Clonidina-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO KLOFELIN-ZDOROV'YA (CLOPHELIN-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: clonidina;

1 compressa contiene clonidina cloridrato 150 µg (0,15 mg);

Eccipienti: lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, forma cilindrica piatta con bisello.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti ipotensivi. Agenti antiadrenergici con meccanismo d'azione centrale. Agonisti dei recettori imidazolinici. Codice ATC C02AC01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Medicinale antipertensivo che agisce a livello della regolazione neuroumorale del tono vascolare.

Dopo aver attraversato la barriera ematoencefalica, la clonidina stimola selettivamente i recettori α2-adrenergici dei nuclei del centro vasomotore del midollo allungato, inibendo così l'impulso simpatico proveniente dal sistema nervoso centrale, causando vasodilatazione e riduzione della pressione arteriosa. La riduzione dell'attività simpatica si accompagna ad una diminuzione dei livelli di catecolammine (in particolare noradrenalina) nel plasma sanguigno e nelle urine, anche se la clonidina non ha un'azione diretta sulla sintesi delle catecolammine, ma inibisce il rilascio di noradrenalina dalle terminazioni nervose grazie a un meccanismo di feedback negativo indotto dalla stimolazione dei recettori α2-adrenergici centrali.

La clonidina è un agonista dei recettori imidazolinici.

L'uso della clonidina determina una riduzione della frequenza cardiaca, della pressione arteriosa sistolica e diastolica e della resistenza vascolare periferica totale. Il volume minuto e il volume sistoide cardiaco si riducono in modo insignificante. L'uso prolungato di clonidina porta a una riduzione dell'ipertrofia miocardica e a un miglioramento della funzione del ventricolo sinistro.

La clonidina esercita un effetto sedativo e un moderato effetto analgesico. Grazie all'azione centrale, è in grado di alleviare le manifestazioni somatovegetative dell'astinenza da oppiacei e da alcol. La clonidina riduce la pressione intraoculare grazie alla riduzione della secrezione e al miglioramento del deflusso dell'umore acqueo dell'occhio. L'uso prolungato si accompagna a ritenzione idrica nell'organismo.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, l'effetto ipotensivo inizia a manifestarsi entro 30-60 minuti. L'effetto massimo si sviluppa entro 2-4 ore e persiste per circa 5-12 ore. La durata d'azione in alcuni pazienti può raggiungere le 24-36 ore. Viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale indipendentemente dall'assunzione di cibo; la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1,5-2,5 ore. La biodisponibilità con l'uso prolungato è di circa il 65%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 20-40%. Viene metabolizzata nel fegato (circa il 50% della dose assorbita). Il periodo di emivita con funzionalità renale normale è di 12-16 ore; in caso di alterazione della funzione renale aumenta fino a 41 ore. Attraversa facilmente le barriere istoematogene, comprese quella ematoencefalica e quella placentare, e penetra nel latte materno. Viene eliminata attraverso i reni (40-60%) e anche attraverso l'intestino (20%). Durante emodialisi viene eliminata in misura trascurabile (fino al 5%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Crisi ipertensive (ad eccezione della crisi ipertensiva da feocromocitoma); raramente – per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (come parte della terapia complessa); sindrome da astinenza da tossicodipendenza da oppiacei (come parte della terapia complessa).

Controindicazioni. Ipersensibilità individuale al clonidino o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale; ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, disturbi della conduzione AV (blocco atrioventricolare di II e III grado), bradicardia marcata, sindrome del nodo del seno, grave malattia coronarica ischemica, recente infarto del miocardio, disturbi della circolazione cerebrale, marcato aterosclerosi dei vasi cerebrali, gravi disturbi della circolazione periferica, malattie oclusive delle arterie periferiche (compreso il sindrome di Raynaud), stati depressivi (anche anamnestici), contemporaneo utilizzo di antidepressivi triciclici, gravi disturbi della funzionalità renale, assunzione di alcol.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'uso concomitante con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (tranquillanti, ipnotici) può potenziare l'effetto sedativo, con reciproco potenziamento dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e sviluppo di disturbi depressivi. L'effetto ipotensivo del clonidino è ridotto da corticosteroidi, antidepressivi triciclici, anoressizzanti (ad eccezione della fenfluramina), simpaticomimetici, farmaci antiinfiammatori non steroidei e nifedipina; aumentato da anestetici, vasodilatatori, diuretici, antistaminici. I β-bloccanti e i glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare bradicardia o (in singoli casi) blocco atrioventricolare. L'uso concomitante con atenololo, propranololo determina effetto ipotensivo additivo, azione sedativa e secchezza orale. I contraccettivi ormonali possono potenziare l'effetto sedativo del medicinale quando assunti per via orale. Il clonidino può ridurre l'efficacia della levodopa e della piribedile nei pazienti con malattia di Parkinson. Il clonidino può aumentare la concentrazione di ciclosporina e la concentrazione ematica di glucosio riducendo la secrezione di insulina, aspetto da considerare nell'uso concomitante con insulina. Non somministrare insieme ad α-bloccanti. Non è raccomandato l'uso concomitante con antiaritmici, derivati della fenotiazina, analgesici narcotici, noradrenalina, reserpina, glicosidi cardiaci, ipoglicemizzanti orali, antiacidi.

Particolarità di impiego. Durante il trattamento con il medicinale è vietato assumere bevande alcoliche.

L'interruzione improvvisa del trattamento può causare la sindrome da astinenza: aumento della pressione arteriosa, ansia, cefalea, nausea; pertanto l'interruzione del medicinale deve avvenire solo gradualmente nell'arco di 1-2 settimane, tenendo conto della terapia concomitante con altri farmaci. In caso di comparsa della sindrome da astinenza, si deve riprendere immediatamente l'assunzione del medicinale e successivamente interromperla gradualmente, sostituendola con altri agenti ipotensivi. Per prevenire la sindrome da astinenza, il medicinale non deve essere prescritto a pazienti che non dispongono delle condizioni per un uso regolare.

Nel caso di trattamento combinato con clonidino e bloccante dei recettori β-adrenergici, se è necessaria una sospensione temporanea della terapia, il bloccante β-adrenergico deve essere sospeso per primo, per prevenire l'iperreattività simpatica, e successivamente il clonidino deve essere interrotto gradualmente, specialmente se somministrato in dosi elevate.

Il clonidino deve essere somministrato con cautela ai pazienti con diabete mellito, poiché può mascherare i sintomi di ipoglicemia e ridurre la secrezione di insulina.

Deve essere somministrato con cautela ai pazienti anziani, poiché può verificarsi una maggiore sensibilità al farmaco; nei pazienti con insufficienza renale può verificarsi un ritardo nell'eliminazione del farmaco. È possibile un aumento transitorio della concentrazione dell'ormone della crescita (somatotropina). L'uso del clonidino può causare riduzione e inibizione della salivazione, favorendo lo sviluppo di carie, parodontite e candidosi orale.

Durante il trattamento con clonidino si raccomanda un controllo regolare della pressione arteriosa. È necessario prestare cautela durante sforzi fisici prolungati, specialmente in posizione eretta e in condizioni di caldo, a causa del rischio di reazioni ortostatiche.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con polineuropatia, stitichezza.

I pazienti devono essere informati che l'effetto sedativo del medicinale si intensifica con l'uso concomitante di barbiturici o di altri farmaci sedativi.

I pazienti portatori di lenti a contatto devono essere avvertiti che durante il trattamento può verificarsi una riduzione della secrezione delle ghiandole lacrimali.

Se il paziente presenta intolleranza a certi zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. In caso di necessità di utilizzo durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari. Durante la terapia con il medicinale si deve evitare ogni attività potenzialmente pericolosa che richieda un'elevata attenzione e rapide reazioni psichiche e motorie.

Modalità di somministrazione e dosi. Assumere per via orale, con acqua, indipendentemente dai pasti. Il dosaggio deve essere stabilito rigorosamente in modo individuale.

Ipertensione arteriosa. Dose iniziale: 75 mcg (utilizzando preparazioni di clonidino con altre concentrazioni) due volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente su indicazione del medico fino alla dose terapeutica efficace, che mediamente è di 150 mcg da 2 a 3 volte al giorno. Dosi singole di clonidino superiori a 300 mcg possono essere prescritte solo in casi eccezionali e, se possibile, in regime ospedaliero.

La durata del trattamento è stabilita dal medico in modo individuale, in base all'andamento della malattia, all'efficacia clinica e alla tollerabilità del medicinale.

Crisi ipertensiva. 150-300 mcg per via sublinguale (in assenza di marcata secchezza orale).

Sindrome da astinenza. Deve essere somministrato in regime ospedaliero con una dose giornaliera di 300-750 mcg, suddivisa in 4-6 somministrazioni, con controllo quotidiano della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

Bambini. Il medicinale è controindicato nell'uso pediatrico.

Sovradosaggio. Sintomi. Sonnolenza, miosi (marcato restringimento della pupilla), bradicardia, vomito incoercibile, xerostomia, depressione respiratoria (fino all'apnea), alterazione della coscienza, collasso, riduzione o aumento della pressione arteriosa, allargamento del complesso QRS, ipotermia, possibile rallentamento della conduzione atrioventricolare e sindrome di precoce ripolarizzazione.

Trattamento. Terapia sintomatica (infusione di liquidi; in caso di marcata depressione del sistema nervoso centrale o apnea – 2–4 mg di naloxone per via endovenosa, da ripetere se necessario). In caso di bradicardia sintomatica, somministrare solfato di atropina. Come antidoto specifico può essere utilizzato il tolazolina: 1 mg di tolazolina per via endovenosa o 50 mg per via orale neutralizzano l'effetto di 600 mcg di clonidino.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale: affaticamento, sonnolenza, rallentamento della velocità delle reazioni psichiche e motorie, ansia, nervosismo, depressione, sogni vividi o incubi, capogiri, astenia, stati transitori di confusione mentale, alterazioni della percezione, allucinazioni, delirio, cefalea, parestesie, tremore, disturbi del sonno, inclusa l'insonnia.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: bradicardia, tachicardia, ipotensione ortostatica, scompenso cardiaco congestizio, alterazioni dell'ECG (blocco del nodo senoatriale, bradicardia giunzionale, blocco AV di alto grado, aritmie), palpitazioni, sincope. Sono stati riportati casi di bradicardia sinusale e blocco AV sia in concomitanza con l'uso di glicosidi cardiaci che in assenza di questi, sindrome di Raynaud (pallore, freddolore degli arti).

Disturbi del sistema gastrointestinale: secchezza della bocca, riduzione dell'appetito, nausea, vomito, stitichezza, riduzione della secrezione gastrica, anoressia, dolore addominale, pseudo-occlusione intestinale, dolore alle ghiandole salivari, compresa la ghiandola parotide, parotite, lievi alterazioni transitorie nei test funzionali epatici, epatite.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: pallore/iperemia della cute, orticaria, angioedema, alopecia.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: crampi ricorrenti ai muscoli del polpaccio, mialgie, artralgie.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito; con somministrazione sublinguale (in caso di crisi ipertensiva) – edema delle mucose, difficoltà respiratorie.

Disturbi del sistema respiratorio: secchezza della mucosa nasale, difficoltà respiratorie.

Disturbi dell'organo visivo: disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, riduzione della lacrimazione, secchezza oculare, sensazione di bruciore agli occhi.

Altri: trombocitopenia, aumento transitorio dei livelli di glucosio e di creatinfosfocinasi nel siero, ritenzione di ioni sodio e acqua, manifestata da edema degli arti inferiori, aumento del peso corporeo, congestione nasale, nicturia, ritenzione urinaria, disfunzione erettile, ginecomastia negli uomini, sensazione di calore, malessere generale, test di Coombs debolmente positivo, aumento della sensibilità all'alcol. In caso di sospensione improvvisa – sindrome da sospensione (brusco aumento della pressione arteriosa, nervosismo, cefalea, nausea).

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse |compresse| n. 10x3, n. 30 in blister in confezione cartonata, n. 30 in blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività. Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.