Капикор

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства КАПИКОР® (CAPICOR®)

Состав:

действующие вещества: мельдония дигидрат (мелдоний), гамма-бутиробетаина дигидрат;

1 капсула содержит мельдония дигидрата — 180 мг, гамма-бутиробетаина дигидрата — 60 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещённая, крахмал картофельный, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твёрдые прозрачные/прозрачные или белые/белые капсулы № 0 из гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC), содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Допускается наличие гранул и конгломератов частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинированные кардиологические препараты. Код АТХ С01ЕХ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Капикор® — комплексный препарат, терапевтические эффекты которого обусловлены комбинацией двух активных компонентов:

• мельдония дигидрата;
• гамма-бутиробетаина дигидрата.

Такая комбинация обеспечивает более мощное и быстрое кардио- и церебропротекторное действие Капикора®, устраняя зависимость скорости наступления терапевтических эффектов от истощения организма в условиях ишемии и стресса различного генеза (включая оксидативный).

Гамма-бутиробетаин дигидрат усиливает действие Капикора®, воздействуя на индукцию биосинтеза NO, защищает клетки от токсического воздействия свободных радикалов, нормализует оксидантный гомеостаз на клеточном уровне, положительно влияет на функцию эндотелия.

Мельдония дигидрат тормозит транспортировку длинноцепочечных жирных кислот и их метаболитов в митохондриях за счёт снижения биосинтеза карнитина, что сохраняет аэробный путь метаболизма в условиях тканевой гипоксии, предотвращает истощение запасов АТФ и креатинфосфата в клетках, накопление молочной кислоты и развитие клеточного ацидоза, нарушение ферментативных процессов и дисфункцию ионных каналов, а также оказывает определённое влияние на повышение концентрации в организме гамма-бутиробетаина дигидрата.

Эти совокупные механизмы обеспечивают оптимальный уровень гамма-бутиробетаина дигидрата, что обусловливает более выраженные и быстрые NO-зависимые эффекты: вазодилатирующий, антиагрегантный, антикоагулянтный, антиоксидантный и другие; влияет на регуляцию апоптоза и пролиферацию, поддержание сосудистого гомеостаза и другие функции.

Препарат проявляет антиишемический, церебро-, кардиопротекторный и иммунокорригирующий эффекты.

При сердечной недостаточности Капикор® улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке; при стабильной стенокардии II и III функционального класса снижает частоту приступов; обеспечивает умеренный гипотензивный эффект и нормализует ритм сердечных сокращений.

При сосудистых поражениях головного мозга Капикор® улучшает церебральную гемодинамику, нормализует метаболизм в нервных клетках, оптимизирует потребление кислорода тканью мозга, благодаря чему достигается эффект улучшения когнитивных функций, умственной и физической активности, нормализации психоэмоционального состояния, снижения ощущения утомления.

Фармакокинетика.

После перорального приёма препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

В составе комплексной терапии

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, ишемическая кардиомиопатия, постинфарктный кардиосклероз). Хроническая сердечная недостаточность.

Дисгормональная кардиомиопатия.

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, цереброваскулярная недостаточность).

Нейроциркуляторная дистония; вегетососудистая дисфункция.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, почечная и печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Капікор® можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретиками (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Препарат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

При одновременном применении препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции оксидативного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретённого иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной эталоном, мельдоний уменьшал продолжительность сна. При судорогах, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическом действии, вызванном эфавирензом.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек лёгкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (рекомендуется контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

В связи с возможным развитием стимулирующего эффекта последний приём препарата рекомендуется осуществлять не позднее чем за 3–4 часа до сна.

Применение в период беременности или кормления грудью .

Безопасность применения Капикора® в период беременности не установлена. Во избежание возможного негативного влияния на плод в период беременности препарат назначать не следует.

Неизвестно, проникает ли Капикор® в грудное молоко. Если лечение Капикором® необходимо для матери, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами .

Отсутствуют данные о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым назначать внутрь независимо от приема пищи.

В составе комбинированной терапии — по 2 капсулы 1–3 раза в сутки. Курс лечения — от 2 до 6 недель.

Максимальная суточная доза составляет 6 капсул.

Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

В связи с возможным развитием стимулирующего эффекта последний прием препарата рекомендуется осуществлять не позднее чем за 3–4 часа до сна.

Дети.

Применение препарата детям противопоказано.

Передозировка.

Препарат мало токсичен и не вызывает опасных побочных эффектов.

Случаи передозировки мельдонием не сообщались.

Симптомы: снижение артериального давления (проявляется в виде головной боли, головокружения), учащенное сердцебиение, возбуждение центральной нервной системы.

Лечение. Терапия симптоматическая.

При тяжелой передозировке следует контролировать функции почек и печени.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10000 до <1/1000).

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции, редко — повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока.

Со стороны психики: редко — возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: часто — головные боли, редко — парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Со стороны сердца: редко — изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны кровеносной системы: редко — повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — инфекции дыхательных путей, редко — воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, редко — дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — полиурия.

Общие нарушения: редко — общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица и ног, ощущение жара или холода, холодный пот.

Исследования: часто — дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка, редко — отклонения на электрокардиограмме (ЭКГ), учащение ритма сердца, эозинофилия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. АТ «Олайнфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.