Хеферол

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ХЕФЕРОЛ (HEFEROL®)

Состав:

действующее вещество: ferrous fumarate;

1 капсула содержит фумарата железа 350 мг, что эквивалентно 115 мг элементарного железа;

вспомогательные вещества: стеарат магния; лактоза моногидрат; натрия лаурилсульфат; диоксид кремния коллоидный безводный;

состав капсулы: диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), алмазный черный BN (Е 151), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые желатиновые № 1: корпус — матового желто-бежевого цвета; крышка — матового темно-зеленого цвета; содержимое капсулы — мелкозернистый порошок красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа.

Антианемические средства. Препараты железа. Препараты двухвалентного железа для перорального применения. Железа фумарат. Код АТХ B03A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хеферол содержит элементарное железо в виде фумарата железа. Около двух третей железа в организме содержится в гемоглобине циркулирующей массы эритроцитов. При недостаточном поступлении железа с пищей или нарушении его всасывания развивается латентный или клинически выраженный дефицит железа в организме (железодефицитная анемия). Соответствующее поступление железа в организм имеет особое значение в период беременности для обеспечения нормального развития плода и профилактики низкой массы тела новорождённых.

Лекарственная форма Хеферола (капсулы) позволяет предотвратить контакт железа со слизистой оболочкой желудка. Приём капсул обеспечивает защиту зубов, а быстрый прохождение железа через желудок препятствует развитию побочных эффектов, обусловленных раздражающим действием железа на слизистую оболочку желудка. В кишечнике железо постепенно высвобождается из капсулы и всасывается.

Фармакокинетика.

Фумарат железа обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение железа из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция железа происходит почти полностью путём активного транспорта в двенадцатиперстной и тощей кишке. У здоровых людей абсорбируется приблизительно 5–10 % принятой внутрь дозы, а при дефиците железа всасывание увеличивается до 80–95 %. Мышечные ткани (белки, содержащие цистеин) и аскорбиновая кислота, принятая внутрь, стимулируют абсорбцию негемового железа. Пища, содержащая фитиновую кислоту (соя, бобовые растения и злаки), а также полифенолы (чай, кофе, шоколад, красное вино), затрудняет всасывание негемового железа. Гидролизованные таннины чая — основные ингибиторы; кальций — в органических соединениях или в пище, некоторые белки (соя, яйца, казеин).

Максимальная концентрация фумарата железа достигается через 4 часа после приёма. Железо в виде ферритина и гемосидерина создаёт депо железа в организме. Биологический период полувыведения железа составляет 12,9 часа. Период полувыведения при приёме внутрь и парентеральном применении железа составляет 6 часов. Только в минимальных количествах железо выводится из организма с желчью и потом, а 12–30 мг железа выделяется при нормальном менструальном цикле. В период нормальной лактации в грудное молоко поступает приблизительно 0,25 мг/сут (0,15–0,3 мг) железа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и профилактика железодефицитной анемии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любой из вспомогательных субстанций препарата.

Пароксизмальная ночная гемоглобинурия.

Гемохроматоз, гемосидероз и другие типы анемий, не связанные с дефицитом железа в организме (гемолитическая анемия, апластическая анемия, талассемия).

Гемоглобинопатия.

Пептическая язва в активной форме.

Регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит.

Повторные трансфузии крови.

Парентеральное применение препаратов железа.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме Хеферола и тетрациклина (или ципрофлоксацина) рекомендуется принимать эти антибиотики за 3 часа до приема препарата железа или через 2 часа после его приема.

Не рекомендуется одновременное применение с антацидами, кальция карбонатом, фосфатами, оксалатами, триентином, кофе, чаем, яйцами, молоком и молочными продуктами, которые снижают всасывание железа. Поэтому Хеферол следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема этих продуктов.

Аскорбиновая кислота и белки, содержащие цистеин, увеличивают всасывание железа. Холестирамин, пища и антациды снижают абсорбцию железа из желудочно-кишечного тракта.

Железо замедляет абсорбцию из желудочно-кишечного тракта тетрациклина, некоторых хинолоновых средств (ципрофлоксацина), метилдопы.

Препараты железа уменьшают всасывание пеницилламина при одновременном их применении.

Гематологический ответ на терапию препаратами железа развивается позже у пациентов, которые одновременно получают терапию хлорамфениколом.

Соли железа уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта антибиотиков группы хинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин), леводопы, метилдопы, пеницилламина, бисфосфонатов, левотироксина (тироксина), энтакапона, цинка. Не рекомендуется одновременное применение: их следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема Хеферола.

Соли железа задерживают абсорбцию тетрациклина и холестирамину, поэтому данную комбинацию не следует применять. В случае необходимости совместного приема этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.

Соли железа могут снижать эффективность левотироксина.

Особенности применения.

Не следует принимать препарат более 6 месяцев, за исключением пациентов с длительным кровотечением, меноррагией или повторной беременностью.

Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с язвенной болезнью и гепатитом.

Для предотвращения запоров препарат следует запивать большим количеством жидкости. Если приём препарата вызывает боль в желудке, его следует принимать во время еды.

У некоторых пациентов после гастрэктомии отмечалось плохое всасывание железа.

Поскольку анемия может быть микроцитарного типа, обусловленного комбинированным дефицитом железа и витамина В₁₂ или дефицитом фолиевой кислоты, пациентов с микроцитарной анемией, резистентной к терапии железом, следует обследовать на дефицит фолиевой кислоты или витамина В₁₂.

Препараты железа могут окрашивать стул в чёрный цвет. Это может мешать тестам, используемым для выявления скрытой крови в кале.

Перед назначением терапии железом пациентам в возрасте старше 50 лет необходимо выяснить причину анемии, поскольку анемия в этом возрасте может быть вызвана кровотечением в желудочно-кишечном тракте.

Хеферол содержит моногидрат лактозы, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит азорубин (Е 122) и алмазный чёрный BN (Е 151), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Хеферол показан при дефиците железа в период беременности или грудного вскармливания.

Назначение лекарственных средств в первом триместре беременности рекомендуется только после тщательной оценки соотношения польза/риск и только при крайней необходимости. В поздний период беременности препараты железа можно применять только по рекомендации врача.

Беременным женщинам также следует принимать фолиевую кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Капсулы принимать натощак за 30 минут до завтрака, запивая большим количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: для профилактики — 1 капсула в сутки; для лечения — 1 капсула 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики беременным во II и III триместрах назначают обычные дозы, как для взрослых.

Пациенты пожилого возраста.

Для лечения и профилактики дозы такие же, как для взрослых.

Курс лечения — от 6 до 12 недель. Прием препарата следует продолжать в течение некоторого времени после нормализации картины периферической крови для того, чтобы восполнить депо железа в организме.

У некоторых пациентов доза, превышающая 30 мг/кг массы тела, может вызвать симптомы передозировки. У детей доза препарата выше 75 мг/кг массы тела может быть токсичной.

Дети.

Капсулы нельзя делить, поэтому нет рекомендаций по применению Хеферола детям до 12 лет.

Передозировка.

Проглатывание 20 мг/кг элементарного железа потенциально токсично, а 200–250 мг/кг — потенциально смертельно. Ни один из методов оценки не является полностью удовлетворительным — необходимо учитывать как клинические особенности, так и лабораторный анализ. Уровень железа в сыворотке крови, измеренный примерно через 4 часа после приема внутрь, является наилучшим лабораторным показателем тяжести состояния пациента.

Симптомы

Ранние признаки и симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе и диарею. Рвотные массы и испражнения могут быть серыми или чёрными. В более тяжёлых случаях могут появляться признаки гипоперфузии (холодные конечности и гипотензия), метаболического ацидоза и системной токсичности. В тяжёлых случаях возможны рецидивы рвоты и желудочно-кишечного кровотечения через 12 часов после приёма. Шок может развиться вследствие гиповолемии или непосредственной кардиотоксичности.

На этой стадии появляются признаки гепатоцеллюлярного некроза, проявляющиеся желтухой, кровотечениями, гипогликемией, энцефалопатией и метаболическим ацидозом с положительной анионной щелью. Плохое перфузирование тканей может привести к почечной недостаточности. Редко рубцы желудка, вызывающие стриктуру или стеноз привратника, могут привести к частичной или полной непроходимости кишечника через 2–5 недель после приёма.

Лечение

Симптоматические и поддерживающие мероприятия включают обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечного ритма, артериального давления и выделения мочи, установление внутривенного доступа и введение достаточного количества жидкости для обеспечения адекватной гидратации. Следует рассмотреть необходимость промывания кишечника. Если метаболический ацидоз сохраняется, несмотря на коррекцию гипоксии и адекватное восполнение жидкости, можно назначить натрия бикарбонат в начальной дозе 50 ммоль для взрослых и повторить, при необходимости, с учётом результатов мониторинга газов артериальной крови (цель – рН 7,4). Следует рассмотреть необходимость назначения дефероксамина при наличии симптомов у пациента (кроме тошноты), если концентрация железа в сыворотке крови составляет 3–5 мг/л (55–90 мкмоль/л) и продолжает повышаться. Гемодиализ не является эффективным, однако он может быть полезен при острой почечной недостаточности, поскольку способствует ускоренному выведению комплекса «железо – дефероксамин».

Побочные реакции.

Наиболее часто при лечении препаратами железа наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, анорексия, окрашивание стула в чёрный цвет, диарея, металлический привкус во рту; аллергические реакции, включая сыпь и зуд. Продолжительное необоснованное применение может привести к запорам и гемосидерозу.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера (30 капсул) в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АЛКАЛОЇД АД Скопье.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.