Кетостерил

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЕТОСТЕРИЛ (KETOSTERIL®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые таблетки с глянцевой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Аминокислоты, включая комбинации с полипептидами.

Код АТХ V06D D.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетостерил — комбинированный препарат для лечения почечной недостаточности, содержащий кетоаналоги аминокислот. Улучшает азотистый обмен, способствует анаболизму белков, уменьшает выраженность уремической симптоматики, улучшает состояние пациентов с хроническим заболеванием почек.

После абсорбции кетоаналоги трансаминируются в соответствующие незаменимые аминокислоты за счёт захвата азота из незаменимых аминокислот, тем самым снижая образование мочевины путём повторного использования аминогруппы. Препарат способствует утилизации азотсодержащих продуктов обмена.

Кетостерил в сочетании с низкобелковой диетой позволяет снизить потребление азота, одновременно предотвращая вредные последствия недостаточного потребления пищевого белка и недостаточного питания, и обеспечивает организм необходимыми аминокислотами при минимальном поступлении азота. Кетоаналоги незаменимых аминокислот, входящие в состав препарата, обеспечивают полноценное субстратное обеспечение синтеза белка.

Кето/аминокислоты не вызывают гиперфильтрации оставшихся нефронов. Кетостерил улучшает азотистый обмен, снижает концентрацию в крови ионов калия, магния и фосфата, что оказывает положительное влияние при почечной гиперфосфатемии и вторичном гиперпаратиреозе.

При систематическом применении Кетостерила отмечено улучшение состояния пациентов с хронической почечной недостаточностью. В отдельных случаях применение Кетостерила способствует максимально позднему началу проведения диализа.

Фармакокинетика.

Плазменная кинетика аминокислот и их интеграция в метаболические пути хорошо изучены. У пациентов с уремией причиной изменений уровней аминокислот в плазме крови, которые часто наблюдаются, не является всасывание поступающих аминокислот, то есть само всасывание не нарушается. Изменения уровней в плазме, связанные с нарушениями кинетики после всасывания, могут быть выявлены на очень ранней стадии заболевания.

У здоровых лиц уровни кетокислот в плазме крови повышаются в течение 10 минут после перорального приёма. Достигается максимум 5-кратного повышения базовых уровней. Пиковые уровни наблюдаются в течение 20–60 минут, а через 90 минут уровни стабилизируются в пределах базовых значений. Таким образом, абсорбция в желудочно-кишечном тракте является очень быстрой. Одновременное повышение уровней кетокислот и соответствующих аминокислот показывает, что кетокислоты трансаминируются очень быстро. В связи с физиологическими путями утилизации кетокислот в организме, вероятно, что экзогенные кетокислоты очень быстро интегрируются в метаболические циклы. Кетокислоты проходят те же катаболические пути, что и классические аминокислоты. Специальные исследования выведения кетокислот пока не проводились.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение нарушений, вызванных изменённым или недостаточным белковым метаболизмом при хронической почечной недостаточности, в сочетании с ограниченным потреблением белка с пищей до 40 г в сутки (для взрослых) и менее. Применять у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 25 мл/мин.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гиперкальциемия, нарушения обмена аминокислот.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное назначение лекарственных средств, содержащих кальций, может привести к повышению уровня кальция в сыворотке крови.

Лекарственные средства, образующие с кальцием труднорастворимые соединения, например тетрациклины, хинолоны, такие как ципрофлоксацин и норфлоксацин, а также лекарственные средства, содержащие железо, фтор или эстрамустин, не следует принимать одновременно с Кетостерилом, чтобы избежать нарушения всасывания активных веществ; поэтому между приёмом Кетостерила и этих препаратов должно пройти не менее двух часов.

Чувствительность к кардиоактивным гликозидам и, соответственно, риск аритмии увеличивается, если Кетостерил вызывает повышение уровня кальция в сыворотке крови. В ходе лечения Кетостерилом симптомы уремии уменьшаются. Поэтому необходимо также уменьшить возможное введение гидроксида алюминия. Следует контролировать снижение уровня фосфата в сыворотке крови.

Особенности применения.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня кальция в сыворотке крови.

Кетостерил следует принимать во время приёма пищи для его лучшего всасывания и превращения в соответствующие аминокислоты. Необходимо обеспечить достаточную калорийность пищи, около 30–40 ккал/кг/сут.

При наследственной фенилкетонурии следует учитывать, что препарат содержит фенилаланин.

В зависимости от степени уменьшения уремических симптомов под влиянием Кетостерила, дозу одновременно назначенного гидроксида алюминия следует уменьшить.

Необходимо наблюдать за снижением уровня фосфатов в сыворотке крови.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно опыта применения Кетостерила в период беременности и грудного вскармливания. Исследования репродуктивной токсичности не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие плода, роды или послеродовой период. При беременности применять с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально. Если не назначен иначе, Кетостерил принимают из расчета 1 таблетка на 5 кг массы тела/сутки (0,1 г/кг массы тела в сутки), или по 4–8 таблеток (доза рассчитана для пациента с массой тела 70 кг) 3 раза в сутки во время приема пищи.

Таблетки проглатывают, не разжевывая. Кетостерил назначают одновременно с низкобелковой диетой (ограничение белка в рационе до 40 г в сутки и менее).

Дети. Опыт применения детям отсутствует, поэтому препарат не рекомендуется применять в этой категории пациентов.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось.

Побочные реакции.

Побочные реакции по частоте оцениваются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушения метаболизма: очень редко — гиперкальциемия.

При возникновении гиперкальциемии дозу витамина D следует уменьшить. Если гиперкальциемия сохраняется, необходимо снизить дозу Кетостерила, а также других источников кальция.

У лиц с повышенной чувствительностью возможна аллергическая реакция.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, защищать от влаги при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере; по 5 блистеров в запаянном пакете из алюминиевой фольги; по 1 пакету в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабесфаль Лабораториос Алмиро, С.А.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Зона Индастриал до Лагедо, Сантьяго де Бестейрос,
3465-157, Португалия.

Заявитель.

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ.

Место нахождения заявителя и/или представителя заявителя.

Эльзе-Крьонер-штрассе, 1, 61352 Бад Гомбург, Германия.