Klonidyna-Zdorovia

INSTRUKCJA dotycz|ąca stosowania leku Klonidyna-Zdorovia (CLOPHELIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: clonidine;

1 tabletka zawiera clonidini hydrochloridum 150 µg (0,15 mg);

substancje pomocnicze: laktозy monohydrat, magnezu stearyt, skrobię kukurydzianą.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwcisnieniowe. Środki przeciwpodrażliwe o działaniu centralnym. Agonisty receptorów imidazolowych. Kod ATC C02AC01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lek przeciwhypertensyjny działający na poziomie neurohormonalnej regulacji napięcia naczyń.

Po przejściu przez barierę krew-mózg klonidyna selektywnie stymuluje α2-adrenoreceptory jąder centrum naczynioruchowego rdzenia przedłużonego, co prowadzi do hamowania impulsów sympatycznych z ośrodkowego układu nerwowego, powodując wazodilatację i obniżenie ciśnienia tętniczego. Obniżenie aktywności współczulnej wiąże się z obniżeniem stężenia katecholamin (szczególnie noradrenaliny) we krwi i w moczu, choć klonidyna nie wpływa bezpośrednio na biosyntezę katecholamin, lecz hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych poprzez mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego w wyniku stymulacji centralnych α2-adrenoreceptorów.

Klonidyna jest agonistą receptorów imidazolinowych.

Stosowanie klonidyny prowadzi do obniżenia częstości skurczów serca, ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego oraz ogólnego oporu obwodowego. Objętość minutowa i uderzeniowa serca zmniejszają się nieznacznie. Długotrwałe stosowanie klonidyny prowadzi do zmniejszenia się przerostu mięśnia sercowego i poprawy funkcji lewej komory.

Klonidyna wykazuje działanie uspokajające oraz umiarkowane działanie przeciwbólowe. Dzięki działaniu centralnemu może eliminować somatowegiatywne objawy abstynencji opioidowej i alkoholowej. Klonidyna obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie sekrecji i poprawę odpływu cieczy wodnistej oka. Długotrwałe stosowanie wiąże się z zatrzymaniem płynów w organizmie.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny zaczyna się manifestować po 30–60 minutach. Maksymalny efekt rozwija się po 2–4 godzinach i utrzymuje się około 5–12 godzin. Czas działania u niektórych pacjentów może wynosić 24–36 godzin. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od przyjęcia pokarmu, maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1,5–2,5 godziny. Biologiczna dostępność przy długotrwałym stosowaniu wynosi około 65 %. Wiązanie z białkami osocza – 20–40 %. Metabolizowany w wątrobie (około 50 % wchłoniętej dawki). Okres półtrwania przy prawidłowej funkcji nerek wynosi 12–16 godzin, przy zaburzonej funkcji nerek wydłuża się do 41 godziny. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg i łożyskową, przenika do mleka matki. Wydala się przez nerki (40–60 %), a także przez jelita (20 %). Podczas hemodializy praktycznie nie wydala się (do 5 %).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Nadciśnieniowe kryzy (z wyjątkiem nadciśnieniowego kryzysu przy fochromocytomie); rzadko – w leczeniu nadciśnienia tętniczego (w ramach terapii skojarzonej); zespół abstynencyjny przy uzależnieniu od opioidów (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania. Wysoka wrażliwość indywidualna na klonidynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu; hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, zaburzenia przewodnictwa AV (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia), wyrażona bradykardia, zespół słabości węzła zatokowego, ciężka choroba niedokrwienna serca, niedawny zawał mięśnia sercowego, zaburzenia krążenia mózgowego, wyrażony miażdżyca naczyń mózgowych, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, obturacyjne choroby tętnic obwodowych (w tym zespół Raynauda), stany depresyjne (również w wywiadzie), jednoczesne stosowanie trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, wyrażone zaburzenia funkcji nerek, przyjmowanie alkoholu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Przy stosowaniu łącznie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (lekami uspokajającymi, nasennymi) możliwe jest wzmocnienie efektu sedytywnego, wzajemne nasilenie depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i rozwój zaburzeń depresyjnych. Działanie hipotensyjne klonidyny osłabiają kortykosteroidy, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwmiażdżycowe (z wyjątkiem fenfluraminy), sympatykomimetyki, niesteroidowe leki przeciwzapalne i nifedypina; nasilają – leki znieczulające, leki rozszerzające naczynia, diuretyki, leki przeciwgrzybice. β-blokery i glikozydy nasercowe zwiększają ryzyko rozwoju bradykardii lub (w pojedynczych przypadkach) prowadzą do rozwoju bloku przedsionkowo-komorowego. Przy jednoczesnym stosowaniu z atenololem, propranololem rozwija się addytywne działanie hipotensyjne, działanie sedytywne i suchość w ustach. Hormonalne środki antykoncepcyjne przyjmowane doustnie mogą nasilać działanie sedytywne preparatu. Klonidyna może zmniejszać skuteczność lewodopy i pirybedylu u pacjentów z chorobą Parkinsona. Klonidyna może zwiększać stężenie cyklosporyny oraz stężenie glukozy we krwi na skutek zmniejszenia sekrecji insuliny, co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu z insuliną. Nie należy przepisywać razem z α-blokerami. Nie zaleca się jednoczesnego przepisywania z lekami przeciwarhythmicznymi, pochodnymi fenantrenu, lekami przeciwbólowymi narkotycznymi, noradrenaliną, rezerpiną, glikozydami nasercowymi, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami przeciwwymiotnymi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania. W trakcie leczenia zabrania się spożywania napojów alkoholowych.

Nagłe przerwanie stosowania preparatu może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, niepokój, ból głowy, nudności, dlatego odstawienie preparatu należy przeprowadzać stopniowo, przez 1–2 tygodnie, z uwzględnieniem terapii towarzyszącej innymi lekami. Przy rozwoju zespołu odstawienia należy natychmiast powrócić do stosowania preparatu i dalej odstawiać go stopniowo, zastępując innymi lekami hipotensyjnymi. W celu zapobiegania zespołowi odstawienia nie należy przepisywać preparatu pacjentom, którzy nie mają warunków do jego regularnego stosowania.

Jeśli przy skojarzonym stosowaniu klonidyny i blokera β-adrenoreceptorów konieczne jest tymczasowe przerwanie leczenia, to bloker β-adrenoreceptorów należy odstawić wcześniej, aby zapobiec nadmiernemu reagowaniu układu sympatycznego, a następnie stopniowo odstawić klonidynę, szczególnie jeśli stosowano ją w dużych dawkach.

Z ostrożnością należy przepisywać klonidynę chorym na cukrzycę, ponieważ może ona maskować objawy hipoglikemii i zmniejszać sekrecję insuliny.

Z ostrożnością należy przepisywać pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ możliwa jest zwiększona wrażliwość na preparat; u pacjentów z niewydolnością nerek możliwy jest opóźniony wypływ preparatu. Możliwe przejściowe podwyższenie stężenia hormonu wzrostu. Stosowanie klonidyny może prowadzić do zmniejszenia i hamowania wydzielania śliny, co sprzyja rozwojowi próchnicy, chorób przyzębia, grzybicy jamy ustnej.

Podczas leczenia klonidyną zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność przy długotrwałym obciążeniu fizycznym, szczególnie w pozycji pionowej, w upalną pogodę z powodu ryzyka reakcji ortostatycznych.

Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z neuropatią wielonarządową, zaparciem.

Pacjentów należy uprzedzić, że działanie sedytywne preparatu nasila się przy jednoczesnym stosowaniu barbituranów lub innych leków sedytywnych.

Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy uprzedzić, że podczas leczenia może wystąpić zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych.

Jeśli pacjent ma nietolerancję niektórych cukrów, powinien skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Preparat jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W razie konieczności stosowania w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. W trakcie terapii należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi, szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki. Stosuje się doustnie, popijając wodą, niezależnie od posiłku. Dawkę należy dobrać ściśle indywidualnie.

Nadciśnienie tętnicze. Dawkę początkową stanowi 75 µg (stosuje się preparaty klonidyny o innym dawkowaniu) 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo według wskazań lekarza do skutecznej dawki terapeutycznej, która średnio wynosi 150 µg 2–3 razy na dobę. Dawki pojedyncze klonidyny przekraczające 300 µg można przepisać tylko w wyjątkowych przypadkach i, jeśli to możliwe, w warunkach szpitalnych.

Czas trwania leczenia lekarz określa indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby, skuteczności klinicznej i tolerancji preparatu.

Kryzys nadciśnieniowy. Po 150–300 µg podjęzykowo (przy braku wyraźnej suchości w ustach).

Zespół abstynencyjny. Przepisuje się w warunkach szpitalnych w dawce dobowej 300–750 µg, podzielonej na 4–6 dawek, przy codziennej kontroli ciśnienia tętniczego i częstości pulsu.

Dzieci. Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w pediatrii.

Przedawkowanie. Objawy. Senność, miaz (wyraźne zwężenie źrenic), bradykardia, niepohamowane wymioty, kserostomia, depresja oddychania (aż do apnei), zaburzenia świadomości, kolaps, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, poszerzenie zespołu QRS, hipotermia, możliwe spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zespół wczesnej repolaryzacji.

Leczenie. Terapia objawowa (infuzja płynów, przy wyraźnej depresji ośrodkowego układu nerwowego lub apnei – 2–4 mg naloksonu dożylnie, w razie potrzeby powtarza się). Przy objawowej bradykardii stosować siarczan atropiny. Jako specyficzny antydot może być stosowany tolazylin: 1 mg tolazylinu do podania dożylnej lub 50 mg do podania doustnego neutralizuje działanie 600 µg klonidyny.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: zwiększona zmęczliwość, senność, spowolnienie psychomotoryczne, niepokój, drażliwość, depresja, jasne lub koszmarne sny, zawroty głowy, osłabienie, tymczasowe stany dezorientacji, zaburzenia percepcji, halucynacje, delirium, ból głowy, parestezje, drżenie mięśni, zaburzenia snu, w tym bezsenność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, tachykardia, hipotensja ortostatyczna, niewydolność serca, zmiany EKG (blokada węzła zatokowego, rytm węzłowy, wysokie stopnie blokady AV, arytmię), kołatanie serca, omdlenia. O przypadkach zatokowej bradykardii i blokady AV donoszono zarówno przy współrzecznym stosowaniu glikozydów nasercowych, jak i bez nich, zespół Raynauda (bladość, uczucie zimna w kończynach).

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, obniżony apetyt, nudności, wymioty, zaparcia, zmniejszenie sekrecji żołądkowej, anoreksja, ból brzucha, pseudoobstrukcja jelita grubego, ból w gruczołach ślinowych, w tym w okolicy przyusznej, zapalenie przyusznej, umiarkowane przemijające zaburzenia wyników funkcjonalnych testów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bladość/hiperemia skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie.

Ze strony narządu ruchu: okresowe skurcze mięśni łydki, mialgie, artrologie.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd; przy podaniu sublingwalnym (w przypadku kryzysu nadciśnieniowego) – obrzęk błon śluzowych, trudności w oddychaniu.

Ze strony układu oddechowego: suchość błony śluzowej nosa, zaburzenia oddychania.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, zmniejszone łzawienie, suchość oczu, uczucie pieczenia w oczach.

Inne: trombocytopenia, przemijające podwyższenie poziomu glukozy, kreatynofosfokinazy w surowicy krwi, zatrzymanie jonów sodu i wody, objawiające się obrzękami kończyn dolnych, przyrostem masy ciała, zatkany nos, nokturia, zatrzymanie oddawania moczu, dysfunkcja erektilna, ginekomastia u mężczyzn, gorączka, uczucie niedobytu, słabo pozytywny test Coombsa, zwiększone wrażliwość na alkohol. Przy nagłym odstawieniu – zespół odstawienny (gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego, drażliwość, ból głowy, nudności).

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki | tabletki | nr 10x3, nr 30 w blisterze w pudełku, nr 30 w blisterze.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.