Helpex® Antikold Neo Zenzero

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Helpex® Antikold Neo Zenzero (HELPEX® ANTICOLD NEO GINGER)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, levocetirizina diidrocloruro, fenilefrina cloridrato;

1 bustina da 4 g contiene 500 mg di paracetamolo, 10 mg di fenilefrina cloridrato, 1,25 mg di levocetirizina diidrocloruro;

Eccipienti: aspartame (E 951), sucralosio, aromatizzante miele, aromatizzante zenzero, biossido di silicio colloidale anidro, laurilsolfato sodico, saccarosio, acido citrico anidro, tartrazina (E 102), maltodestrina, estratto di zenzero medicinale (6:1).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere da bianca a giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato per il trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie virali acute, dell'influenza e dei raffreddori. Ha proprietà antipiretiche, analgesiche, antiallergiche e deboli proprietà anti-infiammatorie. Allevia i sintomi di congestione nasale, rinite, lacrimazione, starnuti, mal di testa e mialgie.

Paracetamolo: esercita un'azione analgesica, antipiretica e debole anti-infiammatoria.

Il meccanismo d'azione del paracetamolo è legato all'effetto del farmaco sul centro termoregolatore dell'ipotalamo, alla capacità di inibire la sintesi di prostaglandine e di mediatori dell'infiammazione (cinine, serotonina) e all'aumento della soglia di sensibilità al dolore.

Levocetirizina dicloridrato è un antistaminico non sedativo, enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è determinato dal blocco dei recettori istaminici H1. L'affinità per i recettari H1 della levocetirizina è due volte superiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e inibisce il decorso delle reazioni allergiche, esercitando un'azione antiessudativa, antipruriginosa e anti-infiammatoria. Non ha effetto anticolinergico né anti-serotoninergico e non penetra nel sistema nervoso centrale.

La levocetirizina inibisce la fase tardiva della reazione infiammatoria indotta, in pazienti, dall'iniezione intradermica di callicreina. Riduce inoltre l'espressione di molecole di adesione come ICAM-1 e VCAM-1, marcatori dell'infiammazione allergica. Grazie alla riduzione dell'adesività di ICAM-1 si ottiene un effetto antivirale indiretto, poiché aumenta la resistenza delle cellule al rinovirus. Inoltre, con l'uso della levocetirizina si riduce il livello di adesione secondaria di Staphylococcus aureus e Haemophilus influenzae alle cellule epiteliali della nasofaringe precedentemente infettate dal rinovirus.

Fenilefrina cloridrato è un α1-adrenomimetico relativamente selettivo. Ha un'azione debole sui recettori α2 e β. Grazie al suo effetto vasocostrittore, la fenilefrina riduce l'edema della mucosa nasale, il volume delle secrezioni nasali e migliora la respirazione nasale, facilitando il passaggio dell'aria attraverso il naso. È indicata per il sollievo temporaneo della congestione nasale in caso di infezioni da virus respiratori (URTI) e raffreddore.

Farmacocinetica.

Paracetamolo: viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Il periodo di emivita è di 1–4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente dai reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Levocetirizina dicloridrato: i parametri farmacocinetici mostrano una relazione lineare e sono quasi sovrapponibili a quelli della cetirizina. Viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale; l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità.

Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione della levocetirizina nei tessuti umani né sulla sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Circa il 14% della levocetirizina subisce metabolismo nell'organismo. Data il basso grado di metabolismo e l'assenza di potenziamento dell'effetto inibitorio, è improbabile un'interazione tra levocetirizina e altre sostanze (e viceversa).

L'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il periodo di emivita (T1/2) è di 7,9 ± 1,9 ore, il clearance totale è di 0,63 ml/min/kg. Non si accumula e viene completamente eliminato dall'organismo entro 96 ore. L'85,4% della dose della sostanza attiva viene escreta inalterata nelle urine e circa il 12,9% nelle feci.

Nei pazienti con alterata funzionalità renale (clearance della creatinina < 40 ml/min), il clearance della levocetirizina è ridotto e il periodo di emivita (T1/2) è prolungato (ad esempio, nei pazienti in emodialisi, il clearance totale è ridotto dell'80%), pertanto è necessario adattare il regime posologico. Durante una sessione standard di emodialisi di 4 ore viene eliminata solo una piccola parte (meno del 10%) della levocetirizina. La sostanza attraversa il latte materno.

Fenilefrina cloridrato: l'effetto inizia rapidamente e dura circa 20 minuti. Viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale ed eliminato dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi associati alle infezioni virali respiratorie acute, all'influenza (per ridurre la febbre, alleviare il raffreddore, ridurre il gonfiore della mucosa nasale, calmare il mal di testa, eliminare i dolori muscolari).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, allergia ai derivati della piperazina anamnestica. Forme gravi di malattie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, disturbi della conduzione, cardiopatia ischemica, aterosclerosi, insufficienza cardiaca. Ipertiroidismo, feocromocitoma. Epilessia, ipereccitabilità, disturbi del sonno. Trombosi, tromboflebite, tendenza allo spasmo vascolare. Asma bronchiale. Patologie ematiche (inclusa anemia grave, leucopenia). Pancreatite acuta. Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale (clearance della creatinina < 10 ml/min). Alcolismo. Adenoma prostatico con difficoltà nella minzione, ostruzione del collo vescicale. Diabete mellito. Glaucoma ad angolo chiuso. Iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Assunzione contemporanea con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti o altri farmaci antipertensivi, simpaticomimetici; con inibitori della monoaminoossidasi e per 2 settimane dopo l’interruzione del loro uso; con farmaci che inibiscono o stimolano l’appetito; con psicostimolanti di tipo anfetaminico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Quando somministrato contemporaneamente al paracetamolo, possono verificarsi le seguenti interazioni:

può rallentare l’eliminazione degli antibiotici dall’organismo;

i barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo;

l’associazione del paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il danno epatico;

induttori di enzimi microsomiali epatici (farmaci anticonvulsivanti (fenitoina, barbiturici, carbamazepina), rifampicina), alcol e isoniazide aumentano l’epatotossicità del paracetamolo;

metoclopramide e domperidone aumentano, mentre colestiramina, antiacidi e cibo riducono l’assorbimento del paracetamolo;

il salicilammide prolunga il tempo di eliminazione del paracetamolo;

la tetraciclina aumenta il rischio di anemia e metemoglobinemia indotta dal paracetamolo;

il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici;

l’assunzione di paracetamolo può influenzare i risultati del dosaggio ematico di glucosio e acido urico.

L’uso prolungato e contemporaneo aumenta l’effetto anticoagulante dei cumarinici (ad esempio warfarin), con aumento del rischio di emorragie.

L’associazione del paracetamolo con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di alterazioni della funzionalità renale.

L’associazione con flucloxacillina comporta il rischio di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell’acidosi da piruglutammato, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari»).

Studi sull’levocetirizina riguardo alle interazioni non sono stati condotti. Studi sulla cetirizina (miscela racemica) hanno mostrato che l’assunzione contemporanea con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide o diazepam non determina interazioni avverse clinicamente significative. Quando somministrata con teofillina (400 mg/die), si è osservata una lieve riduzione (del 16%) del clearance totale della levocetirizina (la distribuzione della teofillina non è cambiata). Durante uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l’esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir risultava leggermente alterata (-11%) con l’uso contemporaneo della cetirizina.

L’assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma riduce la velocità di assorbimento.

L’uso contemporaneo di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti suscettibili può causare un ulteriore abbassamento dell’attenzione e della capacità di svolgere attività.

L’uso di cloridrato di fenilefrina con inibitori della monoaminoossidasi, antidepressivi triciclici (amitriptilina), indometacina e bromocriptina può causare grave ipertensione arteriosa; può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (debrisoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e reazioni cardiovascolari avverse; con amine simpaticomimetiche, digossina e glicosidi cardiaci aumenta il rischio di aritmie e infarto miocardico. Gli alcaloidi di Rauwolfia riducono l’effetto terapeutico del cloridrato di fenilefrina; gli α-bloccanti (fenotolamina), fenotiazine, furosemide e altri diuretici ostacolano la vasocostrizione.

Caratteristiche di impiego.

Non superare la dose indicata; non assumere il medicinale contemporaneamente ad altri prodotti contenenti paracetamolo, poiché ciò potrebbe causare un sovradosaggio di paracetamolo, con possibile insufficienza epatica.

Consultare il medico se i sintomi non scompaiono e/o sono accompagnati da febbre persistente per più di 3 giorni; in caso di cefalea che diventa continua.

Non assumere contemporaneamente ad alcol.

Usare con cautela in pazienti anziani; in pazienti con malattia di Raynaud.

Prima di assumere il medicinale, consultare il medico in caso di pazienti che assumono analgesici ogni giorno per forme lievi di artrite; in pazienti che assumono warfarin o farmaci analoghi con effetto anticoagulante; in pazienti con malattie epatiche (incrementato rischio di epatotossicità da paracetamolo) o renali.

Sono stati riportati casi di insufficienza/disfunzione epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico. In pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di infezioni gravi come sepsi, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi di acidosi metabolica includono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, occorre rivolgersi immediatamente al medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da piruglutammico in pazienti affetti da gravi patologie come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Usare con cautela in pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e in pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare).

Contiene un estratto naturale di zenzero medicinale, noto per la sua capacità di ridurre i livelli di glucosio ematico e di emoglobina glicata.

La fenilefrina può provocare attacchi di angina.

Usare con cautela in pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (ad esempio traumi del midollo spinale, iperplasia prostatica), con difficoltà di minzione, poiché aumenta il rischio di ritenzione urinaria; in pazienti con rischio di crisi convulsive o epilessia.

Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di farmaci sedativi quando assunti alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si deve evitare l'assunzione di sedativi durante il trattamento con questo medicinale.

Gli antistaminici inibiscono la reazione cutanea allergica, pertanto l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima di effettuare un test allergico cutaneo (periodo di eliminazione).

Il colorante tartrazina (E 102) può causare reazioni allergiche.

L'aspartame (E 951) è un derivato della fenilalanina e rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Il medicinale contiene saccarosio; pertanto, i pazienti con accertata intolleranza ad alcuni zuccheri devono consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non utilizzare durante la gravidanza, poiché il cloridrato di levocetirizina è controindicato durante la gravidanza.

Allattamento

Poiché le sostanze attive del medicinale passano in parte nel latte materno, il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento. Se necessario il trattamento con questo medicinale, l’allattamento deve essere interrotto.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto del medicinale sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi da attività che richiedono un’elevata concentrazione (ad esempio la guida di veicoli a motore o l’uso di macchinari potenzialmente pericolosi).

Modalità e dosaggio.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 bustina fino a 4 volte al giorno. Gli intervalli tra le somministrazioni devono essere di almeno 4 ore. Sciogliere il contenuto della bustina in una tazza di acqua calda e bere.

La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni.

Il periodo massimo di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni.

Sovradosaggio.

Danni epatici possono verificarsi negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo oppure 5 g in presenza di fattori di rischio, e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo.

In caso di sovradosaggio di paracetamolo, entro le prime 24 ore possono manifestarsi sintomi come pallore, nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale.

I primi segni clinici e biochimici di danno epatico possono apparire tra 12 e 48 ore dopo il sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio, ipokaliemia e acidosi metabolica (inclusa l’acidosi lattica), aumento dell’attività delle transaminasi epatiche, aumento dei livelli di bilirubina, aumento dell’indice di protrombina e sanguinamenti.

A volte, a livello del sistema urinario, sono stati osservati effetti nefrotossici, inclusi colica renale, nefrite interstiziale e insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, che può manifestarsi con un forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di un grave danno epatico.

Nei casi più gravi, è possibile un danno epatico (necrosi epatocellulare) e un peggioramento della funzionalità epatica, che può progredire fino all’encefalopatia epatica, coma epatico, edema cerebrale e avere esito letale.

Nei pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; alcolismo; cachessia da glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni epatici.

Sono stati inoltre riportati aritmie cardiache e pancreatite acuta, che di solito si accompagnano a disfunzione epatica ed epatotossicità.

In caso di assunzione di dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale, possono verificarsi disturbi dell’orientamento.

Con l’uso prolungato del farmaco a dosi elevate, a livello degli organi ematopoietici può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Trattamento del sovradosaggio: in caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale senza indugio, anche in assenza di sintomi iniziali di sovradosaggio.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito e non rispecchiare necessariamente la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Nei primi ore dopo un sospetto sovradosaggio è necessario effettuare una lavanda gastrica. Può essere utile il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l’ora precedente.

La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, deve essere somministrato per via endovenosa N-acetilcisteina secondo le raccomandazioni vigenti; l’effetto massimo si ottiene entro 8 ore dall’assunzione di paracetamolo, dopo di che l’efficacia dell’antidoto diminuisce rapidamente. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell’ospedale.

I sintomi da sovradosaggio di levocetirizina diidrocloruro possono includere sonnolenza negli adulti e iniziale eccitazione con successiva irritabilità e sonnolenza nei bambini.

Trattamento del sovradosaggio. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Può essere considerata la necessità di una lavanda gastrica in seguito a un breve intervallo di tempo dall’assunzione del farmaco. L’emodialisi non è efficace per l’eliminazione della levocetirizina dall’organismo.

Il sovradosaggio di fenilefrina si manifesta con sintomi a carico del sistema cardiovascolare e depressione respiratoria. Possono essere presenti nervosismo, mal di testa, vertigini, insonnia, nausea, vomito, aumento della pressione arteriosa o bradicardia riflessa, tachicardia, palpitazioni, ritenzione urinaria (più frequente nei pazienti con iperplasia prostatica).

Trattamento del sovradosaggio. Per contrastare gli effetti ipertensivi, si somministrano per via endovenosa α-bloccanti adrenergici; in caso di convulsioni, si utilizza diazepam.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi prurito, orticaria, eruzione cutanea, edema angioneurotico, shock anafilattico, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dall'apparato nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, tremore, convulsioni, parastesia, capogiri, perdita di coscienza, disgeusia, disturbi del sonno, aggressività, eccitazione psicomotoria, insonnia, pensieri suicidi, allucinazioni, nervosismo, irritabilità, ansia, sensazione di paura, depressione, alterazioni dell'orientamento.

Dagli organi della vista: disturbi della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare.

Dal cuore: aumento della pressione arteriosa, riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, sensazione di battito cardiaco accelerato, dispnea, dolore al petto.

Dai reni e dal sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria, colica renale, nefrotossicità.

Dall'udito e dall'equilibrio: acufene, vertigine.

Dall'apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'aspirina e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Dall'apparato gastrointestinale: nausea, vomito, secchezza della bocca, disagio e dolore addominale, diarrea, stitichezza, aumento dell'appetito, pirosi, meteorismo, ipersalivazione.

Dall'apparato epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, insufficienza epatica, epatite.

Dall'apparato endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dall'apparato ematopoietico e linfatico: trombocitopenia, agranulocitosi, anemia, compresa anemia emolitica (ecchimosi o emorragie); sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al petto); leucopenia, pancitopenia, neutropenia.

Dall'apparato muscoloscheletrico: mialgia, artralgia.

Dai disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con ampio gap anionico.

Disturbi generali: aumento di peso, febbre, edemi.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

L'acidosi metabolica con ampio gap anionico, come conseguenza dell'acidosi da pirrolidonecarbossilico, è stata osservata in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere la sezione «Avvertenze speciali»). L'acidosi da pirrolidonecarbossilico può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare fuori dalla portata dei bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

4 g di polvere in bustina; 10 bustine in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione.

Produttore. Alpex Pharma SA.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Svizzera.