Хелпекс® антиколод нео имбирь

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО ИМБИРЬ (HELPEX® ANTICOLD NEO GINGER)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид, фенилэфрина гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сукралоза, ароматизатор меда, ароматизатор имбиря, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, сахароза, кислота лимонная безводная, тартразин (Е 102), мальтодекстрин, экстракт имбиря лекарственного (6:1).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, анальгезирующим, противоаллергическим и слабыми противовоспалительными свойствами. Устраняет симптомы заложенности носа, насморка, слезотечения, чихания, головной боли, ломоты в теле.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинин, серотонин) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид — это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 оказывается непрямое противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусом.

Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α₁-адреномиметиком. Оказывает слабое действие на α₂- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание за счет облегчения прохождения воздуха через нос. Применяется с целью временного облегчения заложенности носа при ОРВИ и простудных заболеваниях.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови варьируется. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид. Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90 %.

В организме метаболизируется около 14 % левоцетиризина. В связи с низкой степенью метаболизма и отсутствием усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % — с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а период полувыведения (Т_1/2) удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, устранения отека слизистой оболочки носа, уменьшения головной боли, устранения ломоты в теле).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производным пиперазина в анамнезе. Тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, нарушений проводимости, ишемической болезни сердца, атеросклероза, сердечной недостаточности. Гипертиреоз, феохромоцитома. Эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушения сна. Тромбоз, тромбофлебит, склонность к спазму сосудов. Бронхиальная астма. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения). Острый панкреатит. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Алкоголизм. Аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Сахарный диабет. Закрытоугольная глаукома. Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или другими антигипертензивными лекарственными средствами, симпатомиметиками; с ингибиторами моноаминооксидазы и в течение 2 недель после прекращения их применения; препаратами, угнетающими или повышающими аппетит; амфетаминоподобными психостимуляторами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

может замедляться выведение антибиотиков из организма;

барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;

при одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое воздействие на печень;

индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин), алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола;

метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола;

салициламид удлиняет период выведения парацетамола;

тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванных парацетамолом;

парацетамол снижает эффективность диуретиков;

прием парацетамола может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина) с повышением риска кровотечений.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с флуклоксацином возникает риск метаболического ацидоза с большим анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Исследования по левоцетиризину в отношении взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не выявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В ходе исследования многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11 %) при параллельном применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), индометацином и бромкриптином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию; может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида; α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.

Особенности применения.

Не следует превышать указанную дозу; не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол, поскольку возможно передозирование парацетамолом, которое может привести к печеночной недостаточности.

Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой, длящейся более 3 дней; в случае, если головная боль становится постоянной.

Не применять одновременно с алкоголем.

С осторожностью применять пожилым пациентам; пациентам с болезнью Рейно.

Перед применением лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при легкой форме артрита; пациентам, которые применяют варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом; пациентам с заболеваниями печени (увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек.

Зарегистрированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с такими тяжелыми заболеваниями, как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение клубочковой фильтрации).

Содержит натуральный экстракт имбиря лекарственного, которому присуща способность снижать уровень глюкозы в крови и уровень гликированного гемоглобина.

Фенилэфрин может вызвать приступ стенокардии.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам, склонным к задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), с затрудненным мочеиспусканием, поскольку возрастает риск развития задержки мочи; пациентам с риском возникновения судорог или эпилепсией.

Нет данных о потенцировании действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Краситель тартразин (Е 102) может вызывать аллергические реакции.

Аспартам (Е 951) является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед приемом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Не применяют беременным, поскольку левоцетиризина дигидрохлорид противопоказан к применению во время беременности.

Лактация

Поскольку активные вещества лекарственного средства в определенной степени проникают в грудное молоко, препарат не применяют во время лактации. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (например, управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами).

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Содержимое саше растворить в стакане горячей воды и выпить.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска, а также у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела.

При передозировке парацетамолом в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе.

Первые клинические и биохимические признаки поражения печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. Возможны нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровотечения.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и острую почечную недостаточность с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

В тяжелых случаях возможно поражение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и иметь летальный исход.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фениотином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы — нарушения ориентации.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение передозировки: при передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Может быть целесообразным лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). В течение 24 часов после приема парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина в соответствии с действующими рекомендациями; максимальный эффект от применения наступает в течение 8 часов после приема парацетамола, далее эффективность антидота резко снижается. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение передозировки. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий промежуток времени после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Передозировка фенилэфрина проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы с угнетением дыхания. Могут наблюдаться нервозность, головная боль, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, повышение артериального давления или рефлекторная брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, задержка мочи (чаще у пациентов с гипертрофией предстательной железы).

Лечение передозировки. Для устранения гипертензивных эффектов применяют внутривенно α-адреноблокаторы; в случае судорог — диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивницу, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, тремор, судороги, парестезия, головокружение, обморок, дисгевзия, нарушения сна, агрессия, психомоторное возбуждение, бессонница, суицидальные мысли, галлюцинации, нервозность, раздражительность, тревожность, чувство страха, депрессия, нарушение ориентации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка, боль в сердце.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, почечная колика, нефротоксичность.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, диарея, запор, повышенный аппетит, изжога, метеоризм, гиперсаливация.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т.ч. гемолитическая анемия (синяки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце); лейкопения, панцитопения, нейтропения.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с большим анионным промежутком.

Общие нарушения: увеличение массы тела, лихорадка, отеки.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с большим анионным промежутком, как следствие пироглутаминовой ацидемии, наблюдался у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 4 г порошка в саше; по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Алпекс Фарма СА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вира, Швейцария.