Ketylosterol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ketylosterol (KETOSTERIL®)

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera

Postać lekarska. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółte tabletki o połyskłej powierzchni.

Grupa farmakoterapeutyczna. Aminokwasy, w tym kombinacje z polipeptydami.

Kod ATC V06D D.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ketylosterol – lek kombinowany stosowany w niewydolności nerek, zawierający ketoanalogi aminokwasów. Poprawia gospodarkę azotową, sprzyja anabolizmowi białek, zmniejsza nasilenie objawów uremicznych, poprawia stan pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.

Po wchłonięciu ketoanalogi ulegają transaminacji do odpowiednich aminokwasów egzogennych poprzez przyłączanie azotu z aminokwasów egzogennych, co zmniejsza produkcję mocznika dzięki ponownemu wykorzystaniu grup aminowych. Lek sprzyja wykorzystaniu związków azotowych powstających w wyniku przemiany materii.

Ketylosterol w połączeniu z dietą o niskiej zawartości białka pozwala na zmniejszenie przyjęcia azotu, jednocześnie zapobiegając szkodliwym skutkom niedoboru białka w diecie i niedożywieniu, oraz zapewnia organizmowi niezbędne aminokwasy przy minimalnym dopływie azotu. Ketoanalogi niezbędnych aminokwasów wchodzące w skład leku stanowią kompletną podstawę dla syntezy białek.

Keto/aminokwasy nie powodują hiperfiltracji pozostałych nefronów. Ketylosterol poprawia gospodarkę azotową, obniża stężenie w osoczu jonów potasu, magnezu i fosforanów, co wywiera pozytywny wpływ w przypadku hiperfosfatemii nerkowej i wtórnego hiperparatyreoidyzmu.

Przy systematycznym stosowaniu Ketylosterolu odnotowano poprawę stanu pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. W niektórych przypadkach stosowanie Ketylosterolu opóźnia rozpoczęcie dializy.

Farmakokinetyka.

Kinetyka aminokwasów w osoczu oraz ich integracja w szlaki metaboliczne są dobrze poznane. U chorych na urmię zmiany stężeń aminokwasów w osoczu, które są często obserwowane, nie wynikają z zaburzeń ich wchłaniania – samo wchłanianie nie jest naruszone. Zmiany stężeń w osoczu związane z zaburzeniami kinetyki po wchłonięciu mogą być wykryte już na bardzo wczesnym etapie choroby.

U osób zdrowych stężenia kwasów ketonowych w osoczu wzrastają w ciągu 10 minut po podaniu doustnym. Osiąga się maksymalne 5-krotne zwiększenie stężeń podstawowych. Poziomy szczytowe występują w ciągu 20–60 minut, a po 90 minutach stężenia ustabilizowują się w zakresie wartości podstawowych. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zatem bardzo szybkie. Jednoczesny wzrost stężeń kwasów ketonowych i odpowiadających im aminokwasów wskazuje na bardzo szybką transaminację kwasów ketonowych. Ze względu na fizjologiczne szlaki wykorzystywania kwasów ketonowych w organizmie, egzogenne kwasy ketonowe są bardzo szybko integrowane w cykle metaboliczne. Kwasy ketonowe podlegają tym samym szlakom katabolicznym, co klasyczne aminokwasy. Dotychczas nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczącego wydalania kwasów ketonowych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie zaburzeń wywołanych zmienionym lub niedostatecznym metabolizmem białek przy przewlekłej niewydolności nerek, w połączeniu z ograniczeniem spożycia białka w diecie do 40 g na dobę (dla dorosłych) i mniej. Stosować u pacjentów ze stopniem filtracji kłębuszkowej (eGFR) poniżej 25 ml/min.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Hipokalcemia, zaburzenia metabolizmu aminokwasów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leków zawierających wapń może prowadzić do podwyższenia stężenia wapnia w surowicy krwi.

Leków tworzących z wapniem trudno rozpuszczalne związki, takich jak tetracykliny, chinolony, np. cyprofloksacyna i norfloksacyna, a także leków zawierających żelazo, fluor lub estramustynę, nie należy przyjmować jednocześnie z Ketylosterol, aby uniknąć zaburzeń wchłaniania substancji czynnych; należy zachować co najmniej dwugodzinną przerwę między przyjęciem Ketylosterol a tymi lekami.

Podatność na glikozydy nasercowe i, odpowiednio, ryzyko arytmii zwiększa się, jeśli Ketylosterol powoduje podwyższenie stężenia wapnia w surowicy krwi. W trakcie leczenia Ketylosterol objawy uremii zmniejszają się. Dlatego należy również zmniejszyć ewentualne podawanie wodorotlenku glinu. Należy kontrolować obniżenie stężenia fosforanów w surowicy krwi.

Szczególne wskazania.

Należy regularnie monitorować poziom wapnia w surowicy krwi.

Ketylosterol należy przyjmować podczas posiłku w celu poprawienia jego wchłaniania i przekształcenia w odpowiednie aminokwasy. Należy zapewnić odpowiednią wartość kaloryczną diety, około 30–40 kcal/kg/dobę.

W przypadku wrodzonej fenyloketonurii należy pamiętać, że lek zawiera fenyloalaninę.

W miarę ustępowania objawów uremicznych pod wpływem Ketylosterolu należy zmniejszyć dawkę równolegle stosowanego wodorotlenku glinu.

Należy obserwować poziom fosforanów w surowicy krwi.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Doświadczenie w stosowaniu Ketylosterolu w okresie ciąży i karmienia piersią jest niewystarczające. Badania toksyczności rozrodczej nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój płodu, poród ani okres poporodowy. W czasie ciąży stosować ostrożnie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie. Jeżeli nie postanowiono inaczej, Ketylosterol stosuje się w dawce 1 tabletka na 5 kg masy ciała/doba (0,1 g/kg masy ciała na dobę), lub 4–8 tabletek (dawka obliczona dla pacjenta o masie ciała 70 kg) 3 razy dziennie podczas jedzenia.

Tabletki należy połykać nie rozgniatając. Ketylosterol stosuje się jednocześnie z dietą o niskiej zawartości białka (ograniczenie białka w diecie do 40 g na dobę i mniej).

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, dlatego lek nie jest zalecany dla tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane pod względem częstości występowania oceniane są następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (> 1/100, < 1/10), nieczęsto (> 1/1000, < 1/100), rzadko (> 1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

Zaburzenia metaboliczne: bardzo rzadko – hiperkalcemia.

W przypadku wystąpienia hiperkalcemii dawkę witaminy D należy zmniejszyć. Jeśli hiperkalcemia utrzymuje się, należy zmniejszyć dawkę Ketylosterolu, jak również inne źródła wapnia.

U osób wrażliwych możliwe są reakcje alergiczne.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20 tabletek w blistrze; po 5 blisterów w zapieczętowanym worku z folii aluminiowej; po 1 worku w tekturowym pudełku.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

Labesfal Laboratorios Almiro, S.A.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby.

Zona Industrial do Lagedo, Santiago de Besteiros,

3465-157, Portugalia.

Wnioskodawca.

Fresenius Kabi Deutschland GmbH.

Miejsce położenia wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Else-Kröner-Straße 1, 61352 Bad Homburg, Niemcy.