Катеджель с лидокаином

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КАТЕДЖЕЛЬ с лидокаином (CАTHEJELL LIDOCAIN®)

Состав:

действующие вещества: 1 г геля содержит 20 мг гидрохлорида лидокаина и 0,5 мг дигидрохлорида хлоргексидина;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин, раствор лактата натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: стерильный, водорастворимый, прозрачный, бесцветный гель.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин, комбинации. Код АТХ N01B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Катеджель с лидокаином — стерильный антисептический гель с местным анестезирующим действием. Благодаря местной поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином обеспечивает анестезию слизистых оболочек, что приводит к быстрому симптоматическому уменьшению болевых ощущений. Начало действия наступает уже через 5–10 минут после применения и продолжается 20–30 минут. Помимо обезболивающего действия, Катеджель с лидокаином в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.

Лидокаин — клинически испытанный анестетик амидного типа для местного применения. Лидокаин обратимо и локально тормозит проводимость чувствительных нервных волокон. Чувствительность снижается последовательно: холод/тепло, прикосновение и давление. При местной анестезии начало действия, как правило, наступает через 3–5 минут. В воспалённых тканях его эффект ослабляется из-за кислой величины pH, преобладающей в этих участках. Помимо анестезирующего действия, лидокаин также обладает антиаритмическим эффектом. В отличие от большинства других местных анестетиков, лидокаин не оказывает сосудорасширяющего действия.

Прослушать

Lidokaïnu medychnoï vyprobuvanyy̆, kysloty amid typu mistsevoyu anesteziyeyu. Lidokaïn oborotno ta lokalʹno halʹmuye providnistʹ chutlyvykh nervovykh volokon. Vidchuttya poslidovno znyzhuyetʹsya: kholod / teplo, dotyk i tysk. U mistsevoyu anesteziyeyu, pochatok diï, yak pravylo, blyzʹko 3-5 khv. Efekt zvodytʹsya v zapaleni tkanyny, z-za znachennya rN kysloty, yaka panuye tam. Na dodatok do vykorystannya v yakosti anestezuyuchoho zasobu, lidokaïn takozh antyarytmichnyy̆ efekt. Na vidminu vid bilʹshosti inshykh mistsevykh anestetykiv, lidokaïn ne maye sudynorozshyryuvalʹnoho efektu.

Словарь - Открыть словарную статью

Хлоргексидин — противомикробный препарат, активный против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против ряда грибов и вирусов. В составе препарата действует как профилактическое средство с целью предотвращения ятрогенных инфекций при местном применении.

Фармакокинетика.

Абсорбция
Лидокаин быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки. Количество всосавшегося лидокаина после местного применения на слизистых оболочках зависит от концентрации и общей применяемой дозы, конкретного места применения и продолжительности воздействия. Местные анестетики, как правило, наиболее быстро всасываются после интатрахеального и бронхиального применения, что может приводить к быстрому росту или очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови с повышенным риском интоксикации. Лидокаин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, несмотря на то, что лишь незначительное количество действующего вещества поступает в кровоток из-за метаболического разрушения в печени («эффект первого прохождения»).

Через 45–60 минут после интрауретральной инстилляции 10–40 мл 2 % геля (200–800 мг лидокаина) максимальная концентрация лидокаина в плазме крови составляла 0,06–0,2 мкг/мл. Эти значения в 7,5–27,5 раза ниже, чем плазменные концентрации (1,5–5,5 мкг/мл), имеющие терапевтическое значение в отношении антиаритмического эффекта, и в 30 раз ниже, чем токсичные концентрации в плазме крови (5–8 мкг/мл).

Следует помнить, что выраженные воспаления слизистой оболочки уретры и гипертрофия поверхности в результате расширения уретры могут приводить к увеличению абсорбции лидокаина.

Абсорбция хлоргексидина при местном применении чрезвычайно низкая.

Распределение

Объём распределения лидокаина составляет 1,3–1,6 л/кг; он быстро распределяется по всем тканям, особенно по сильно васкуляризированным органам, таким как лёгкие, почки и скелетные мышцы. Около 65 % лидокаина связывается с белками плазмы крови и альфа-1 кислыми гликопротеинами (AAG).

Биотрансформация, выведение

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с помощью CYP1A2 и CYP3A4. Приблизительно 90 % дозы лидокаина быстро деалкилируется и метаболизируется в печени в моноэтилглицинксилидид (MEГК) или глицинксилидид (ГК), которые являются фармакологически активными. Только 2 % лидокаина выводится с мочой в неизменённом виде. Печёночный клиренс лидокаина в значительной степени зависит от кровотока. Как блокаторы натриевых каналов, MEГК и ГК менее активны, чем лидокаин. Другими метаболитами являются 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин.
Конечный период полувыведения 1,8 часа отражает в первую очередь печёночный метаболизм, но может быть удлинён до <2,3 часов у пациентов пожилого возраста. Период полувыведения активных метаболитов составляет 0,9 часа.

Общий плазменный клиренс 0,95 л/мин может быть снижен у пациентов с сердечной или печёночной недостаточностью. При почечной недостаточности может происходить накопление метаболитов.

Кинетика при печёночной, почечной и сердечной недостаточности

Вследствие быстрой биотрансформации лидокаина в печени период его полувыведения может быть удвоен и более у пациентов с нарушением функции печени, например, до 4,5–6 часов при хронических заболеваниях печени, вызванных злоупотреблением алкоголем. У пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью период полувыведения может быть удлинён до 4–10 часов. Почечная недостаточность может приводить к накоплению метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для местной анестезии слизистых оболочек и в качестве лубриканта при:

• катетеризации уретры;
• зондировании;
• эндоскопических исследованиях;
• эндотрахеальной интубации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; бульбокавернозный (уретрокавернозный) рефлюкс; тяжелая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA); выраженная брадикардия (< 33 удара в минуту); тяжелая атриовентрикулярная блокада (III степени); кардиогенный шок; гиповолемический шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин, поскольку они могут привести к повышению плазменной концентрации лидокаина.

Умеренное влияние на фармакокинетику лидокаина оказывают ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышающие плазменную концентрацию лидокаина. Клиренс лидокаина в плазме крови в таком случае снижается на 9–18 %, а при одновременном применении эритромицина с флувоксамином — на 53 %. Катеджель с лидокаином не следует применять совместно с препаратами, содержащими лидокаина гидрохлорид, или с другими местными анестетиками амидного типа, поскольку это может привести к непредсказуемому взаимному влиянию препаратов.

Антиаритмические препараты I класса (включая мексилетин, токаинид, дизопирамид, аймалин и др.) необходимо применять с осторожностью, поскольку возможно появление токсических эффектов. Усиливается кардиодепрессивное действие (в отдельных случаях удлиняется интервал QT, может развиться AV-блокада или фибрилляция желудочков);

антиаритмические препараты III класса — одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. За такими пациентами необходимо установить тщательное наблюдение и контролировать ЭКГ.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид. Возможны возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Катеджеля с лидокаином с циметидином, антагонистом H2-рецепторов. Концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться вследствие снижения печеночной перфузии и подавления микросомальных ферментов, а также может наблюдаться синергический эффект.

Бета-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении бета-блокаторов и лидокаина необходимо снижать дозу последнего. Также бета-блокаторы проявляют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; отмечается ингибирующее влияние на проводимость сердца, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Не следует применять Катеджель с лидокаином одновременно с антагонистами кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил), поскольку они приводят к значительному удлинению периода полувыведения вследствие снижения клиренса лидокаина. Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина, могут приводить к потенциально токсическим концентрациям в плазме крови, если лидокаин применяется повторно в больших дозах в течение длительного времени. Поэтому при кратковременном лечении Катеджелем с лидокаином в рекомендованных дозах такие взаимодействия не имеют клинического значения.

Рифампицин. Возможное снижение концентрации последнего в крови.

Взаимодействие с растительными препаратами не наблюдается.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении высоких доз или при коротких интервалах между дозами. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме крови и развитию тяжелых побочных эффектов. Степень всасывания препарата слизистой оболочкой варьируется, однако особенно высокая степень наблюдается в бронхиальном дереве. Поэтому применение препарата в бронхиальном дереве может привести к быстрому росту или повышенной концентрации в плазме крови и связано с повышенным риском развития токсических симптомов, таких как судороги.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с кровотечениями, сепсисом или повреждённой слизистой оболочкой с учётом возраста, массы тела и физического состояния пациента. Особое внимание следует уделить дозировке у детей, которая также зависит от возраста, массы тела и состояния пациента.

Рекомендуется применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, чтобы избежать высоких уровней в плазме и серьёзных побочных реакций. Толерантность к повышенной концентрации препарата в крови зависит от состояния пациента.

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

У пациентов под общим наркозом, находящихся в парализованном состоянии, могут наблюдаться более высокие концентрации в плазме, чем у пациентов со спонтанным дыханием. У здоровых пациентов часто происходит проглатывание значительной части дозы, которая затем подвергается метаболизму в печени при всасывании из кишечника.

Следует избегать попадания Катеджеля с лидокаином в глаза.

Предполагается, что при применении Катеджеля с лидокаином нельзя исключать возможность развития гипертермии.

Особой осторожности рекомендуется придерживаться при эндотрахеальной интубации, поскольку гель может попасть во внутренний просвет интубационной трубки, а при зондировании через ротовую полость действие анестетика может повлиять на акт глотания и вызвать аспирацию. Повреждение слизистой оболочки приводит к увеличению системной абсорбции при орофарингеальном применении. Вследствие этого может развиться дисфагия и увеличиться риск аспирации. Онемение языка или ротовой полости может повысить риск травмирования вследствие укуса.

Считается, что Катеджель с лидокаином может повлиять на течение порфирии, поэтому его не следует применять пациентам с острой порфирией, если нет убедительных показаний к его использованию.

Катеджель с лидокаином следует с осторожностью применять:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, брадикардия или сердечная недостаточность), поскольку это может привести к ухудшению A-V проводимости, вызванному применением местных анестетиков амидного типа;
• пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени (III и IV стадии);
• с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), поскольку метаболиты лидокаина могут накапливаться;
• пожилым, ослабленным и тяжёлым пациентам, а также пациентам, склонным к приступам, из-за возможного повышения уровня лидокаина в крови;
• пациентам с эпилепсией.

При применении содержимого более чем одной тюбик-шприца или если значительное количество геля проникает в мочевой пузырь, либо если уретра воспалена/язвенная, может усиливаться всасывание лидокаина, особенно у детей и пожилых пациентов, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата и побочным эффектам на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Пациенты с миастенией особенно чувствительны к местной анестезии.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Нет доступных данных о клинических исследованиях применения препарата у беременных женщин. 50–60 % концентрации лидокаина в плазме матери проходит через плаценту. В случаях системного воздействия может развиться депрессия плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Побочные реакции наблюдались при применении высоких доз в исследованиях на животных.

Хлоргексидин, входящий в состав препарата, не вызывает риска, поскольку лишь незначительное количество его всасывается в организм матери.

В период беременности Катеджель с лидокаином следует применять только при необходимости после тщательного анализа рисков и пользы от его применения, а дозы должны подбираться индивидуально. Повторное применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Лактация.

Лишь незначительное количество лидокаина проникает в грудное молоко. При правильном применении Катеджеля с лидокаином безопасность для ребёнка в период грудного вскармливания сохраняется.

Нет доступной информации о проникновении хлоргексидина в грудное молоко. Поскольку системное всасывание хлоргексидина при уретральной инстилляции имеет очень низкий уровень, ожидаемое количество хлоргексидина, которое может попасть в грудное молоко, является клинически незначимым.

В период лактации Катеджель с лидокаином следует применять только при необходимости; дозы должны подбираться индивидуально. Интервал между инстилляцией Катеджеля с лидокаином и следующим кормлением грудью должен составлять 12 часов. Повторное применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Катеджель с лидокаином практически не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, однако его влияние не может быть полностью исключено, и следует помнить, что после применения препарата реакция при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может снижаться.

Способ применения и дозы.

Катеджель с лидокаином вводит исключительно врач или специально подготовленный медицинский персонал. Дозу подбирает врач индивидуально.

Применение препарата при введении катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру.

Гофрированный тюбик-шприц содержит 12,5 г геля, из которых приблизительно 10 г попадают в уретру во время инстилляции.

Рекомендуемые дозы для взрослых мужчин: для достаточного заполнения уретры применять 12,5 г препарата. Содержимого одной гофрированной тюбик-шприца достаточно для заполнения уретры. Для проведения одной манипуляции не рекомендуется использовать более одной тюбки. Начало действия препарата наступает через 5–10 минут.

Женщины, дети (в возрасте 2–12 лет) и подростки (в возрасте от 12 лет): специальные рекомендации по дозировке в данной категории пациентов отсутствуют. В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз.

Способ применения

1. Очистить и продезинфицировать наружное отверстие уретры.
2. Снять бумагу, которой покрыт прозрачный блистер, до конусообразного края.
3. Отломить наконечник тюбика; по возможности, оставив тюбик в блистере.
4. Полностью удалить наконечник тюбика, чтобы избежать случайного попадания его в уретру.
5. Выдавить каплю геля, чтобы облегчить введение наконечника.
6. Легко надавливая на тюбик, медленно ввести гель в уретру.

Остаток геля следует выбросить.

Анестезия при проведении общей и трахеальной интубации

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: равномерно распределить приблизительно 5 мл геля по нижней трети трубки. Чтобы избежать высыхания, гель следует наносить на инструмент непосредственно перед применением. Гель не должен попадать внутрь просвета трубки. Для взрослых со средней массой тела максимальная доза Катеджель с лидокаином составляет 16 г.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 15 лет: детям до 15 лет доза препарата не должна превышать 6 мг лидокаина (= 0,3 мл геля/кг массы тела). В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз.

Рекомендации по дозировке для пациентов из группы риска.

Для пациентов пожилого возраста, ослабленных и тяжелобольных пациентов, а также при нарушении функции печени или тяжелой почечной недостаточности дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Максимальная разовая доза рассчитывается в миллиграммах гидрохлорида лидокаина на килограмм массы тела (2,9 мг гидрохлорида лидокаина/кг массы тела).

Дети.

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

При профессиональном применении Катеджель с лидокаином в плазме крови не достигаются токсические концентрации препарата (>5 мкг/мл). Однако совместное применение других местных анестетиков может вызвать аддитивный эффект, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата с развитием системных токсических реакций.

Если симптомы системной интоксикации всё же появляются, характер этих симптомов будет схож с теми, которые могут развиться при других методах применения местных анестетиков (например, инфильтрационной анестезии и проводниковой анестезии), в первую очередь, лидокаина (см. симптомы интоксикации лидокаином).

Симптомы:

Интоксикация лидокаином происходит двухфазно:

Стимуляция: при низкой токсической концентрации лидокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в результате чего происходит возбуждение ЦНС, сопровождающееся беспокойством, головокружением, тремором, а также стимуляция сердечно-сосудистой системы, а именно — увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления и покраснение кожи.

Подавление: в диапазоне высоких токсических доз может наблюдаться подавление функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы (сонливость, седативный эффект, бледность, кома).

Реакции, возникающие в результате токсического воздействия лидокаина на ЦНС, обычно предшествуют реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку первые наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Первым симптомом передозировки лидокаина является возбуждение; пациенты становятся беспокойными, жалуются на головокружение, предобморочное состояние, нарушения слуха и зрения, цветовую парестезию, покалывание в области языка и губ, или нистагм. Субконвульсивные уровни лидокаина в плазме крови часто приводят к сонливости и седативному эффекту. Дрожь и подергивания мышц являются предвестниками неизбежных генерализованных приступов. В результате усиления токсического воздействия препарата на ЦНС значительно нарушается функция ствола головного мозга, что сопровождается симптомами подавления или остановки дыхания и даже комой.

Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и ухудшают токсические эффекты местных анестетиков.

Снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и сердечный коллапс являются первыми симптомами токсического воздействия лидокаина на сердечно-сосудистую систему, что в результате приводит к ослаблению работы миокарда и увеличению времени желудочковой активности. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются, как правило, при очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови и практически не имеют клинической значимости.

Лечение: оксигенотерапия, противосудорожные средства, миорелаксанты. При первых признаках изменений необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Если возникают судороги и они не исчезают в течение 15–20 секунд, применяют тиопентал натрия в дозе 1–3 мг/кг. В качестве альтернативы вводят диазепам в дозе 0,1 мг/кг массы тела. При продолжительных судорогах дыхание оказывается под угрозой, и может потребоваться введение миорелаксанта (например, сукцинилхолина 1 мг/кг массы тела).

Если проявляется подавление сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), применяют дозу эфедрина 5–10 мг, которую можно повторить, если это необходимо, через 2–3 минуты.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Применяют адреналин (0,1–0,2 мг в виде внутрисердечной или внутривенной инъекции) и повторяют введение, если это необходимо.

Побочные реакции.

Побочные реакции после применения Катеджеля с лидокаином возникают редко (< 1/10000), если препарат применяется в соответствии с рекомендациями по дозировке и способу введения.

Редко могут наблюдаться случаи развития местных и/или системных реакций гиперчувствительности, идиосинкразии или толерантности к лидокаину и/или хлоргексидину. Системные побочные реакции могут быть обусловлены высоким уровнем действующего вещества в плазме крови, что может быть вызвано быстрым всасыванием, передозировкой, гиперчувствительностью, индивидуальной непереносимостью или снижением толерантности с возможным появлением таких симптомов:

со стороны центральной нервной системы (ЦНС): может наблюдаться возбуждение или угнетение ЦНС, которое может проявляться беспокойством, помутнением зрения, тремором, сонливостью, потерей или спутанностью сознания, периоральной парестезией, бредом, ощущением страха, эйфорией, головокружением, гиперакузией, шумом в ушах, рвотой, ощущением тепла, холода или онемения, подергиваниями, судорогами, угнетением и/или остановкой дыхания. Возбуждающие проявления (например, подергивания, тремор, судороги) могут быть очень кратковременными или вообще не наблюдаться. Первым признаком токсичности может быть сонливость, спутанность сознания с переходом к её потере и остановке дыхания.

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, асистолия, сердечный коллапс, остановка сердца;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, синдром дыхательной недостаточности;

реакции гиперчувствительности: поражение кожи, крапивница, ангионевротический отек или анафилактический шок;

реакции в месте применения: ощущение жжения и зуда; охриплость и боль в горле (при эндотрахеальной интубации).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12,5 г геля в гофрированных шприц-тубах в блистерах. По 1 или 5, или 25 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Pharmazeutische Fabrik Montavit GmbH.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Salzburgstrasse 96, 6067 Abtsdorf, Австрия.