.

La clonidina produce un efecto sedante y un efecto analgésico moderado. Debido a su acción central, es capaz de aliviar las manifestaciones somatovegetativas del síndrome de abstinencia por opiáceos y alcohol. La clonidina reduce la presión intraocular al disminuir la secreción y mejorar el drenaje del humor acuoso del ojo. La administración prolongada se asocia con retención de líquidos en el organismo.

Farmacocinética. Tras la administración por vía oral, el efecto hipotensor comienza a manifestarse entre los 30 y 60 minutos. El efecto máximo se alcanza a las 2–4 horas y persiste aproximadamente entre 5 y 12 horas. La duración del efecto puede alcanzar las 24–36 horas en algunos pacientes. Es bien absorbida desde el tracto gastrointestinal independientemente de la ingesta de alimentos; la concentración máxima en plasma se alcanza a las 1,5–2,5 horas. La biodisponibilidad con administración prolongada es de aproximadamente el 65 %. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20–40 %. Se metaboliza en el hígado (aproximadamente el 50 % de la dosis absorbida). El periodo de semivida es de 12–16 horas con función renal normal, y aumenta hasta 41 horas en caso de alteración de la función renal. Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y penetra en la leche materna. Se elimina por vía renal (40–60 %) y también por vía intestinal (20 %). Durante la hemodiálisis, apenas se elimina (hasta un 5 %).

Características clínicas.

Indicaciones. Crisis hipertensivas (excepto crisis hipertensiva en feocromocitoma); rara vez – para el tratamiento de la hipertensión arterial (como parte de la terapia combinada); síndrome de abstinencia en la adicción a opioides (como parte de la terapia combinada).

Contraindicaciones. Alta sensibilidad individual a la clonidina o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento; hipotensión arterial, shock cardiogénico, trastornos de la conducción AV (bloqueo auriculoventricular de grado II y III), bradicardia marcada, síndrome del seno enfermo, cardiopatía isquémica grave, infarto de miocardio reciente, trastornos de la circulación cerebral, aterosclerosis severa de los vasos cerebrales, trastornos graves de la circulación periférica, enfermedades oclusivas de las arterias periféricas (incluido el síndrome de Raynaud), estados depresivos (incluso en anamnesis), uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, alteraciones graves de la función renal, consumo de alcohol.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Al administrarse conjuntamente con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (tranquilizantes, hipnóticos), es posible un aumento del efecto sedante, potenciación mutua del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central y desarrollo de trastornos depresivos. El efecto hipotensor de la clonidina se ve debilitado por corticosteroides, antidepresivos tricíclicos, anorexígenos (excepto fenfluramina), simpaticomiméticos, antiinflamatorios no esteroideos y nifedipino; se ve potenciado por anestésicos, vasodilatadores, diuréticos y antihistamínicos. Los betabloqueantes y los glucósidos cardíacos aumentan el riesgo de bradicardia o (en algunos casos) pueden provocar bloqueo auriculoventricular. Al administrarse simultáneamente con atenolol o propranolol, se produce un efecto hipotensor aditivo, acción sedante y sequedad de boca. Los anticonceptivos hormonales orales pueden potenciar el efecto sedante del medicamento. La clonidina puede reducir la eficacia de la levodopa y la piribedil en pacientes con enfermedad de Parkinson. La clonidina puede aumentar la concentración de ciclosporina, así como la concentración de glucosa en sangre debido a la disminución de la secreción de insulina, lo cual debe tenerse en cuenta al administrarse conjuntamente con insulina. No debe administrarse junto con alfabloqueantes. No se recomienda su administración simultánea con antiarrítmicos, derivados de la fenotiazina, analgésicos narcóticos, noradrenalina, reserpina, glucósidos cardíacos, hipoglucemiantes orales ni antiácidos.

Características de uso. Durante el tratamiento con este medicamento está prohibido consumir bebidas alcohólicas.

La interrupción repentina del tratamiento puede provocar el síndrome de abstinencia: aumento de la presión arterial, nerviosismo, dolor de cabeza, náuseas; por lo tanto, la suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente durante 1-2 semanas, considerando la terapia concomitante con otros medicamentos. En caso de desarrollarse el síndrome de abstinencia, se debe reanudar inmediatamente el uso del medicamento y posteriormente suspenderlo gradualmente, sustituyéndolo por otros agentes hipotensores. Para prevenir el síndrome de abstinencia, no se debe recetar el medicamento a pacientes que no dispongan de condiciones adecuadas para su uso regular.

Si durante el tratamiento combinado con clonidina y un betabloqueante se requiere la suspensión temporal del tratamiento, primero debe suspenderse el betabloqueante para evitar la hiperreactividad simpática, y posteriormente se debe suspender gradualmente la clonidina, especialmente si se ha administrado en dosis altas.

Debe administrarse con precaución a pacientes con diabetes mellitus, ya que puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia y reducir la secreción de insulina.

Debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada, ya que pueden presentar una mayor sensibilidad al medicamento; en pacientes con insuficiencia renal puede producirse una retención en la eliminación del medicamento. Puede producirse un aumento transitorio en la concentración de la hormona del crecimiento. El uso de clonidina puede provocar disminución e inhibición de la salivación, favoreciendo así el desarrollo de caries, periodontitis y candidiasis bucal.

Durante el tratamiento con clonidina se recomienda controlar regularmente la presión arterial. Se debe tener precaución durante el ejercicio físico prolongado, especialmente en posición vertical y en condiciones de calor, debido al riesgo de reacciones ortostáticas.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con polineuropatía o estreñimiento.

Los pacientes deben ser advertidos de que el efecto sedante del medicamento se potencia al administrarse simultáneamente con barbitúricos u otros fármacos sedantes.

Los pacientes que usen lentes de contacto deben ser advertidos de que durante el tratamiento puede producirse una disminución en la secreción de las glándulas lagrimales.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo. En caso de necesidad de uso durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe evitar cualquier actividad potencialmente peligrosa que requiera atención elevada, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Vía de administración y dosis. Vía oral, con agua, independientemente de las comidas. La dosis debe ajustarse estrictamente de forma individual.

Hipertensión arterial. La dosis inicial es de 75 mcg (usando preparaciones de clonidina con otra dosificación) dos veces al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente según indicación médica hasta alcanzar la dosis terapéutica efectiva, que en promedio es de 150 mcg de 2 a 3 veces al día. Dosis únicas de clonidina superiores a 300 mcg solo pueden administrarse en casos excepcionales y, si es posible, bajo condiciones hospitalarias.

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según la evolución de la enfermedad, la eficacia clínica y la tolerabilidad del medicamento.

Crisis hipertensiva. 150-300 mcg sublingualmente (en ausencia de sequedad marcada en la boca).

Síndrome de abstinencia. Se administra en condiciones hospitalarias en una dosis diaria de 300-750 mcg, dividida en 4-6 tomas, con control diario de la presión arterial y la frecuencia del pulso.

Niños. El medicamento está contraindicado para su uso en la práctica pediátrica.

Sobredosis. Síntomas: Somnolencia, miosis (estrechamiento marcado de las pupilas), bradicardia, vómitos incoercibles, xerostomía, depresión respiratoria (hasta apnea), alteración de la conciencia, colapso, disminución o aumento de la presión arterial, ensanchamiento del complejo QRS, hipotermia, posible ralentización de la conducción auriculoventricular y síndrome de repolarización precoz.

Tratamiento: Terapia sintomática (infusión de líquidos; en caso de depresión marcada del sistema nervioso central o apnea, administrar 2–4 mg de naloxona por vía intravenosa, repitiendo si es necesario). En caso de bradicardia sintomática, administrar sulfato de atropina. Como antídoto específico puede utilizarse tolazolina: 1 mg de tolazolina por vía intravenosa o 50 mg por vía oral neutralizan el efecto de 600 mcg de clonidina.

Reacciones adversas.

Por parte del sistema nervioso central: fatiga excesiva, somnolencia, lentitud en las reacciones psíquicas y motoras, ansiedad, nerviosismo, depresión, sueños vívidos o pesadillas, mareo, astenia, estados temporales de confusión mental, alteraciones de la percepción, alucinaciones, delirio, cefalea, parestesias, temblor, trastornos del sueño, incluyendo insomnio.

Por parte del sistema cardiovascular: bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática, insuficiencia cardíaca congestiva, alteraciones en el ECG (bloqueo del nódulo sinusal, bradicardia nodal, bloqueo auriculoventricular de alto grado, arritmias), palpitaciones, síncope. Se han notificado casos de bradicardia sinusal y bloqueo AV tanto con administración concomitante de glucósidos cardíacos como sin ella, síndrome de Raynaud (palidez, enfriamiento de las extremidades).

Por parte del sistema digestivo: sequedad de boca, disminución del apetito, náuseas, vómitos, estreñimiento, reducción de la secreción gástrica, anorexia, dolor abdominal, pseudoobstrucción del intestino grueso, dolor en las glándulas salivales, incluyendo la glándula parótida, parotiditis, alteraciones transitorias leves en las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis.

Por parte de la piel y tejido celular subcutáneo: palidez/hiperemia de la piel, urticaria, angioedema, alopecia.

Por parte del aparato locomotor: calambres musculares en las pantorrillas, mialgias, artralgias.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, picazón; con administración sublingual (en crisis hipertensivas) – edema de las membranas mucosas, dificultad respiratoria.

Por parte del sistema respiratorio: sequedad de la mucosa nasal, alteraciones respiratorias.

Por parte de los órganos de la vista: trastornos de la acomodación, visión borrosa, disminución de la secreción lagrimal, sequedad ocular, sensación de ardor en los ojos.

Otros: trombocitopenia, aumento transitorio de los niveles séricos de glucosa y de creatinfosfocinasa, retención de iones de sodio y agua, manifestada por edema en las extremidades inferiores, aumento de peso corporal, congestión nasal, nicturia, retención urinaria, disfunción eréctil, ginecomastia en hombres, fiebre, sensación de malestar general, prueba de Coombs débilmente positiva, aumento de la sensibilidad al alcohol. Tras la interrupción brusca – síndrome de retirada (aumento repentino de la presión arterial, nerviosismo, cefalea, náuseas).

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas | tabletas | N.º 10x3, N.º 30 en blíster en caja, N.º 30 en blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.