Кетотифен софарма

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЕТОТИФЕН СОФАРМА (KETOTIFEN SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

1 таблетка содержит кетотифена гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифену 1 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с фаской, с разделительной риской с одной стороны, диаметром 7 мм, от белого до белого с серым оттенком цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06AX17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с подавлением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокировкой гистаминовых Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях приступы полностью исчезают. Благоприятно влияет на секрецию мокроты.

Фармакокинетика.

Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2–4 часа. Равновесное состояние достигается после приёма минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.

Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объём распределения — 2,7 л/кг.

Метаболизм: около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуронидная конъюгация, с образованием следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, сходной с активностью неизменённого кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1 % вещества выводится в неизменённом виде с мочой в пределах 48 часов, а 60–70 % — в форме метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.
• Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется контролировать количество тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, поскольку этанол усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме (астматических приступов).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает через несколько недель регулярного применения.

Нормализация функции системы гипофиз–надпочечники может продолжаться до одного года, поэтому в первые недели применения кетотифена рекомендуется продолжать предыдущую терапию и постепенно, в течение длительного времени, отменять её.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя резко прекращать лечение другими противозастойными препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может развиваться недостаточность коры надпочечников.

При сопутствующей инфекции необходимо проводить специфическую противомикробную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном сообщалось о возникновении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью у пациентов с анамнезом судорог. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможного снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Необходимо прекратить приём препарата за 10–14 дней до проведения кожных проб для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу следует постепенно уменьшать в течение 2–4 недель, чтобы предотвратить повторное появление симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена у пациентов с нарушением функции печени.

С учётом того, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать лишь следовые количества глютена и считается безопасным для пациентов, страдающих целиакией.

Применение в период беременности или лактации.

При исследованиях на животных эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена не установлено. Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая пользва от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в материнское молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлять скорость реакции, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендуется постепенное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивая до достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг (4 таблетки), по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети:

Дети от 6 месяцев до 3 лет: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети в возрасте от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Продолжительность лечения

Лечение длительное, при этом терапевтический эффект достигается через несколько недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопутствующая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска рецидива астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Особые требования для пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Дети.

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для достижения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.

Передозировка.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость вплоть до выраженной седации, спутанность сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления; у детей — гипервозбудимость или судороги, обратимая кома. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.

В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациент должен быть тщательно обследован.

Лечение: общие мероприятия по удалению нересорбированного количества лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказывать благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции.

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных невозможно оценить).

Инфекции и инвазии:

нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой – кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ и питания:

редко – увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто – психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой – дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение; редко – седативный эффект; очень редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту; с неизвестной частотой – боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

с неизвестной частотой – дизурия.

В начале лечения могут появляться сухость во рту и головокружение, однако они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и тревожность, особенно у детей.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

АО «Софарма».

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.