Klotyfenu Sofarma

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Klotyfenu Sofarma (KETOTIFEN SOPHARMA)

Skład:

substancja czynna: klotyfenu hydrofumaran;

1 tabletka zawiera klotyfenu hydrofumaranu 1,38 mg, co odpowiada klotyfenowi 1 mg;

substancje pomocnicze: wapnia hydrogenu fosforan bezwodny, celuloza mikrokryształowa, skrobia pszenna, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskie tabletki z rowkiem, z linią podziału po jednej stronie, o średnicy 7 mm, od białego do białego z szarym odcieniem; bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Klotyfenu należy do grupy cykloheptotiofenonów i wykazuje wyraźny działanie przeciwhistaminowe. Należy do grupy niebronchodylatujących leków przeciwhistaminowych. Mechanizm jego działania wiąże się z hamowaniem uwalniania histaminy i innych mediatorów z komórek tucznych, blokowaniem receptorów histaminowych H1 oraz hamowaniem aktywności enzymu fosfodiesterazy, w wyniku czego wzrasta poziom cAMP w komórkach tucznych. Hamuje działanie PAF (platelet-activating factor – czynnika aktywującego płytki krwi). W przypadku stosowania samodzielnego nie likwiduje napadów astmy oskrzelowej, lecz zapobiega ich występowaniu, skraca ich trwanie i zmniejsza nasilenie, przy czym u niektórych pacjentów napady te całkowicie ustępują. Korzystnie wpływa na wydzielanie się wydzieliny oskrzelowej.

Farmakokinetyka.

Resorpcja: charakteryzuje się niemal całkowitą resorpcją z przewodu pokarmowego. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 2–4 godzinach. Stan równowagi osiągany jest po podaniu minimalnej dawki dobowej wynoszącej 2 mg.

Rozkład: wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 75%. Objętość rozkładu wynosi 2,7 l/kg.

Metabolizm: około 60% przyjętej dawki metabolizowane jest w wątrobie trzema drogami: demetylacją, N-utlenieniem oraz N-glukuronidacją, tworząc następujące metabolity: klotyfenu-N-glukuronid (farmakologicznie nieaktywny), nor-klotyfenu (o aktywności farmakologicznej podobnej do aktywności niezmienionego klotyfenu), N-tlenek klotyfenu oraz 10-hydroksy-klotyfenu (o nieznanej aktywności farmakologicznej).

Metabolizm u dzieci nie różni się od metabolizmu u dorosłych, z wyjątkiem szybszego klirensu.

Wydalanie: wydalanie przebiega dwufazowo, z krótkim okresem półtrwania wynoszącym od 3 do 5 godzin oraz dłuższym – 21 godzin. Około 1% substancji wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 48 godzin, a 60–70% – w postaci metabolitów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie profilaktyczne astmy oskrzelowej, szczególnie atopowej.
• Leczenie objawowe stanów alergiczych, w tym rinitu alergicznego i zapalenia spojówek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku.

Należy unikać jednoczesnego stosowania klotyfenu i doustnych leków przeciwdiabetycznych (ryzyko wystąpienia odwracalnej trombocytopenii), dopóki zjawisko to nie zostanie wystarczająco przebadane.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie klotyfenu i doustnych leków przeciwdiabetycznych wiąże się z ryzykiem wystąpienia odwracalnej trombocytopenii. Pacjentom tym zaleca się kontrolę liczby płytek krwi.

Jednoczesne stosowanie atropiny, leków o działaniu atropinopodobnym i klotyfenu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Klotyfen może nasilać działanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (środków uspokajających, nasennych).

Jednoczesne stosowanie klotyfenu z innymi lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do wzajemnego nasilenia ich efektów.

Podczas leczenia klotyfenem należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ etanol nasila depresyjne działanie klotyfenu na ośrodkowy układ nerwowy.

Szczególne środki ostrożności.

Lek jest nieskuteczny w leczeniu ostrych reakcji alergicznych i nie stosuje się go do przełamywania napadów duszności w astmie (napadów astmatycznych).

Maksymalny efekt terapeutyczny leku występuje po kilku tygodniach regularnego stosowania.

Normalizacja funkcji układu przysadkowo-nadnerczowego może trwać do jednego roku, dlatego w pierwszych tygodniach stosowania ketotyfenu zaleca się kontynuowanie wcześniejszego leczenia i stopniowe, długotrwałe odstawianie leków.

Na początku długotrwałego leczenia ketotyfenem nie wolno nagle przerywać leczenia innymi lekami przeciwasztmatycznymi, szczególnie kortykosteroidami. U pacjentów uzależnionych od sterydów może wystąpić niedostateczność nadnerczy.

W przypadku infekcji współistniejącej należy prowadzić specyficzną terapię przeciwinfekcyjną.

W bardzo rzadkich przypadkach podczas leczenia ketotyfenem obserwowano wystąpienie drgawek. Ponieważ ketotyfen obniża próg drgawkowy, należy stosować go z dużą ostrożnością u pacjentów z wywiadem drgawek w wywiadzie. Leczenie lekiem powinno odbywać się pod kontrolą lekarza z uwagi na możliwość wystąpienia drgawek.

Ketotyfen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem epilepsji ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego podczas leczenia lekiem.

W czasie leczenia ketotyfenem nie należy spożywać alkoholu, ponieważ wzmacnia on depresyjny wpływ ketotyfenu na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy przerwać przyjmowanie leku 10–14 dni przed przeprowadzeniem testów skórnych w celu wykrycia alergii.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia ketotyfenem, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez 2–4 tygodnie, aby zapobiec nawrotowi objawów astmy.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ketotyfenu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Ze względu na to, że jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi może prowadzić do trombocytopenii, należy unikać tej kombinacji leków lub dokładnie monitorować poziom płytek krwi, jeśli takie leczenie jest konieczne.

Skrobia pszenna zawarta w tabletkach może zawierać jedynie śladowe ilości glutenu i uznaje się ją za bezpieczną dla pacjentów z celiakią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego ketotyfenu. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. W czasie ciąży ketotyfen jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży należy go stosować tylko po dokładnej ocenie wskazań, w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Ketotyfen przenika do mleka matki, dlatego kobiety, u których konieczne jest stosowanie leku, powinny przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Na początku leczenia lek Klotyfenu Sofarma może spowalniać szybkość reakcji, co wymaga od chorego zwiększonej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i pracy z automatyzowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas jedzenia, popijając wodą.

Dawkowanie

Dorośli: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy na dobę, rano i wieczorem podczas jedzenia. U pacjentów, u których występuje znaczny efekt sedytywny, zaleca się powolne zwiększanie dawki w ciągu pierwszego tygodnia, rozpoczynając od 0,5 mg 2 razy na dobę, zwiększając stopniowo do osiągnięcia dawki terapeutycznej. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 4 mg (4 tabletki), po 2 tabletki 2 razy na dobę. Przy stosowaniu wyższych dawek można spodziewać się szybszego wystąpienia efektu terapeutycznego.

Dzieci:

Dzieci od 6 miesięcy do 3 lat: stosować klotyfenu w innej postaci leku (syrop).

Dzieci od 3 lat: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy na dobę, rano i wieczorem podczas jedzenia.

Czas trwania leczenia

Leczenie jest długotrwałe, przy czym efekt terapeutyczny osiąga się po kilku tygodniach terapii. Leczenie powinno trwać nie krócej niż 2–3 miesiące, szczególnie u pacjentów, u których nie zaobserwowano poprawy samopoczucia w pierwszych tygodniach.

Terapia wspomagająca – stosowanie klotyfenu w połączeniu z lekami rozszerzającymi oskrzela może zmniejszyć częstotliwość stosowania leków rozszerzających oskrzela.

Przerywanie leczenia

Przerywanie leczenia klotyfenum należy prowadzić stopniowo, przez okres 2–4 tygodnie, aby uniknąć ryzyka nawrotu objawów astmy.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma szczególnych wymagań dotyczących pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Stosować u dzieci od 3. roku życia.

Wyniki badań klinicznych potwierdzają cechy farmakokinetyczne i wskazują, że dzieci mogą wymagać wyższej dawki w mg/kg niż dorośli, aby osiągnąć optymalne efekty. Wyższe dawki są równie dobrze tolerowane jak niższe.

Przedawkowanie

Objawy: możliwe są znaczne zaburzenia reakcji psychomotorycznej, senność aż do wyraźnej sedytywności, dezorientacja, ból głowy, dezorientacja, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, u dzieci – nadpobudliwość lub drgawki, odwracalna śpiączka. Obserwuje się również bradykardię, arytmie, przygnębienie ośrodka oddechowego, niestabilność gałek ocznych (nystagmus).

W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy dokładnie przebadać pacjenta.

Leczenie: ogólne środki mające na celu usunięcie nierozłożonej ilości leku z przewodu pokarmowego: wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka. Stosowanie węgla aktywowanego może mieć korzystny wpływ. W razie potrzeby zaleca się leczenie objawowe oraz monitorowanie układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. W stanach pobudzenia można stosować barbiturany o krótkim działaniu lub benzodiazepiny.

Działania niepożądane.

Poniżej opisane działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), rzadko (≥ 1/1 000 i <1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (na podstawie dostępnych danych nie można dokonać oceny).

Infekcje i inwazje:

rzadko – zapalenie pęcherza.

Zaburzenia układu odpornościowego:

bardzo rzadko – ciężkie reakcje skórne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona; częstość nieznana – wysypka skórna.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania:

niezwykle rzadko – przyrost masy ciała spowodowany zwiększeniem apetytu.

Zaburzenia psychiczne:

często – pobudzenie psychomotoryczne, drażliwość, bezsenność, niepokój, nerwowość; częstość nieznana – dezorientacja, senność.

Zaburzenia układu nerwowego:

rzadko – zawroty głowy; niezwykle rzadko – działanie uspokajające; bardzo rzadko – drgawki.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego:

rzadko – suchość w ustach; częstość nieznana – ból w żołądku, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

bardzo rzadko – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana – dysuria.

Na początku leczenia mogą wystąpić suchość w ustach i zawroty głowy, jednak zazwyczaj ustępują one spontanicznie w trakcie terapii. Rzadko obserwuje się objawy stymulacji OUN, takie jak pobudzenie, drażliwość, bezsenność i niepokój, szczególnie u dzieci.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze z folii poliwinylowej/ folii aluminiowej, 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

AT „Sofarma”.

AT „WITAMINY”.

Siedziby producentów oraz adresy miejsc wykonywania działalności.

AT „Sofarma”

ul. Ilienskie szose 16, Sofia, 1220, Bułgaria.

AT „WITAMINY”

Ukraina, 20300, obwód czarczyski, miasto Uman, ul. Uspienska 31.