Hefrol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Hefrol (HEFEROL®)

Skład:

substancja czynna: ferrous fumarate;

1 kapsułka zawiera 350 mg fumaranu żelaza, co odpowiada 115 mg żelaza elementarnego;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu; laktoza jednowodna; siarczan sodowy laurylowy; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny;

skład kapsułki: dwutlenek tytanu (E 171), żółty chinolinowy (E 104), azorubina (E 122), błękit patentowy V (E 131), czarny diamentowy BN (E 151), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

kapsułki twarde żelatynowe nr 1: korpus – matowy, żółto-beżowy; pokrywka – matowa, ciemnozielona; zawartość kapsułki – drobnoziarnisty proszek czerwono-brązowy z białymi domieszkami.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwanemiczne. Preparaty żelaza. Preparaty żelaza dwuwartościowego do stosowania doustnego. Fumaran żelaza. Kod ATC B03A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Hefrol zawiera żelazo pierwiastkowe w postaci siarczanu żelaza. Oколо dwie trzecie żelaza w organizmie znajduje się w hemoglobinie krążącej masy czerwonych krwinek. W przypadku niedostatecznego dopływu żelaza z pożywieniem lub zaburzeń jego wchłaniania rozwija się ukryty lub klinicznie wyrażony deficyt żelaza w organizmie (anemia z niedoboru żelaza). Odpowiednie dopływy żelaza do organizmu mają szczególne znaczenie w okresie ciąży dla zapewnienia normalnego rozwoju płodu oraz zapobiegania niskiej masie ciała noworodków.

Postać leku Hefrol (kapsułki) pozwala zapobiec kontaktowi żelaza z nabłonkiem żołądka. Zażywanie kapsułek chroni zęby, a szybki przejście żelaza przez żołądek przeciwdziała rozwojowi działań niepożądanych spowodowanych drażniącym działaniem żelaza na nabłonek żołądka. W jelitach żelazo stopniowo uwalnia się z kapsułki i jest wchłaniane.

Farmakokinetyka.

Siarczan żelaza zapewnia stopniowe i równomierne uwalnianie żelaza z przewodu pokarmowego. Wchłanianie żelaza odbywa się niemal całkowicie drogą aktywnego transportu w dwunastnicy i jelicie cienkim. U zdrowych ludzi wchłania się około 5–10 % przyjętej doustnie dawki, natomiast przy niedoborze żelaza wchłanianie zwiększa się do 80–95 %. Tkanki mięśniowe (białka zawierające cysteiny) oraz kwas askorbinowy podany doustnie stymulują wchłanianie żelaza niehemowego. Pożywienie zawierające kwas fitynowy (soja, rośliny strączkowe i zboża) oraz polifenole (herbata, kawa, czekolada, czerwone wino) utrudniają wchłanianie żelaza niehemowego. Hydrolizowane taniny herbaty – główne inhibitory; wapń – w związkach organicznych lub pożywieniu, niektóre białka (soja, jaja, kazeina).

Maksymalne stężenie siarczanu żelaza osiągane jest po 4 godzinach od przyjęcia. Żelazo w postaci ferrytyny i hemosyderyny tworzy zapasy żelaza w organizmie. Biologiczny okres półwydalenia żelaza wynosi 12,9 godziny. Okres półwydalenia przy podawaniu doustnym i parenteralnym żelaza wynosi 6 godzin. Żelazo wydalone z organizmu z żółcią i potem występuje tylko w minimalnych ilościach, a 12–30 mg żelaza wydala się przy normalnym cyklu menstruacyjnym. W okresie normalnej laktacji do mleka matki przechodzi około 0,25 mg/dobę (0,15–0,3 mg) żelaza.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie i zapobieganie niedokrwistości z niedoboru żelaza.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Przypadkowe nocne hemoglobinurie.

Hemochromatoza, hemosyderoza oraz inne typy niedokrwistości niezwiązane z niedoborem żelaza w organizmie (niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, talasemia).

Hemoglobinopatia.

Aktywna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.

Zapalenie jelita krętego (choroba Crohna) i wrzodziejące zapalenie jelita grubego.

Powtarzające się przetaczanie krwi.

Stosowanie doustne leków zawierających żelazo.

Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania Hefrolu i tetracykliny (lub cyprofloksacyny) zaleca się przyjmowanie tych antybiotyków 3 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu preparatu żelaza.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwwstrętnymi, węglanem wapnia, fosforanami, szczawianami, trientyną, kawą, herbatą, jajkami, mlekiem i produktami mlecznymi, które obniżają wchłanianie żelaza. Dlatego Hefrol należy przyjmować 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu tych produktów.

Kwas askorbinowy oraz białka zawierające cysteinyne zwiększają wchłanianie żelaza. Cholestyramina, pożywienie i leki przeciwwstrętne zmniejszają absorpcję żelaza z przewodu pokarmowego.

Żelazo opóźnia absorpcję z przewodu pokarmowego tetracykliny, niektórych leków z grupy chinolonów (cyprofloksacyna), metyldopy.

Leki zawierające żelazo zmniejszają wchłanianie penicylaminy przy jednoczesnym ich stosowaniu.

Odpowiedź hematologiczna na terapię lekami żelaza rozwija się później u pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują terapię chloramfenikolem.

Sole żelaza zmniejszają wchłanianie z przewodu pokarmowego antybiotyków z grupy chinolonów (cyprofloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna), L-dopy, metyldopy, penicylaminy, bifosfonianów, lewotyroksyny (tyroksyny), entakaponu, cynku. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania; należy je przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu Hefrolu.

Sole żelaza opóźniają absorpcję tetracykliny i cholestyraminy, dlatego tej kombinacji nie należy stosować. W razie potrzeby jednoczesnego przyjmowania tych leków zaleca się przyjmowanie ich w odstępie nie mniejszym niż 2 godziny.

Sole żelaza mogą zmniejszać skuteczność lewotyroksyny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy przyjmować leku dłużej niż przez 6 miesięcy, z wyjątkiem pacjentów z długotrwałym krwawieniem, menorygiami lub nawracającą ciążą.

Szczególną ostrożność należy zachować u chorych na wrzody trawienny oraz zapalenie wątroby.

W celu zapobiegania zaparciom lek należy popijać dużą ilością płynów. Jeżeli przyjmowanie leku powoduje ból żołądka, należy go przyjmować podczas posiłku.

U niektórych pacjentów po gastrektomii stwierdzono złe wchłanianie żelaza.

Ponieważ anemia może mieć mikrocytarny typ spowodowany jednoczesnym niedoborem żelaza i witaminy B12 lub niedoborem kwasu foliowego, pacjentów z anemią mikrocytarną, którzy nie odpowiadają na terapię żelazem, należy przebadać pod kątem niedoboru kwasu foliowego lub witaminy B12.

Leki zawierające żelazo mogą zabarwiać stolce na czarno. Może to utrudnić przeprowadzanie testów wykrywania utajonej krwi w kale.

Przed przepisaniem terapii żelazem pacjentom powyżej 50 roku życia należy ustalić przyczynę anemii, ponieważ anemia w tym wieku może być spowodowana krwawieniem z przewodu pokarmowego.

Hefrol zawiera laktozę monohydrat, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Preparat zawiera azorubinę (E 122) oraz diamentową czarną BN (E 151), które mogą powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Hefrol jest wskazany w niedoborach żelaza w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Zaleca się przepisywanie leków w pierwszym trymestrze ciąży tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka i wyłącznie w razie konieczności. W późniejszym okresie ciąży leki żelazne można stosować wyłącznie na zalecenie lekarza.

Kobietom w ciąży należy również podawać kwas foliowy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Kapsułki należy przyjmować na czczo, 30 minut przed śniadaniem, zapijając dużą ilością płynu.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia:
w celu profilaktyki – 1 kapsułka dziennie;
w celu leczenia – 1 kapsułka 2 razy dziennie.

W celu leczenia i profilaktyki w II i III trymestrze ciąży stosuje się zwykłe dawki, takie jak u dorosłych.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Dawki stosowane w leczeniu i profilaktyce są takie same jak u dorosłych.

Leczenie trwa od 6 do 12 tygodni. Stosowanie leku należy kontynuować przez pewien czas po normalizacji obrazu krwi obwodowej w celu uzupełnienia zapasów żelaza w organizmie.

U niektórych pacjentów dawka przekraczająca 30 mg/kg masy ciała może powodować objawy przedawkowania. U dzieci dawka leku przekraczająca 75 mg/kg masy ciała może być toksyczna.

Dzieci.

Nie można dzielić kapsułek, dlatego nie ma zaleceń dotyczących stosowania Hefrolu u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Przyjęcie doustne 20 mg/kg żelaza elementarnego jest potencjalnie toksyczne, a 200–250 mg/kg – potencjalnie śmiertelne. Żadna z metod oceny nie jest w pełni zadowalająca – należy uwzględnić zarówno objawy kliniczne, jak i wyniki badań laboratoryjnych. Poziom żelaza w surowicy krwi, oznaczony około 4 godziny po przyjęciu doustnie, jest najlepszym laboratoryjnym wskaźnikiem ciężkości stanu pacjenta.

Objawy

Wczesne objawy i objawy to nudności, wymioty, ból brzucha i biegunka. Wymioty i stolce mogą być szare lub czarne. W cięższych przypadkach mogą wystąpić objawy hipoperfuzji (zimne kończyny i hipotensja), kwasicy metabolicznej i toksyczności układowej. W ciężkich przypadkach możliwe są nawroty wymiotów i krwawienia z przewodu pokarmowego po 12 godzinach od przyjęcia środka. Szok może wynikać z hipowolemii lub bezpośredniej kardiotoxyczności.

Na tym etapie pojawiają się objawy martwicy hepatocytów, objawiające się żółtaczką, krwawieniem, hipoglikemią, encefalopatią i kwasycą metaboliczną z dodatnim przerwem anionowym. Słabe ukrwienie tkanek może prowadzić do niewydolności nerek. Rzadko blizny żołądka, które powodują zwężenie lub zwężenie ujścia żołądka, mogą prowadzić do częściowego lub całkowitego niedrożności przewodu pokarmowego po 2–5 tygodniach od przyjęcia środka.

Leczenie

Zabiegi wspierające i objawowe obejmują zapewnienie przejrzystości dróg oddechowych, monitorowanie rytmu serca, ciśnienia tętniczego i wydzielania moczu, ustanowienie dostępu dożylnego i podanie odpowiedniej ilości płynów w celu zapewnienia odpowiedniego nawodnienia. Należy rozważyć konieczność przemywania jelit. Jeśli kwasica metaboliczna utrzymuje się pomimo korekty hipoksji i odpowiedniego uzupełnienia płynów, można podać wodorowęglan sodu w dawce początkowej 50 mmol dla dorosłych i powtórzyć, w razie potrzeby, biorąc pod uwagę wyniki monitorowania gazów w krwi tętniczej (cel – pH 7,4). Należy rozważyć konieczność podania deferoxaminy, jeśli występują objawy u pacjenta (poza nudnościami), gdy stężenie żelaza w osoczu wynosi 3–5 mg/l (55–90 µmol/l) i nadal rośnie. Hemodializa nie jest skuteczna, ale może być przydatna w ostrym niewydolności nerek, ponieważ przyspiesza usuwanie kompleksu „żelazo – deferoxamina”.

Działania niepożądane.

Najczęściej podczas leczenia lekami żelaza występują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, anoreksja, przebarwienie stolca na czarny kolor, biegunka, metaliczny smak w ustach; reakcje alergiczne, w tym wysypka i świąd. Długotrwałe, nieuzasadnione stosowanie może prowadzić do zaparć oraz hemochromatozy.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 3 blistery (30 kapsułek) w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Bulwar Aleksandra Wielkiego 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.