Capicor®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE CAPICOR® (CAPICOR®)

Composizione:

Principi attivi: meldonio diidrato (meldonio), gamma-buтиробetaina diidrato;

1 capsula contiene meldonio diidrato ─ 180 mg, gamma-buтиробetaina diidrato ─ 60 mg;

Sostanze ausiliarie: idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione, amido di patata, biossido di silicio colloidale anidro, stearilfumarato sodico.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide trasparenti/trasparenti o bianche/bianche di numero 0 in idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), contenenti una polvere di colore bianco o quasi bianco.

È ammessa la presenza di granuli e conglomerati di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati cardiologici combinati. Codice ATC C01EX.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Capicor® è un farmaco combinato i cui effetti terapeutici sono determinati dalla combinazione di due principi attivi:

• meldonio diidrato;
• gamma-betabutirato diidrato.

Questa combinazione assicura un'azione cardio- e cerebroprotettiva più potente e rapida di Capicor®, eliminando la dipendenza della velocità di insorgenza degli effetti terapeutici dall'esaurimento dell'organismo in condizioni di ischemia e stress di diversa origine (incluso lo stress ossidativo).

Il gamma-betabutirato diidrato potenzia l'effetto di Capicor® agendo sull'induzione della biosintesi di NO, protegge le cellule dagli effetti tossici dei radicali liberi, normalizza l'omeostasi ossidante a livello cellulare e ha un effetto positivo sulla funzione endoteliale.

Il meldonio diidrato inibisce il trasporto degli acidi grassi a catena lunga e dei loro metaboliti nei mitocondri, riducendo la biosintesi della carnitina. Ciò preserva il percorso metabolico aerobico in condizioni di ipossia tissutale, prevenendo l'esaurimento delle riserve di ATP e fosfocreatina nelle cellule, l'accumulo di acido lattico e l'insorgenza di acidosi cellulare, nonché alterazioni dei processi enzimatici e disfunzioni dei canali ionici. Inoltre, esercita un certo effetto aumentando la concentrazione di gamma-betabutirato diidrato nell'organismo.

Questi meccanismi sinergici assicurano un livello ottimale di gamma-betabutirato diidrato, determinando effetti NO-dipendenti più marcati e rapidi: vasodilatatori, antiaggreganti, anticoagulanti, antiossidanti e altri; influisce inoltre sulla regolazione dell'apoptosi e della proliferazione, nonché sul mantenimento dell'omeostasi vascolare.

Il farmaco esercita effetti antiischemici, cerebro- e cardioprotettivi e immunomodulanti.

Nell'insufficienza cardiaca, Capicor® migliora la capacità contrattile del miocardio e aumenta la tolleranza allo sforzo fisico; nella cardiopatia coronarica stabile di classe funzionale II e III riduce la frequenza degli episodi anginosi; esercita un moderato effetto ipotensivo e normalizza il ritmo cardiaco.

Nelle lesioni vascolari del cervello, Capicor® migliora l'emodinamica cerebrale, normalizza il metabolismo nelle cellule nervose e ottimizza il consumo di ossigeno da parte del tessuto cerebrale, determinando così un miglioramento delle funzioni cognitive, dell'attività mentale e fisica, la normalizzazione dello stato psico-emotivo e la riduzione della sensazione di affaticamento.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è del 78%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-2 ore dall'assunzione. Il farmaco viene metabolizzato nell'organismo con la formazione di due metaboliti principali, che vengono eliminati dai reni. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 3-6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nell’ambito della terapia complessa

Cardiopatia ischemica (angina pectoris, infarto miocardico, cardiomiopatia ischemica, cardiostenos post-infartuale). Insufficienza cardiaca cronica.

Cardiomiopatia disormonale.

Disturbi acuti e cronici della circolazione cerebrale (ictus cerebrale, encefalopatia discircolatoria, insufficienza cerebrovascolare).

Distonia neurocircolatoria; disfunzione vegetovascolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti.

Aumento della pressione intracranica (in caso di alterazione del deflusso venoso, tumori intracranici).

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, insufficienza epatica e/o renale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Capicor® può essere utilizzato in associazione con nitrati a lunga durata d'azione e altri agenti antianginosi (angina pectoris stabile), glicosidi cardiaci e diuretici (insufficienza cardiaca). Può inoltre essere combinato con anticoagulanti, antiaggreganti, antiaritmici e altri farmaci che migliorano la microcircolazione.

Il farmaco può potenziare l'effetto di medicinali contenenti trinitrato di glicerile, nifedipino, beta-bloccanti e altri agenti ipotensivi e vasodilatatori periferici.

L'assunzione contemporanea di preparati di ferro e meldonio nei pazienti con anemia da carenza di ferro ha migliorato la composizione degli acidi grassi nei globuli rossi.

L'uso di meldonio in combinazione con acido orotico per il trattamento dei danni indotti da ischemia/riperfusione determina un effetto farmacologico additivo.

Il meldonio aiuta a eliminare le alterazioni patologiche del cuore indotte dall'azidotimidina (AZT) e agisce indirettamente sulle reazioni da stress ossidativo indotte dall’AZT, che portano a disfunzione mitocondriale. L'uso di meldonio in combinazione con azidotimidina o altri farmaci per il trattamento dell'AIDS ha un effetto positivo nel trattamento dell'immunodeficienza acquisita (AIDS).

Nel test di perdita del riflesso di equilibrio indotto da un campione di riferimento, il meldonio ha ridotto la durata del sonno. In modelli sperimentali di convulsioni indotte da pentilentetrazolo, è stata osservata una marcata attività anticonvulsivante del meldonio. A sua volta, l'uso preliminare di meldonio insieme all'alfa2-bloccante yohimbina alla dose di 2 mg/kg e all'inibitore della sintasi dell'ossido nitrico (NO-sintasi) N-(G)-nitro-L-arginina alla dose di 10 mg/kg blocca completamente l'effetto anticonvulsivante del meldonio.

Un sovradosaggio di meldonio può potenziare la cardiotoxicità indotta dal ciclofosfamide.

La carenza di carnitina indotta dall'uso di meldonio può potenziare la cardiotoxicità indotta dall'ifosfamide.

Il meldonio esercita un'azione protettiva nei confronti della cardiotoxicità indotta dall'indinavir e della neurotossicità indotta dall'efavirenz.

Non deve essere utilizzato in associazione con altri farmaci contenenti meldonio, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di reazioni avverse.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con compromissione epatica e/o renale di grado lieve o moderato anamnestico, si raccomanda cautela durante l'uso del medicinale (è necessario effettuare un monitoraggio della funzionalità epatica e/o renale).

L'esperienza pluriennale nel trattamento dell'infarto miocardico acuto e dell'angina instabile nei reparti di cardiologia dimostra che il mildronato non è un medicinale di prima linea nel caso di sindrome coronarica acuta.

A causa del possibile sviluppo di un effetto stimolante, l'ultima assunzione del medicinale è raccomandata non oltre 3-4 ore prima di andare a dormire.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Non è stata dimostrata la sicurezza d'uso di Capicor® durante la gravidanza. Per prevenire un eventuale effetto negativo sul feto, il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza.

Non è noto se Capicor® passi nel latte materno. Se il trattamento con Capicor® è necessario per la madre, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o l'uso di altri macchinari.

Non vi sono dati riguardo ad un effetto negativo del medicinale sulla rapidità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o il lavoro con altri macchinari.

Modalità e dosaggio.

Per adulti assumere per via orale, indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Nell’ambito della terapia combinata: 2 capsule da 1 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento va da 2 a 6 settimane.

La dose massima giornaliera è di 6 capsule.

Cicli ripetuti (di solito 2-3 volte all’anno) sono possibili previa consultazione con il medico.

A causa della possibile comparsa di un effetto stimolante, l’ultima assunzione del medicinale è raccomandata non oltre 3-4 ore prima di andare a dormire.

Uso pediatrico.

L’uso del medicinale nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio.

Il medicinale è poco tossico e non provoca effetti indesiderati pericolosi.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con meldonio.

Sintomi: riduzione della pressione arteriosa (si manifesta con cefalea, vertigini), accelerazione del battito cardiaco, eccitazione del sistema nervoso centrale.

Trattamento. Terapia sintomatica.

In caso di sovradosaggio grave, è necessario monitorare la funzionalità renale ed epatica.

L’emodialisi non ha un’efficacia significativa nel sovradosaggio di meldonio a causa del marcato legame con le proteine plasmatiche.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base ai sistemi organici e alla frequenza di insorgenza MedRA: comune (≥1/100 a <1/10), raro (≥1/10.000 a <1/1.000).

Dal punto di vista del sistema immunitario: comune − reazioni allergiche, raro − ipersensibilità, inclusi dermatite allergica, orticaria, angioedema, reazioni anafilattiche fino allo shock.

Dal punto di vista psichico: raro − eccitazione, sensazione di paura, pensieri ossessivi, disturbi del sonno.

Dal punto di vista del sistema nervoso: comune − cefalea, raro − parestesia, tremore, ipoestesia, tinnito, vertigini, capogiri, disturbi della deambulazione, stato pre-sincopale, sincope.

Dal punto di vista del cuore: raro − alterazione del ritmo cardiaco, palpitazioni, tachicardia/tachicardia sinusale, fibrillazione atriale, aritmia, sensazione di disagio al torace/dolore al torace.

Dal punto di vista del sistema ematopoietico: raro − aumento/diminuzione della pressione arteriosa, crisi ipertensiva, iperemia, pallore cutaneo.

Dal punto di vista degli organi respiratori, del torace e del mediastino: comune − infezioni delle vie respiratorie, raro − infiammazione alla gola, tosse, dispnea, apnea.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: comune − dispepsia, raro − disgeusia (gusto metallico in bocca), perdita di appetito, nausea, vomito, meteorismo, diarrea, dolore addominale, secchezza della bocca o ipersalivazione.

Dal punto di vista della pelle e del tessuto sottocutaneo: raro − eruzioni cutanee, eruzioni generali/maculose/papulari, prurito.

Dal punto di vista del sistema scheletrico e muscolare e sistemi connessi: raro − dolori alla schiena, debolezza muscolare, crampi muscolari.

Dal punto di vista dei reni e del sistema urinario: raro − poliuria.

Disturbi generali: raro − malessere generale, brividi, astenia, edema, edema del viso e delle gambe, sensazione di calore o freddo, sudore freddo.

Esami di laboratorio: comune − dislipidemia, aumento dei livelli della proteina C-reattiva, raro − alterazioni nell’elettrocardiogramma (ECG), accelerazione del ritmo cardiaco, eosinofilia.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 capsule in un blister; 2 o 6 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore. JSC «Olinpharm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.