Katedgel con lidocaína

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CATEJELL CON LIDOCAÍNA (CATHJELL LIDOCAIN®)

Composición:

Principios activos: 1 g de gel contiene 20 mg de clorhidrato de lidocaína y 0,5 mg de clorhidrato de clorhexidina digluconato;

Excipientes: hidroxietilcelulosa, glicerina, solución de lactato de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades físicas y químicas principales: gel estéril, hidrosoluble, transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Lidocaína, combinaciones. Código ATC N01B B52.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Catedgel con lidocaína es un gel antiséptico estéril con acción anestésica local. Mediante anestesia local superficial, Catedgel con lidocaína proporciona anestesia de las membranas mucosas, lo que conduce a una rápida reducción sintomática de las sensaciones dolorosas. El inicio de la acción se produce ya a los 5-10 minutos tras la aplicación y dura entre 20 y 30 minutos. Además del efecto analgésico, Catedgel con lidocaína previene en gran medida las infecciones del tracto urinario tras la cateterización.

La lidocaína es un anestésico clínicamente probado del grupo de los amidas para uso local. La lidocaína inhibe reversible y localmente la conducción de las fibras nerviosas sensitivas. La sensibilidad disminuye progresivamente: frío/calor, tacto y presión. En la anestesia local, el inicio de acción suele producirse a los 3-5 minutos. En tejidos inflamados, su efecto se reduce debido al pH ácido predominante en dichos tejidos. Además del efecto anestésico, la lidocaína también tiene un efecto antiarrítmico. A diferencia de la mayoría de otros anestésicos locales, la lidocaína no produce efecto vasodilatador.

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Lidocaína clínicamente probada, ácido del tipo amida para anestesia local. La lidocaína inhibe reversible y localmente la conducción de las fibras nerviosas sensitivas. La sensibilidad disminuye progresivamente: frío/calor, tacto y presión. En anestesia local, el inicio de acción suele producirse a los 3-5 min. El efecto se reduce en tejidos inflamados debido al valor de pH ácido que predomina allí. Además de su uso como agente anestésico, la lidocaína también tiene efecto antiarrítmico. A diferencia de la mayoría de otros anestésicos locales, la lidocaína no tiene efecto vasodilatador.

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La clorhexidina es un agente antimicrobiano activo frente a la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas, así como frente a una serie de hongos y virus. En la composición del medicamento actúa como agente profiláctico para prevenir infecciones iatrogénicas tras la aplicación local.

Farmacocinética

Absorción
La lidocaína se absorbe rápidamente en la sangre a través de las membranas mucosas. La cantidad absorbida de lidocaína tras la aplicación local en las membranas mucosas depende de la concentración y de la dosis total aplicada, del lugar específico de aplicación y de la duración del tratamiento. Los anestésicos locales generalmente se absorben más rápidamente tras la administración intratraqueal y bronquial, lo que puede provocar un aumento rápido o concentraciones muy elevadas de lidocaína en el plasma sanguíneo, con un mayor riesgo de intoxicación. La lidocaína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, aunque solo una pequeña cantidad de principio activo llega a la circulación sistémica debido al metabolismo hepático («efecto de primer paso»).

A los 45-60 minutos tras la instilación intrauretral de 10-40 ml de gel al 2 % (200-800 mg de lidocaína), la concentración máxima de lidocaína en el plasma sanguíneo fue de 0,06-0,2 μg/ml. Estos valores son 7,5-27,5 veces más bajos que las concentraciones plasmáticas (1,5-5,5 μg/ml) con significado terapéutico respecto al efecto antiarrítmico, y 30 veces más bajos que las concentraciones tóxicas en plasma (5-8 μg/ml).

Debe tenerse en cuenta que una marcada inflamación de la mucosa uretral y la hipertrofia de la superficie debido a la dilatación uretral pueden provocar un aumento de la absorción de lidocaína.

La absorción de la clorhexidina tras la aplicación local es extremadamente baja.

Distribución

El volumen de distribución de la lidocaína es de 1,3-1,6 l/kg; se distribuye rápidamente por todos los tejidos, especialmente en órganos altamente vascularizados como pulmones, riñones y músculos esqueléticos. Aproximadamente el 65 % de la lidocaína se une a las proteínas del plasma sanguíneo y a las alfa-1 glicoproteínas ácidas (AAG).

Biotransformación, eliminación

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado mediante CYP1A2 y CYP3A4. Aproximadamente el 90 % de la dosis se dealquila y metaboliza rápidamente en el hígado a monoetilglicin-xilidida (MEGX) o glicin-xilidida (GX), que son farmacológicamente activos. Solo el 2 % de la lidocaína se excreta sin cambios en la orina. La depuración hepática de la lidocaína depende en gran medida del flujo sanguíneo. Como bloqueadores de canales de sodio, MEGX y GX son menos activos que la lidocaína. Otros metabolitos son la 2,6-xilidina y la 4-hidroxi-2,6-xilidina.
El período de semivida final de 1,8 horas refleja principalmente el metabolismo hepático, pero puede prolongarse hasta <2,3 horas en pacientes de edad avanzada. El período de semivida de los metabolitos activos es de 0,9 horas.

La depuración plasmática total de 0,95 l/min puede reducirse en pacientes con insuficiencia cardíaca o hepática. En la insuficiencia renal puede producirse acumulación de metabolitos.

Cinética en la insuficiencia hepática, renal y cardíaca

Debido a la rápida biotransformación de la lidocaína en el hígado, su período de semivida puede prolongarse 2 veces o más en pacientes con alteración de la función hepática, por ejemplo, hasta 4,5-6 horas en enfermedades hepáticas crónicas provocadas por el abuso de alcohol. En pacientes con insuficiencia cardíaca grave, el período de semivida puede prolongarse hasta 4-10 horas. La insuficiencia renal puede provocar acumulación de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para anestesia local de las membranas mucosas y como lubricante en:

• cateterización uretral;
• sondaje;
• estudios endoscópicos;
• intubación endotraqueal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, así como hipersensibilidad a otros anestésicos locales de tipo amida; reflujo bulbocavernoso (uretroca vernoso); insuficiencia cardíaca grave (grado IV según la clasificación NYHA); bradicardia marcada (< 33 latidos por minuto); bloqueo auriculoventricular grave (grado III); shock cardiogénico; shock hipovolémico.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debe evitarse la administración concomitante con inhibidores potentes del CYP1A2, como la fluvoxamina, ya que pueden provocar un aumento en la concentración plasmática de lidocaína.

Los inhibidores del CYP3A4, tales como eritromicina e itraconazol, tienen un efecto moderado sobre la farmacocinética de la lidocaína, aumentando su concentración plasmática. En tales casos, el aclaramiento de lidocaína en plasma se reduce entre un 9-18%, y cuando se administra eritromicina junto con fluvoxamina, hasta un 53%. No debe administrarse Cathejel con lidocaína conjuntamente con medicamentos que contengan clorhidrato de lidocaína ni con otros anestésicos locales de tipo amida, ya que esto podría provocar un efecto mutuo impredecible.

Antiarrítmicos de clase I (incluyendo mexiletina, tocainida, disopiramida, ajmalina, entre otros) deben administrarse con precaución, ya que es posible la aparición de efectos tóxicos. Se potencia la acción cardiodepresora (prolongación del intervalo QT, en casos aislados puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular).

Antiarrítmicos de clase III: la administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones. A estos pacientes debe vigilarse cuidadosamente y controlarse el ECG.

Novocaína, novocaínamida, procainamida. Puede producirse estimulación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Debe tenerse precaución al administrar conjuntamente Cathejel con lidocaína y cimetidina, un antagonista de los receptores H2. La concentración de lidocaína en plasma puede aumentar debido a la reducción de la perfusión hepática y a la inhibición de las enzimas microsomales, así como puede observarse un efecto sinérgico.

Betabloqueantes (por ejemplo, propranolol, metoprolol) ralentizan el metabolismo de la lidocaína en el hígado, potencian los efectos de la lidocaína (incluyendo los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar betabloqueantes conjuntamente con lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última. Además, los betabloqueantes ejercen un efecto sinérgico en la interacción con lidocaína; se observa un efecto inhibitorio sobre la conducción cardíaca, lo que puede conducir a un aumento de la contractilidad miocárdica.

No debe administrarse Cathejel con lidocaína simultáneamente con el uso de antagonistas de los canales de calcio (por ejemplo, diltiazem, verapamilo), ya que provocan un prolongado significativo del período de semieliminación debido a la reducción del aclaramiento de lidocaína. Los medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína pueden provocar concentraciones potencialmente tóxicas en plasma si se administra lidocaína repetidamente en dosis elevadas durante un período prolongado. Por tanto, en tratamientos de corta duración con Cathejel con lidocaína en las dosis recomendadas, dichas interacciones no tienen relevancia clínica.

Rifampicina. Puede producirse una disminución de la concentración plasmática de este fármaco.

No se han observado interacciones con preparaciones a base de plantas.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar dosis altas o al acortar los intervalos entre dosis. Esto puede provocar niveles elevados del fármaco en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos adversos graves. La absorción del fármaco por la mucosa varía, pero es especialmente alta en el árbol bronquial. Por lo tanto, la administración del fármaco en el árbol bronquial puede provocar un rápido aumento o niveles elevados en el plasma sanguíneo, con el consiguiente riesgo aumentado de desarrollar síntomas tóxicos, como convulsiones.

El fármaco debe administrarse con precaución en pacientes con hemorragias, sepsis o mucosa dañada, considerando la edad, el peso corporal y el estado físico del paciente. Especial atención debe prestarse a la dosificación en niños, que también depende de la edad, el peso y el estado del paciente.

Se recomienda utilizar la dosis más baja que produzca una anestesia eficaz, con el fin de evitar niveles plasmáticos elevados y reacciones adversas graves. La tolerancia a concentraciones elevadas del fármaco en sangre depende del estado del paciente.

Catedjel con lidocaína no debe administrarse a niños menores de 2 años.

En pacientes bajo anestesia general que están paralizados, pueden observarse concentraciones plasmáticas más altas que en pacientes con respiración espontánea. Los pacientes sanos suelen tragar una parte importante de la dosis, que posteriormente se metaboliza en el hígado tras su absorción intestinal.

Debe evitarse el contacto de Catedjel con lidocaína con los ojos.

Se considera que al usar Catedjel con lidocaína no puede descartarse la posibilidad de aparición de hipertermia.

Debe tenerse especial precaución durante la intubación endotraqueal, ya que el gel puede introducirse en la luz del tubo de intubación, y durante la sonda oral, el efecto del anestésico puede afectar la deglución y provocar aspiración. Las lesiones de la mucosa aumentan la absorción sistémica tras la administración orofaríngea. Como consecuencia, puede desarrollarse disfagia y aumentar el riesgo de aspiración. La anestesia del idioma o de la cavidad bucal puede aumentar el riesgo de lesión por mordedura.

Se considera que Catedjel con lidocaína puede influir en el curso de la porfiria, por lo que no debe administrarse a pacientes con porfiria aguda, salvo que existan razones convincentes para su uso.

Catedjel con lidocaína debe usarse con precaución en:

• pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, bradicardia o insuficiencia cardíaca), ya que podría empeorar la conducción A-V provocada por el uso de anestésicos locales del tipo amida;
• pacientes con alteraciones graves de la función hepática (estadios III y IV);
• alteraciones graves de la función renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), ya que los metabolitos de la lidocaína podrían acumularse;
• personas de edad avanzada, pacientes debilitados o gravemente enfermos, así como en pacientes propensos a convulsiones, debido al posible aumento de los niveles sanguíneos de lidocaína;
• pacientes con epilepsia.

Cuando se administre el contenido de más de una jeringa-tubo, o cuando una cantidad significativa de gel penetre en la vejiga urinaria, o cuando la uretra esté inflamada/ulcerada, puede aumentar la absorción de lidocaína, especialmente en niños y pacientes de edad avanzada, lo que a su vez puede provocar una sobredosis del fármaco con efectos adversos sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

Los pacientes con miastenia gravis son especialmente sensibles a la anestesia local.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos disponibles sobre estudios de uso en mujeres embarazadas. El 50-60 % de la concentración de lidocaína en el plasma materno atraviesa la placenta. En casos de efecto sistémico, puede desarrollarse depresión fetal. El riesgo potencial para los seres humanos es desconocido. Se han observado reacciones adversas al administrar dosis altas en estudios con animales.

La clorhexidina, componente del fármaco, no representa riesgos, ya que solo una pequeña cantidad es absorbida por el organismo materno.

Durante el embarazo, Catedjel con lidocaína debe usarse únicamente si es estrictamente necesario, tras un análisis cuidadoso de los riesgos y beneficios, y las dosis deben ajustarse individualmente. No se recomienda el uso repetido del fármaco durante el embarazo.

Lactancia.

Solo una pequeña cantidad de lidocaína pasa a la leche materna. Si Catedjel con lidocaína se usa correctamente, la seguridad para el lactante durante el período de lactancia se mantiene.

No hay información disponible sobre la excreción de clorhexidina en la leche materna. Dado que la absorción sistémica de clorhexidina tras la instilación uretral es muy baja, la cantidad esperada de clorhexidina que podría pasar a la leche materna es clínicamente insignificante.

Durante la lactancia, Catedjel con lidocaína debe usarse únicamente si es necesario; las dosis deben ajustarse individualmente. El intervalo entre la instilación de Catedjel con lidocaína y la siguiente toma de leche materna debe ser de 12 horas. No se recomienda el uso repetido del fármaco durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Catedjel con lidocaína prácticamente no afecta la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, aunque su efecto no puede descartarse completamente, y debe tenerse en cuenta que tras la administración del fármaco la capacidad de reacción al conducir o manejar maquinaria puede reducirse.

Vía de administración y dosis.

Catedjel con lidocaína debe ser administrado exclusivamente por un médico o personal médico especialmente capacitado. La dosis debe ser ajustada individualmente por el médico.

Uso del medicamento durante la introducción de un catéter, endoscopio u otros instrumentos médicos en la uretra.

El envase con jeringa de 12,5 g contiene 12,5 g de gel, de los cuales aproximadamente 10 g penetran en la uretra durante la instilación.

Dosis recomendadas para adultos hombres: para un llenado adecuado de la uretra, se debe utilizar 12,5 g del medicamento. El contenido de un envase con jeringa es suficiente para llenar la uretra. No se recomienda utilizar más de un envase para una sola manipulación. El inicio de la acción del medicamento se produce entre 5 y 10 minutos después de la administración.

Mujeres, niños (de 2 a 12 años) y adolescentes (a partir de 12 años): no existen recomendaciones específicas de dosificación para estos grupos de pacientes. No debe administrarse más de 4 dosis en un período de 24 horas.

Instrucciones de uso

1. Limpiar y desinfectar la abertura externa de la uretra.
2. Retirar el papel que cubre el blíster transparente hasta el borde cónico.
3. Romper la punta del envase; si es posible, manteniendo el envase dentro del blíster.
4. Retirar completamente la punta del envase para evitar su posible introducción accidental en la uretra.
5. Expulsar una gota de gel para facilitar la inserción de la punta.
6. Presionando suavemente sobre el envase, introducir lentamente el gel en la uretra.

El gel restante debe desecharse.

Anestesia durante la intubación general y traqueal

Adultos y niños a partir de 15 años: distribuir uniformemente aproximadamente 5 ml de gel sobre el tercio inferior del tubo. Para evitar el secado, el gel debe aplicarse directamente sobre el instrumento inmediatamente antes de su uso. El gel no debe introducirse dentro de la luz del tubo. La dosis máxima de Catedjel con lidocaína para adultos con peso corporal medio es de 16 g.

Dosis para niños de 2 a 15 años: en niños menores de 15 años, la dosis del medicamento no debe exceder los 6 mg de lidocaína (= 0,3 ml de gel/kg de peso corporal). No debe administrarse más de 4 dosis en un período de 24 horas.

Recomendaciones de dosificación para pacientes en grupos de riesgo.

En pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados o gravemente enfermos, así como en aquellos con alteraciones de la función hepática o insuficiencia renal grave, la dosis debe ajustarse individualmente.

La dosis máxima única se calcula en miligramos de clorhidrato de lidocaína por kilogramo de peso corporal (2,9 mg de clorhidrato de lidocaína/kg de peso corporal).

Niños.

Catedjel con lidocaína no debe administrarse a niños menores de 2 años.

Sobredosis.

Cuando se utiliza profesionalmente, Catedjel con lidocaína no alcanza concentraciones tóxicas en el plasma sanguíneo (>5 µg/ml). Sin embargo, la administración concomitante de otros anestésicos locales puede provocar un efecto aditivo, lo que a su vez podría llevar a una sobredosis con el desarrollo de reacciones tóxicas sistémicas.

Si aparecen síntomas de intoxicación sistémica, éstos serán similares a los que pueden presentarse con otros métodos de administración de anestésicos locales (por ejemplo, anestesia infiltrativa o anestesia de conducción), especialmente con lidocaína (ver síntomas de intoxicación por lidocaína).

Síntomas:

La intoxicación por lidocaína ocurre en dos fases:

Estimulación: en concentraciones tóxicas bajas, la lidocaína actúa como un estimulante del sistema nervioso central, provocando excitación del SNC, acompañada de inquietud, mareo, temblor, y estimulación del sistema cardiovascular, es decir, aumento de la frecuencia cardíaca, elevación de la presión arterial y enrojecimiento de la piel.

Depresión: en el rango de dosis tóxicas altas, puede observarse depresión de la función del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular (somnolencia, efecto sedante, palidez, coma).

Las reacciones debidas al efecto tóxico de la lidocaína sobre el SNC generalmente preceden a las reacciones cardiovasculares, ya que las primeras ocurren a concentraciones plasmáticas más bajas del fármaco.

El primer síntoma de sobredosis de lidocaína es la excitación; los pacientes se vuelven inquietos, se quejan de mareo, estado pre-desmayo, alteraciones auditivas y visuales, paréstequias peribucales, hormigueo en la lengua y los labios, o nistagmo. Niveles subconvulsivos de lidocaína en el plasma sanguíneo frecuentemente provocan somnolencia y efecto sedante. El temblor y los espasmos musculares son precursores de convulsiones generalizadas inminentes. Debido al aumento del efecto tóxico del medicamento sobre el SNC, se altera significativamente la función del tronco encefálico, acompañado de síntomas de depresión o paro respiratorio e incluso coma.

La acidosis, hipercaliemia, hipocalcemia e hipoxia aumentan y empeoran los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

La disminución de la presión arterial, bradicardia, arritmia y colapso cardíaco son los primeros síntomas del efecto tóxico de la lidocaína sobre el sistema cardiovascular, que como resultado conduce al debilitamiento de la actividad del miocardio y al aumento del tiempo de actividad ventricular. Las reacciones adversas sobre el sistema cardiovascular generalmente se observan con concentraciones plasmáticas muy altas de lidocaína y tienen escasa relevancia clínica.

Tratamiento: oxigenoterapia, anticonvulsivantes, miorrelajantes. Ante los primeros signos de alteraciones, se debe garantizar acceso a aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial. Si aparecen convulsiones que no desaparecen en 15-20 segundos, se administra tiopental sódico a una dosis de 1-3 mg/kg. Como alternativa, se puede administrar diazepam a una dosis de 0,1 mg/kg de peso corporal. Las convulsiones prolongadas ponen en peligro la respiración y puede ser necesario administrar un miorrelajante (por ejemplo, succinilcolina 1 mg/kg de peso corporal).

Si se presenta depresión del sistema cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se administra efedrina en dosis de 5-10 mg, que puede repetirse si es necesario cada 2-3 minutos.

En caso de paro cardíaco, se debe iniciar inmediatamente la reanimación. Se administra adrenalina (0,1-0,2 mg mediante inyección intracardiaca o intravenosa) y se repite la administración si es necesario.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas tras la aplicación de Kathejel con lidocaína son raras (< 1/10 000), cuando el medicamento se utiliza de acuerdo con las recomendaciones de dosificación y vía de administración.

Raramente pueden presentarse casos de reacciones locales y/o sistémicas de hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia a la lidocaína y/o clorhexidina. Las reacciones adversas sistémicas pueden deberse a niveles elevados del principio activo en el plasma sanguíneo, lo cual puede ser provocado por una absorción rápida, sobredosis, hipersensibilidad, intolerancia individual o disminución de la tolerancia, con posible aparición de los siguientes síntomas:

Por parte del sistema nervioso central (SNC): puede observarse estimulación o depresión del SNC, que puede manifestarse como inquietud, visión borrosa, temblores, somnolencia, pérdida o confusión de la conciencia, parastesia perioral, alucinaciones, sensación de miedo, euforia, mareo, hiperacusia, zumbidos en los oídos, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, mioclonías, convulsiones, depresión y/o paro respiratorio. Las manifestaciones estimulantes (por ejemplo, mioclonías, temblores, convulsiones) pueden ser muy breves o incluso no observarse en absoluto. El primer signo de toxicidad puede ser somnolencia, confusión mental que progresa hasta pérdida de conciencia y paro respiratorio.

Por parte del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, arritmia, bradicardia, asistolía, colapso cardíaco, paro cardíaco.

Por parte del sistema respiratorio: broncoespasmo, síndrome de insuficiencia respiratoria.

Reacciones de hipersensibilidad: lesiones cutáneas, urticaria, edema angioneurótico o shock anafiláctico.

Reacciones en el sitio de aplicación: sensación de ardor y picazón; ronquera y dolor de garganta (en la intubación endotraqueal).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.

Envase. 12,5 g de gel en jeringas-tubos de cartucho, en blísters. 1, 5 ó 25 blísters por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Pharmazeutische Fabrik Montavit GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Salzbergstraße 96, 6067 Absam, Austria.