Kapikor®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego KAPICOR® (CAPICOR®)

Skład:

substancje czynne: meldoniu dihydrat (meldoniu), gamma-butyrobetainiu dihydrat;

1 kapsułka zawiera meldoniu dihydrat ─ 180 mg, gamma-butyrobetainiu dihydrat ─ 60 mg;

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza niskozastąpiona, skrobia ziemniaczana, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, sodu stearylofumaran.

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde przezroczyste/przezroczyste lub białe/białe kapsułki nr 0 z hydroksypropylometylocelulozy (HPMC), zawierające proszek biały lub prawie biały.

Dopuszczalna jest obecność granulatów i konglomeratów cząsteczek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki kardiologiczne kombinowane. Kod ATC C01E X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kapikor® to lek kombinowany, którego efekty terapeutyczne wynikają z połączenia dwóch substancji czynnych:

• meldoniu dihydratu;
• gamma-butyrobetainy dihydratu.

Takie połączenie zapewnia silniejsze i szybsze działanie kardiologiczne i neuroprotekcyjne Kapikoru®, eliminując zależność szybkości wystąpienia efektów terapeutycznych od wyczerpania organizmu w warunkach niedokrwienia oraz stresu o różnym pochodzeniu (w tym stresu oksydacyjnego).

Gamma-butyrobetaina dihydrait wzmacnia działanie Kapikoru®, wpływając na indukcję biosyntezy NO, chroni komórki przed toksycznym działaniem wolnych rodników, normalizuje homeostazę oksydacyjną na poziomie komórkowym, pozytywnie wpływa na funkcję śródbłonka.

Meldoniu dihydrait hamuje transport długich łańcuchów kwasów tłuszczowych oraz ich metabolitów w mitochondriach poprzez obniżenie biosyntezy karnityny, co pozwala zachować tlenowy metabolizm w warunkach hipoksji tkankowej, zapobiega wyczerpaniu zapasów ATP i fosfokreatyny w komórkach, gromadzeniu się kwasu mlekowego oraz powstawaniu zakwaszenia komórkowego, zaburzeniom procesów enzymatycznych i dysfunkcji kanałów jonowych, a także – w połączeniu z tym – wywiera pewien wpływ na zwiększenie stężenia gamma-butyrobetainy dihydratu w organizmie.

Te wspólne mechanizmy zapewniają optymalny poziom gamma-butyrobetainy dihydratu, co warunkuje bardziej wyraźne i szybsze efekty zależne od NO: działanie wazodylatacyjne, antyagregacyjne, przeciwzakrzepowe, antyoksydacyjne i inne; wpływa na regulację apoptozy i proliferacji, utrzymanie homeostazy naczyniowej i inne.

Lek wykazuje działanie przeciw niedokrwienne, neuroprotekcyjne, kardioprotekcyjne oraz immunomodulacyjne.

W niewydolności serca Kapikor® poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję na obciążenie fizyczne; przy stabilnej dławicy piersiowej klasy II i III funkcjonalnej zmniejsza częstotliwość napadów dławicy; zapewnia umiarkowany efekt hipotensyjny i normalizuje rytm skurczów serca.

W przypadku uszkodzeń naczyń mózgowych Kapikor® poprawia hemodynamikę mózgową, normalizuje metabolizm w komórkach nerwowych, optymalizuje zużycie tlenu przez tkankę mózgową, dzięki czemu osiąga się efekt poprawy funkcji poznawczych, sprawności intelektualnej i fizycznej, normalizacji stanu psychoemocjonalnego oraz zmniejszenia uczucia przemęczenia.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi 78%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 1–2 godzin po podaniu. Metabolizuje się w organizmie z powstaniem dwóch głównych metabolitów, które są wydalane z moczem. Okres półwydalenia wynosi 3–6 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

W ramach terapii skojarzonej

Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris, zawał mięśnia sercowego, kardiomiopatia niedokrwienna, zespół popostinfarktowy).
Przewlekła niewydolność serca.

Kardiomiopatia dysgrormonalna.

Ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu, encefalopatia dyscyrkulacyjna, niewydolność krążenia mózgowego).

Neurodystronia; dysfunkcja wegetatywno-naczyniowa.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek oraz jego składniki.

Podwyższone ciśnienie śródczaszkowe (przy zaburzeniu odpływu żylnego, guzach śródczaszkowych).

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, niewydolność nerek i wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kapikor® można stosować razem z nitratami o przedłużonym działaniu oraz innymi lekami przeciwwijątkowymi (stabilna angina wysiłkowa), glikozydami nasercowymi i lekami moczopędnymi (niewydolność serca). Można go również łączyć z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwnadżerkowymi oraz innymi lekami poprawiającymi mikrokrążenie.

Lek może nasilać działanie środków zawierających nitroglicerynę, nifedypinę, blokerów beta-adrenergicznych oraz inne leki obniżające ciśnienie tętnicze i naczynia obwodowe.

W wyniku jednoczesnego stosowania preparatów żelaza i meldonidu u pacjentów z anemią spowodowaną niedoborem żelaza obserwowano poprawę składu kwasów tłuszczowych w erytrocytach.

Stosowanie meldonidu w połączeniu z kwasem orotowym w celu wyeliminowania uszkodzeń spowodowanych niedokrwieniem/rewaskularyzacją prowadzi do dodatkowego efektu farmakologicznego.

Meldonid pomaga wyeliminować patologiczne zmiany serca spowodowane azidotymidyną (AZT) oraz pośrednio wpływa na reakcje stresu oksydacyjnego wywołane przez AZT, prowadzące do dysfunkcji mitochondriów. Stosowanie meldonidu w połączeniu z azidotymidyną lub innymi lekami stosowanymi w leczeniu AIDS ma pozytywny wpływ na leczenie nabytego zespołu niewydolności odporności (AIDS).

W teście utraty refleksu równowagi wywołanej przez środek wzorcowy, meldonid skracał czas snu. W przypadku drgawek wywołanych pentylentetrazolem stwierdzono wyraźne działanie przeciwdrgawkowe meldonidu. Z kolei stosowanie przed leczeniem meldonidem alfa2-adrenoblokera – jochebiny w dawce 2 mg/kg oraz inhibitora syntazy tlenku azotu (NO-syntazy) N-(G)-nitro-L-argininy w dawce 10 mg/kg – całkowicie blokuje działanie przeciwdrgawkowe meldonidu.

Przedawkowanie meldonidu może nasilić kardiotoxyczność wywołaną cyklofosfamidem.

Niedobór karnityny, który powstaje przy stosowaniu meldonidu, może nasilić kardiotoxyczność wywołaną ifosfamidem.

Meldonid wykazuje działanie ochronne w przypadku kardiotoxyczności wywołanej indynawirem oraz neurotoksyczności wywołanej efawirenzem.

Nie należy stosować razem z innymi lekami zawierającymi meldonid, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek w wywiadzie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu należy zachować ostrożność podczas stosowania leku (należy prowadzić kontrolę czynności wątroby i/lub nerek).

Wieloletnie doświadczenie w leczeniu ostrych zawałów mięśnia sercowego oraz niestabilnej dławicy piersiowej w oddziałach kardiologicznych wskazuje, że meldonium nie jest lekiem pierwszego rzutu w ostrym zespole wieńcowym.

Z uwagi na możliwość wystąpienia efektu stymulującego ostatnie przyjęcie leku zaleca się nie później niż 3–4 godziny przed snem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo stosowania Kapikoru® w okresie ciąży nie zostało potwierdzone. Aby zapobiec możliwemu negatywnemu wpływowi na płód, leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy Kapikor® przenika do mleka matki. Jeżeli leczenie Kapikorem® jest konieczne dla matki, karmienie piersią należy przerwać.

Wpływ na zdolność do prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

Brak danych na temat negatywnego wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym stosować doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu.

W ramach terapii skojarzonej – po 2 kapsułki 1–3 razy na dobę. Długość leczenia – od 2 do 6 tygodni.

Maksymalna dawka dzienna to 6 kapsułek.

Powtarzane kursy (zazwyczaj 2–3 razy w roku) możliwe po konsultacji z lekarzem.

Ze względu na możliwość wystąpienia efektu stymulującego ostatnie przyjęcie leku zaleca się nie później niż 3–4 godziny przed snem.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Lek ma niską toksyczność i nie powoduje groźnych działań niepożądanych.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania meldoniu.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego (objawiające się bólem głowy, zawrotami głowy), przyspieszone bicie serca, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie: terapia objawowa.

W przypadku ciężkiego przedawkowania należy kontrolować funkcje wątroby i nerek.

Hemodializa nie ma istotnego znaczenia przy przedawkowaniu meldoniu ze względu na silne wiązanie się z białkami krwi.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne sklasyfikowano według układów organizmu i częstości występowania według MedRA: często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/10000 do <1/1000).

Ze strony układu odpornościowego: często – reakcje alergiczne, rzadko – podwyższona wrażliwość, w tym zapalenie alergiczne skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne aż do szoku.

Ze strony psychiki: rzadko – pobudzenie, uczucie strachu, myśli natrętne, zaburzenia snu.

Ze strony układu nerwowego: często – bóle głowy, rzadko – parestezje, drżenie, hipestezja, szum w uszach, zawroty głowy, kołowanie, zaburzenia chodu, stan przedobrzuczkowy, omdlenie.

Ze strony serca: rzadko – zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, tachykardia/sinusowa tachykardia, migotanie przedsionków, arytmia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej/bóle w klatce piersiowej.

Ze strony układu krwiotwórczego: rzadko – podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, kryzys nadciśnieniowy, zaczerwienienie skóry, blade zabarwienie skóry.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: często – infekcje dróg oddechowych, rzadko – zapalenie gardła, kaszel, duszność, apneę.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – niestrawność, rzadko – dysgezja (metaliczny smak w ustach), utrata apetytu, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, bóle brzucha, suchość w ustach lub nadmierna ślinotliwość.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, ogólna/wysypka plamista/wysypka grudkowa.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i układów towarzyszących: rzadko – bóle pleców, osłabienie mięśni, skurcze mięśni.

Ze strony nerek i układu moczowego: rzadko – polakiuria.

Zaburzenia ogólne: rzadko – osłabienie ogólne, dreszcze, astenia, obrzęk, obrzęk twarzy i kończyn dolnych, uczucie gorąca lub zimna, zimny pot.

Badania: często – dyslipidemia, podwyższenie stężenia białka C-reaktywnego, rzadko – odchylenia w zapisie EKG, przyspieszenie rytmu serca, eozynofilia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 2 lub 6 blisterów w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent. AT „Olinfarm”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Ulica Rupnicu 5, Olaine, LV-2114, Łotwa / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.