Ketotifeno Sofarma
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KETOTIFEN SOFARMA (KETOTIFEN SOPHARMA)
Composición:
Principio activo: fumarato de ketotifeno;
Cada tableta contiene 1,38 mg de fumarato de ketotifeno, equivalente a 1 mg de ketotifeno;
Excipientes: fosfato de calcio hidrogenado anhidro, celulosa microcristalina, almidón de trigo, estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, planas, con ranura, con una línea divisoria en un lado, de 7 mm de diámetro, de color blanco a blanco con matiz gris; inodoras.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.
Código ATC R06AX17.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
La cetotifina pertenece al grupo de los cicloheptotiofenonas y posee un efecto antihistamínico marcado. Pertenece al grupo de medicamentos antiastmáticos no broncodilatadores. Su mecanismo de acción se relaciona con la inhibición de la liberación de histamina y otros mediadores desde las células mastocitarias, con el bloqueo de los receptores H1 de histamina y con la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que resulta en un aumento de los niveles de AMPc en las células mastocitarias. Inhibe los efectos del PAF (platelet-activating factor – factor de activación plaquetaria). Cuando se administra por sí solo, no interrumpe los ataques de asma bronquial, sino que previene su aparición y reduce su duración e intensidad, desapareciendo completamente en algunos casos. Tiene un efecto favorable sobre la secreción de esputo.
Farmacocinética.
Absorción: se caracteriza por una absorción casi completa desde el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo se alcanza a las 2-4 horas. El estado de equilibrio se logra tras la administración de la dosis diaria mínima, que es de 2 mg.
Distribución: se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 75 %. El volumen de distribución es de 2,7 l/kg.
Metabolismo: aproximadamente el 60 % de la dosis ingerida se metaboliza en el hígado mediante tres vías: desmetilación, N-oxidación y N-glucuronidación, dando lugar a los siguientes metabolitos: cetotifina-N-glucurónido (farmacológicamente inactivo), norcetotifina (con actividad farmacológica similar a la de la cetotifina sin modificar), óxido N de cetotifina y 10-hidroxi-cetotifina (con actividad farmacológica desconocida).
El metabolismo en niños no difiere del de los adultos, excepto por un aclaramiento más rápido.
Eliminación: se elimina de forma bifásica, con un período de semivida corto de entre 3 y 5 horas y otro más prolongado de 21 horas. Aproximadamente el 1 % de la sustancia se excreta sin cambios en la orina dentro de las 48 horas, y entre el 60 y el 70 % se excreta en forma de metabolitos.
Características clínicas.
Indicaciones.
- Tratamiento profiláctico del asma bronquial, especialmente del asma atópica.
- Tratamiento sintomático de los estados alérgicos, incluyendo rinitis alérgica y conjuntivitis.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Evitar la administración concomitante de cetotifeno y agentes antidiabéticos orales (riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible) hasta que este fenómeno sea suficientemente estudiado.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración concomitante de cetotifeno y agentes antidiabéticos orales conlleva riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible. Se recomienda a los pacientes con estas condiciones que realicen un seguimiento del recuento de plaquetas.
La administración conjunta de atropina, medicamentos con acción atropínica y cetotifeno incrementa el riesgo de reacciones adversas como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.
El cetotifeno puede potenciar los efectos de otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos).
La administración concomitante de cetotifeno con otros antihistamínicos puede provocar potenciación mutua de sus efectos.
Durante el tratamiento con cetotifeno se debe evitar el consumo de alcohol, ya que el etanol potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.
Características de uso.
El medicamento no es eficaz para el tratamiento de reacciones alérgicas agudas y no se utiliza para controlar los ataques de asma (episodios asmáticos).
El efecto terapéutico máximo del medicamento se alcanza tras varias semanas de administración sistemática.
La normalización de la función del sistema hipotálamo-hipofisoadrenal puede tardar hasta un año; por ello, durante las primeras semanas de tratamiento con cetotifeno, se recomienda continuar con el tratamiento previo y suspenderlo gradualmente y de forma prolongada.
Al comienzo del tratamiento prolongado con cetotifeno, no debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con otros medicamentos antiasmáticos, especialmente con corticosteroides. En pacientes con dependencia de esteroides, puede observarse el desarrollo de insuficiencia adrenocortical.
En caso de infección intercurrente, debe administrarse una terapia antiinfecciosa específica.
En casos muy raros durante el tratamiento con cetotifeno se han notificado convulsiones. Dado que el cetotifeno disminuye el umbral convulsivo, debe administrarse con especial precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Durante el tratamiento con este medicamento, el paciente debe estar bajo supervisión médica debido a la posibilidad de aparición de convulsiones.
El cetotifeno debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, debido a la posibilidad de disminución del umbral convulsivo durante el tratamiento.
Durante el tratamiento con cetotifeno no debe consumirse alcohol, ya que potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.
Debe suspenderse la administración del medicamento 10-14 días antes de realizar pruebas cutáneas para determinar alergia.
Si es necesario interrumpir el tratamiento con cetotifeno, la dosis debe reducirse progresivamente durante 2-4 semanas para prevenir la reaparición de los síntomas del asma.
Debe tenerse precaución al administrar cetotifeno a pacientes con alteración de la función hepática.
Dado que la administración concomitante con agentes hipoglucemiantes orales puede provocar trombocitopenia, debe evitarse esta combinación de medicamentos o controlarse cuidadosamente el nivel de plaquetas si se recomienda específicamente este tratamiento.
El almidón de trigo presente en la composición del comprimido puede contener solo trazas de gluten y se considera seguro para pacientes con enfermedad celíaca.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Durante estudios en animales no se ha observado acción embriotóxica ni teratogénica del cetotifeno. No se han realizado estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas. Durante el embarazo, el cetotifeno está contraindicado en el primer trimestre. En el segundo y tercer trimestre debe administrarse solo tras una evaluación rigurosa de las indicaciones directas, en casos en los que el beneficio esperado del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto.
El cetotifeno atraviesa la leche materna; por lo tanto, las mujeres que necesiten utilizar este medicamento deben suspender la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Al inicio del tratamiento, el medicamento Cetotifeno Sofarma puede ralentizar la velocidad de reacción, por lo que se requiere especial precaución por parte del paciente al conducir vehículos o trabajar con mecanismos automatizados.
Vía de administración y dosis.
Los comprimidos se deben tomar por vía oral durante las comidas, acompañados de agua.
Dosificación
Adultos: 1 comprimido (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas. En pacientes con efecto sedante significativo, se recomienda un aumento gradual de la dosis durante la primera semana, comenzando con 0,5 mg 2 veces al día, aumentando progresivamente hasta alcanzar la dosis terapéutica. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 mg (4 comprimidos), es decir, 2 comprimidos 2 veces al día. Cuando se utiliza una dosis más alta, puede esperarse un efecto terapéutico más rápido.
Niños:
Niños de 6 meses a 3 años de edad: se recomienda utilizar cetotifeno en otra forma farmacéutica (jarabe).
Niños a partir de 3 años de edad: 1 comprimido (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas.
Duración del tratamiento
El tratamiento es prolongado, y el efecto terapéutico se alcanza tras varias semanas de terapia. El tratamiento debe continuar durante al menos 2-3 meses, especialmente en pacientes que no hayan mostrado mejoría en las primeras semanas.
Terapia broncodilatadora concomitante: el uso simultáneo de cetotifeno junto con broncodilatadores puede reducir la frecuencia de uso de estos últimos.
Interrupción del tratamiento
La suspensión del tratamiento con cetotifeno debe hacerse de forma gradual durante un período de 2-4 semanas, con el fin de evitar el riesgo de recidiva de los síntomas asmáticos.
Pacientes de edad avanzada
No existen requisitos especiales para pacientes de edad avanzada.
Niños
Se puede administrar a niños a partir de 3 años de edad.
Los resultados de observaciones clínicas confirman las particularidades farmacocinéticas y demuestran que los niños pueden requerir una dosis más alta en mg/kg que los adultos para obtener resultados óptimos. Las dosis más altas son tan bien toleradas como las más bajas.
Sobredosis
Síntomas: pueden presentarse alteraciones significativas de la reacción psicomotriz, somnolencia hasta sedación marcada, confusión mental, cefalea, desorientación, taquicardia, disminución de la presión arterial; en niños, hiperexcitabilidad o convulsiones, coma reversible. También se han observado bradicardia, arritmia, depresión del centro respiratorio y nistagmo.
En caso de presentarse los síntomas mencionados, se debe realizar un examen clínico exhaustivo del paciente.
Tratamiento: medidas generales para eliminar la cantidad no absorbida del medicamento del tracto gastrointestinal: provocar el vómito, lavado gástrico. La administración de carbón activado puede ser beneficiosa. Si es necesario, se recomienda tratamiento sintomático y monitorización de los sistemas cardiovascular y respiratorio. En estados de excitación, pueden utilizarse barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas descritas a continuación se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia. Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 y < 1/100), raras (≥ 1/10 000 y < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (según los datos disponibles no es posible estimarla).
Infecciones e infestaciones:
poco frecuente – cistitis.
Sistema inmunitario:
muy raras – reacciones cutáneas graves, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; frecuencia desconocida – erupciones cutáneas.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
raras – aumento de peso debido al incremento del apetito.
Trastornos psiquiátricos:
frecuentes – excitación psicomotora, irritabilidad, insomnio, inquietud, nerviosismo; frecuencia desconocida – desorientación, somnolencia.
Sistema nervioso:
poco frecuentes – mareo; raras – efecto sedante; muy raras – convulsiones.
Trastornos gastrointestinales:
poco frecuentes – sequedad de boca; frecuencia desconocida – dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, vómitos, trastornos dispepsia.
Sistema hepatobiliar:
muy raras – aumento de los niveles de enzimas hepáticas, hepatitis.
Trastornos renales y urinarios:
frecuencia desconocida – disuria.
Al comienzo del tratamiento pueden aparecer sequedad de boca y mareo, pero estos síntomas suelen desaparecer espontáneamente durante el tratamiento. Rara vez se observan síntomas de estimulación del SNC, tales como excitación, irritabilidad, insomnio y ansiedad, especialmente en niños.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
10 comprimidos en blíster de película de PVC/folio de aluminio, 3 blísteres por estuche de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricantes.
AT «Sofarma».
AT «VITAMINAS».
Direcciones de los fabricantes y lugares donde desarrollan su actividad.
AT «Sofarma»
Carretera Ilienske 16, Sofía, 1220, Bulgaria.
AT «VITAMINAS»
Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenskaia, 31.