Catedgel con lidocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CATEDJELL CON LIDOCAINA (CATEJELL LIDOCAIN®)

Composizione:

Principi attivi: 1 g di gel contiene 20 mg di cloridrato di lidocaina e 0,5 mg di cloridrato digluconato di clorexidina;

Eccipienti: idrossietilcellulosa, glicerina, soluzione di lattato di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Gel.

Proprietà fisico-chimiche principali: gel sterile, idrosolubile, trasparente, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Lidocaina, combinazioni. Codice ATC N01B B52.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Catedgel con lidocaina è un gel antisettico sterile con azione anestetica locale. Grazie all'anestesia locale superficiale, Catedgel con lidocaina assicura l'anestesia delle mucose, determinando una rapida riduzione sintomatica delle sensazioni dolorose. L'effetto inizia già dopo 5-10 minuti dall'applicazione e dura da 20 a 30 minuti. Oltre all'effetto analgesico, Catedgel con lidocaina previene in larga misura le infezioni delle vie urinarie dopo la cateterizzazione.

La lidocaina è un anestetico del gruppo degli amidi clinicamente testato per uso locale. La lidocaina inibisce reversibilmente e localmente la conduzione delle fibre nervose sensitive. La sensibilità si riduce in sequenza: freddo/calore, tatto e pressione. Nell'anestesia locale, l'insorgenza dell'effetto avviene generalmente entro 3-5 minuti. Nei tessuti infiammati, il suo effetto è ridotto a causa del pH acido predominante. Oltre all'effetto anestetico, la lidocaina ha anche un effetto antiaritmico. A differenza della maggior parte degli altri anestetici locali, la lidocaina non ha effetto vasodilatatore.

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Lidokaïnu medychnoï vyprobuvanyy̆, kysloty amid typu mistsevoyu anesteziyeyu. Lidokaïn oborotno ta lokalʹno halʹmuye providnistʹ chutlyvykh nervovykh volokon. Vidchuttya poslidovno znyzhuyetʹsya: kholod / teplo, dotyk i tysk. U mistsevoyu anesteziyeyu, pochatok diï, yak pravylo, blyzʹko 3-5 khv. Efekt zvodytʹsya v zapaleni tkanyny, z-za znachennya rN kysloty, yaka panuye tam. Na dodatok do vykorystannya v yakosti anestezuyuchoho zasobu, lidokaïn takozh antyarytmichnyy̆ efekt. Na vidminu vid bilʹshosti inshykh mistsevykh anestetykiv, lidokaïn ne maye sudynorozshyryuvalʹnoho efektu.

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Clorhexidina – agente antimicrobico attivo contro la maggior parte dei batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché contro una serie di funghi e virus. Nel preparato, agisce come misura profilattica per prevenire infezioni iatrogene in caso di applicazione locale.

Farmacocinetica

Assorbimento
La lidocaina viene rapidamente assorbita nel sangue attraverso le mucose. La quantità assorbita di lidocaina dopo applicazione locale sulle mucose dipende dalla concentrazione e dalla dose totale applicata, dal sito specifico di applicazione e dalla durata dell'applicazione. Gli anestetici locali vengono generalmente assorbiti più rapidamente dopo somministrazione intratraqueale e bronchiale, il che può causare un rapido aumento o concentrazioni ematiche plasmatiche molto elevate di lidocaina, con conseguente rischio aumentato di intossicazione. La lidocaina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, anche se solo una piccola quantità di principio attivo raggiunge la circolazione sistemica a causa del metabolismo epatico (effetto di primo passaggio).

Dopo instillazione intrauretrale di 10-40 ml di gel al 2% (200-800 mg di lidocaina), la concentrazione massima di lidocaina nel plasma ematico è stata raggiunta dopo 45-60 minuti ed è risultata pari a 0,06-0,2 mcg/ml. Questi valori sono da 7,5 a 27,5 volte inferiori rispetto alle concentrazioni plasmatiche (1,5-5,5 mcg/ml) considerate terapeuticamente rilevanti per l'effetto antiaritmico e 30 volte inferiori rispetto alle concentrazioni tossiche nel plasma (5-8 mcg/ml).

È importante ricordare che un'infiammazione marcata della mucosa uretrale e l'ipertrofia della superficie dovuta all'allargamento uretrale possono aumentare l'assorbimento della lidocaina.

L'assorbimento della clorhexidina dopo applicazione locale è estremamente basso.

Distribuzione

Il volume di distribuzione della lidocaina è di 1,3-1,6 l/kg; si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti, in particolare negli organi altamente vascolarizzati come polmoni, reni e muscoli scheletrici. Circa il 65% della lidocaina si lega alle proteine plasmatiche e alle glicoproteine acide alfa-1 (AAGs).

Biotrasformazione, eliminazione

La lidocaina viene rapidamente metabolizzata nel fegato tramite CYP1A2 e CYP3A4. Circa il 90% della dose di lidocaina viene rapidamente dealchilato e metabolizzato nel fegato a monoetilglicin-xilidide (MEGX) o glicin-xilidide (GX), entrambi farmacologicamente attivi. Solo il 2% della lidocaina viene escreto nelle urine in forma invariata. La clearance epatica della lidocaina dipende in larga misura dal flusso ematico. Come bloccanti dei canali del sodio, MEGX e GX sono meno attivi della lidocaina. Altri metaboliti sono la 2,6-xilidina e la 4-idrossi-2,6-xilidina.
Il periodo finale di emivita di 1,8 ore riflette principalmente il metabolismo epatico, ma può essere prolungato fino a <2,3 ore nei pazienti anziani. Il periodo di emivita dei metaboliti attivi è di 0,9 ore.

La clearance plasmatica totale di 0,95 l/min può essere ridotta nei pazienti con insufficienza cardiaca o epatica. Nell'insufficienza renale può verificarsi un accumulo dei metaboliti.

Farmacocinetica nell'insufficienza epatica, renale e cardiaca

A causa della rapida biotrasformazione della lidocaina nel fegato, il suo periodo di emivita può essere prolungato di 2 volte o più nei pazienti con alterata funzionalità epatica, ad esempio fino a 4,5-6 ore nelle malattie epatiche croniche indotte dall'abuso di alcol. Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, il periodo di emivita può essere prolungato fino a 4-10 ore. L'insufficienza renale può causare un accumulo dei metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per anestesia locale delle mucose e come lubrificante in caso di:

• cateterizzazione uretrale;
• sondaggio;
• esami endoscopici;
• intubazione endotracheale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, nonché ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo amidico; reflusso bulbo-cavernoso (uretro-cavernoso); insufficienza cardiaca grave (classe IV secondo la classificazione NYHA); marcata bradicardia (< 33 battiti al minuto); blocco atrioventricolare grave (grado III); shock cardiogeno; shock ipovolemico.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È necessario evitare l'uso concomitante con forti inibitori del CYP1A2, come il fluvoxamina, poiché possono causare un aumento della concentrazione plasmatica della lidocaina.

Un’influenza moderata sulla farmacocinetica della lidocaina è esercitata dagli inibitori del CYP3A4, come eritromicina e itraconazolo, che aumentano la concentrazione plasmatica della lidocaina. In tal caso, la clearance della lidocaina nel plasma sanguigno si riduce del 9-18%, e con l’uso concomitante di eritromicina e fluvoxamina del 53%. Catedgel con lidocaina non deve essere utilizzato contemporaneamente a farmaci contenenti cloridrato di lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, poiché ciò potrebbe portare a effetti reciproci imprevedibili.

Farmaci antiaritmici di classe I (tra cui mexiletina, tocainide, disopiramide, aymalina, ecc.) devono essere utilizzati con cautela, poiché è possibile l’insorgenza di effetti tossici. Viene potenziata l’azione cardiodeprimente (prolungamento dell’intervallo QT, in singoli casi può svilupparsi blocco AV o fibrillazione ventricolare);

farmaci antiaritmici di classe III – l’uso concomitante con amiodarone può provocare convulsioni. Nei pazienti in trattamento con questi farmaci è necessario un rigoroso monitoraggio e controllo dell’ECG.

Procaina, procainamide, procainamidamide. Possibile eccitazione del sistema nervoso centrale, delirio, allucinazioni.

È necessario prestare cautela nell’uso concomitante di Catedgel con lidocaina e cimetidina, antagonista dei recettori H2. La concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno può aumentare a causa della riduzione della perfusione epatica e dell’inibizione degli enzimi microsomiali, e può verificarsi anche un effetto sinergico.

I beta-bloccanti (ad esempio, propranololo, metoprololo) rallentano il metabolismo della lidocaina nel fegato, potenziano gli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumentano il rischio di sviluppare bradicardia e ipotensione arteriosa. Nell’uso concomitante di beta-bloccanti e lidocaina è necessario ridurre la dose di quest’ultima. Inoltre, i beta-bloccanti esercitano un effetto sinergico nell’interazione con la lidocaina; si osserva un’influenza inibitoria sulla conduzione cardiaca, che può portare a un aumento della contrattilità miocardica.

Non si deve utilizzare Catedgel con lidocaina contemporaneamente all’assunzione di antagonisti dei canali del calcio (ad esempio, diltiazem, verapamil), poiché causano un significativo prolungamento della semivita a causa della riduzione della clearance della lidocaina. I farmaci che riducono la clearance della lidocaina possono portare a concentrazioni potenzialmente tossiche nel plasma sanguigno, se la lidocaina viene somministrata ripetutamente in alte dosi per un periodo prolungato. Pertanto, nel trattamento a breve termine con Catedgel con lidocaina alle dosi raccomandate, tali interazioni non hanno rilevanza clinica.

Rifampicina. Possibile riduzione della concentrazione ematica di quest’ultima.

Non sono state osservate interazioni con preparati a base di piante.

Caratteristiche di utilizzo.

È necessario prestare cautela nell'uso di dosi elevate o con intervalli brevi tra le dosi. Ciò può portare a livelli elevati del farmaco nel plasma e allo sviluppo di effetti collaterali gravi. Il grado di assorbimento del farmaco attraverso la mucosa varia, ma è particolarmente elevato nell'albero bronchiale. Pertanto, l'applicazione del farmaco nell'albero bronchiale può causare un rapido aumento o livelli plasmatici elevati, associati a un rischio maggiore di sviluppare sintomi tossici, come convulsioni.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con emorragie, sepsi o mucosa danneggiata, tenendo conto dell'età, della massa corporea e delle condizioni fisiche del paziente. Particolare attenzione deve essere prestata alla dose nei bambini, che dipende anche dall'età, dalla massa corporea e dalle condizioni del paziente.

Si raccomanda di utilizzare la dose più bassa in grado di produrre un'anestesia efficace, al fine di evitare livelli elevati nel plasma e reazioni avverse gravi. La tolleranza a concentrazioni elevate del farmaco nel sangue dipende dallo stato del paziente.

Catedgel con lidocaina non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 2 anni.

Nei pazienti sotto anestesia generale e paralizzati, possono verificarsi concentrazioni plasmatiche più elevate rispetto ai pazienti con respirazione spontanea. I pazienti sani tendono a deglutire una parte maggiore della dose, che viene poi metabolizzata nel fegato dopo l'assorbimento intestinale.

È necessario evitare il contatto di Catedgel con lidocaina con gli occhi.

Si ritiene che nell'uso di Catedgel con lidocaina non si possa escludere la possibilità di sviluppare ipertermia.

Particolare cautela è raccomandata durante l'intubazione endotracheale, poiché il gel può penetrare nel lume del tubo endotracheale; inoltre, durante la sonda orale, l'effetto anestetico può compromettere la deglutizione e causare aspirazione. Il danno alla mucosa porta ad un aumento dell'assorbimento sistemico con l'applicazione orofaringea. Di conseguenza, può svilupparsi disfagia e aumentare il rischio di aspirazione. L'insensibilità della lingua o della cavità orale può aumentare il rischio di lesioni da morso.

Si ritiene che Catedgel con lidocaina possa influenzare l'andamento della porfiria; pertanto, non deve essere utilizzato in pazienti con porfiria acuta, a meno che non vi siano indicazioni convincenti per il suo impiego.

Catedgel con lidocaina deve essere utilizzato con cautela:

• in pazienti con patologie cardiovascolari (ad esempio, bradicardia o insufficienza cardiaca), poiché ciò potrebbe aggravare la conduzione A-V indotta dall'uso di anestetici locali di tipo ammidico;
• in pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica (stadio III e IV);
• in caso di gravi alterazioni della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), poiché i metaboliti della lidocaina possono accumularsi;
• negli anziani, nei pazienti debilitati o gravemente malati e in quelli predisposti a crisi, a causa del possibile aumento dei livelli di lidocaina nel sangue;
• in pazienti con epilessia.

Quando si utilizza il contenuto di più di una siringa o quando una quantità significativa di gel penetra nella vescica urinaria o quando l'uretra è infiammata/ulcerata, l'assorbimento della lidocaina può aumentare, specialmente nei bambini e negli anziani, portando a un sovradosaggio del farmaco con effetti collaterali sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

I pazienti con miastenia sono particolarmente sensibili all'anestesia locale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Non sono disponibili dati sugli studi sull'uso in donne in gravidanza. Il 50-60% della concentrazione di lidocaina nel plasma materno attraversa la placenta. In caso di effetti sistemici, può svilupparsi depressione fetale. Il rischio potenziale nell'uomo è sconosciuto. Reazioni avverse sono state osservate negli studi sugli animali con dosi elevate.

Il clorhexidina presente nel farmaco non comporta rischi, poiché solo una piccola quantità viene assorbita nell'organismo materno.

Durante la gravidanza, Catedgel con lidocaina deve essere utilizzato solo se strettamente necessario, dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio, e le dosi devono essere adattate individualmente. L'uso ripetuto del farmaco durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento.

Solo una piccola quantità di lidocaina passa nel latte materno. Se Catedgel con lidocaina viene utilizzato correttamente, la sicurezza per il neonato durante l’allattamento è garantita.

Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione della clorhexidina nel latte materno. Poiché l'assorbimento sistemico della clorhexidina dopo instillazione uretrale è molto basso, la quantità prevista di clorhexidina che potrebbe passare nel latte materno è clinicamente trascurabile.

Durante l’allattamento, Catedgel con lidocaina deve essere utilizzato solo se necessario; le dosi devono essere adattate individualmente. L'intervallo tra l'instillazione di Catedgel con lidocaina e la successiva poppata deve essere di 12 ore. L'uso ripetuto del farmaco durante l’allattamento non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Catedgel con lidocaina praticamente non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari, ma il suo effetto non può essere completamente escluso e si deve ricordare che dopo l'applicazione del farmaco la reazione nella guida di autoveicoli o nel lavoro con macchinari può essere ridotta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Catedgel con lidocaina deve essere somministrato esclusivamente da un medico o da personale medico specializzato. Il dosaggio viene stabilito dal medico in modo individuale.

Utilizzo del medicinale durante l'inserimento di un catetere, endoscopio o altri strumenti medici nell'uretra.

La siringa-tubo pieghevole contiene 12,5 g di gel, di cui circa 10 g vengono introdotti nell'uretra durante l'instillazione.

Dosi raccomandate per adulti di sesso maschile: per un'adeguata riempimento dell'uretra, utilizzare 12,5 g di prodotto. Il contenuto di un'unica siringa-tubo pieghevole è sufficiente per riempire l'uretra. Per una singola procedura non si raccomanda di utilizzare più di un tubo. L'inizio dell'effetto del medicinale si verifica dopo 5-10 minuti.

Donne, bambini (2-12 anni) e adolescenti (dai 12 anni in poi): non esistono raccomandazioni specifiche per il dosaggio in questa categoria di pazienti. Entro 24 ore non si devono somministrare più di 4 dosi.

Modalità di somministrazione

1. Pulire e disinfettare l'orifizio esterno dell'uretra.
2. Rimuovere la pellicola protettiva dal blister trasparente lungo il bordo conico.
3. Spezzare la punta del tubo; se possibile, mantenendo il tubo all'interno del blister.
4. Rimuovere completamente la punta del tubo per evitare che entri accidentalmente nell'uretra.
5. Espellere una goccia di gel per facilitare l'inserimento della punta.
6. Premendo delicatamente sul tubo, introdurre lentamente il gel nell'uretra.

Il gel residuo deve essere eliminato.

Anestesia durante intubazione generale e tracheale

Adulti e bambini di età pari o superiore a 15 anni: distribuire uniformemente circa 5 ml di gel sulla parte inferiore del terzo del tubo. Per evitare l'essiccazione, il gel deve essere applicato direttamente sullo strumento immediatamente prima dell'uso. Il gel non deve entrare nel lume interno del tubo. Per adulti con peso corporeo medio, la dose massima di Catedgel con lidocaina è di 16 g.

Dosi per bambini di età compresa tra 2 e 15 anni: nei bambini sotto i 15 anni, la dose del medicinale non deve superare 6 mg di lidocaina (= 0,3 ml di gel/kg di peso corporeo). Entro 24 ore non si devono somministrare più di 4 dosi.

Raccomandazioni per il dosaggio nei pazienti a rischio.

Nei pazienti anziani, debilitati o gravemente malati, nonché in caso di compromissione della funzionalità epatica o grave insufficienza renale, il dosaggio deve essere stabilito individualmente.

La dose massima per singola somministrazione viene calcolata in milligrammi di cloridrato di lidocaina per chilogrammo di peso corporeo (2,9 mg di cloridrato di lidocaina/kg di peso corporeo).

Bambini.

Catedgel con lidocaina non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 2 anni.

Sovradosaggio.

Quando Catedgel con lidocaina viene utilizzato professionalmente, non si raggiungono concentrazioni tossiche del medicinale nel plasma (>5 µg/ml). Tuttavia, l'uso concomitante di altri anestetici locali può causare un effetto additivo, che a sua volta può portare a un sovradosaggio con conseguenti reazioni tossiche sistemiche.

Se dovessero comunque manifestarsi sintomi di intossicazione sistemica, questi saranno simili a quelli che possono verificarsi con altri metodi di somministrazione di anestetici locali (ad esempio anestesia infiltrativa o anestesia per conduzione), in particolare con la lidocaina (vedere sintomi di intossicazione da lidocaina).

Sintomi:

L'intossicazione da lidocaina avviene in due fasi:

Stimolazione: a basse concentrazioni tossiche, la lidocaina agisce come stimolante del sistema nervoso centrale, causando eccitazione del SNC, accompagnata da ansia, vertigini, tremore, e stimolazione del sistema cardiovascolare, ovvero aumento della frequenza cardiaca, innalzamento della pressione arteriosa e arrossamento della pelle.

Depressione: nell'intervallo di dosi tossiche elevate, può verificarsi depressione della funzione del SNC e del sistema cardiovascolare (sonnolenza, effetto sedativo, pallore, coma).

Le reazioni dovute all'effetto tossico della lidocaina sul SNC di solito precedono quelle del sistema cardiovascolare, poiché si manifestano a concentrazioni plasmatiche più basse.

Il primo sintomo di sovradosaggio da lidocaina è l'eccitazione; i pazienti diventano irrequieti, lamentano vertigini, stato pre-sincopale, disturbi dell'udito e della vista, pararestesie orali, formicolio alla lingua e alle labbra, o nistagmo. Livelli subconvulsivi di lidocaina nel plasma sanguigno spesso causano sonnolenza ed effetto sedativo. Tremori e scatti muscolari sono precursori di crisi generalizzate imminenti. Con l'aumentare dell'effetto tossico del farmaco sul SNC, la funzione del tronco encefalico viene gravemente compromessa, con sintomi di depressione o arresto respiratorio e persino coma.

Acidosi, iperkaliemia, ipocalcemia e ipossia aumentano e aggravano gli effetti tossici degli anestetici locali.

Diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia, aritmia e collasso cardiocircolatorio sono i primi sintomi dell'effetto tossico della lidocaina sul sistema cardiovascolare, che porta a un indebolimento della funzione miocardica e all'allungamento del tempo di attività ventricolare. Gli effetti collaterali sul sistema cardiovascolare si verificano generalmente a concentrazioni plasmatiche molto elevate di lidocaina e sono clinicamente irrilevanti.

Trattamento: ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, miorilassanti. Alla comparsa dei primi segni di alterazione, è necessario assicurare l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale. Se si verificano convulsioni che non cessano entro 15-20 secondi, si somministra tiopentale sodico alla dose di 1-3 mg/kg. In alternativa, si può somministrare diazepam alla dose di 0,1 mg/kg di peso corporeo. Convulsioni prolungate mettono a rischio la respirazione e può essere necessaria la somministrazione di un miorilassante (ad esempio, succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo).

Se si manifesta depressione del sistema cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), si somministra efedrina in dose da 5-10 mg, ripetibile se necessario dopo 2-3 minuti.

In caso di arresto cardiaco, è indicata l'immediata rianimazione. Si somministra adrenalina (0,1-0,2 mg come iniezione endocardiaca o endovenosa) e si ripete l'iniezione se necessario.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati dopo l'applicazione di Catedgel con lidocaina si verificano raramente (< 1/10000), se il medicinale viene utilizzato secondo le raccomandazioni relative al dosaggio e alla modalità di somministrazione.

Raramente possono verificarsi casi di reazioni locali e/o sistemiche di ipersensibilità, idiosincrasia o tolleranza alla lidocaina e/o al clorhexidina. Gli effetti indesiderati sistemici possono essere causati da elevati livelli della sostanza attiva nel plasma sanguigno, che possono essere determinati da un rapido assorbimento, sovradosaggio, ipersensibilità, intolleranza individuale o ridotta tolleranza, con possibile comparsa dei seguenti sintomi:

apparato cardiovascolare: ipotensione arteriosa, aritmia, bradicardia, asistolia, collasso cardiaco, arresto cardiaco;

apparato respiratorio: broncospasmo, sindrome da insufficienza respiratoria;

reazioni di ipersensibilità: lesioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico o shock anafilattico;

reazioni nel sito di applicazione: sensazione di bruciore e prurito; raucedine e dolore alla gola (in caso di intubazione endotracheale).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo protetto dalla luce e inaccessibile ai bambini.

Confezione. 12,5 g di gel in siringhe tubolari ondulate contenute in blister. 1, 5 oppure 25 blister in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

Pharmazeutische Fabrik Montavit GmbH.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Salzbergstraße 96, 6067 Absam, Austria.