Capicor®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento KAPICOR® (CAPICOR®)

Composición:

Principios activos: meldonio dihidrato (meldonio), gamma-butirobetaina dihidrato;

Cada cápsula contiene meldonio dihidrato ─ 180 mg, gamma-butirobetaina dihidrato ─ 60 mg;

Excipientes: hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución, almidón de patata, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearilfumarato sódico.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Características físico-químicas principales: cápsulas duras transparentes o blancas, de tamaño 0, de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), que contienen un polvo blanco o casi blanco.

Puede estar presente la formación de gránulos y conglomerados de partículas.

Grupo farmacoterapéutico.

Fármacos combinados para uso cardiaco. Código ATC C01EX.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Capicor® es un medicamento combinado cuyos efectos terapéuticos se deben a la combinación de dos principios activos:

• Meldonio dihidrato;
• Gamma-butirobetaina dihidrato.

Esta combinación proporciona una acción cardioprotectora y cerebroprotectora más potente y rápida de Capicor®, eliminando la dependencia de la velocidad de aparición de los efectos terapéuticos respecto al agotamiento del organismo en condiciones de isquemia y estrés de distinta etiología (incluyendo el estrés oxidativo).

La gamma-butirobetaina dihidrato potencia el efecto de Capicor® al influir sobre la inducción de la biosíntesis de NO, protege las células frente al efecto tóxico de los radicales libres, normaliza el equilibrio oxidante a nivel celular y ejerce un efecto positivo sobre la función endotelial.

El meldonio dihidrato inhibe el transporte de ácidos grasos de cadena larga y sus metabolitos en las mitocondrias, gracias a la reducción de la biosíntesis de carnitina, lo que preserva la vía aeróbica del metabolismo en condiciones de hipoxia tisular, previene el agotamiento de las reservas de ATP y fosfocreatina en las células, la acumulación de ácido láctico y la aparición de acidosis celular, así como alteraciones en los procesos enzimáticos y disfunción de los canales iónicos. Además, contribuye conjuntamente a aumentar la concentración en el organismo de gamma-butirobetaina dihidrato.

Estos mecanismos combinados garantizan un nivel óptimo de gamma-butirobetaina dihidrato, lo que determina efectos NO-dependientes más pronunciados y rápidos: vasodilatador, antiagregante, anticoagulante, antioxidante y otros; influye también en la regulación del apoptosis y la proliferación, así como en el mantenimiento del equilibrio vascular y otros procesos.

El medicamento ejerce efectos antiisquémicos, cerebro- y cardioprotectores e inmunorreguladores.

En la insuficiencia cardíaca, Capicor® mejora la contractilidad del miocardio y aumenta la tolerancia al esfuerzo físico; en la angina de pecho estable de clase funcional II y III, reduce la frecuencia de los episodios anginosos; proporciona un efecto hipotensor moderado y normaliza el ritmo de las contracciones cardíacas.

En las lesiones vasculares del cerebro, Capicor® mejora la hemodinámica cerebral, normaliza el metabolismo en las células nerviosas, optimiza el consumo de oxígeno por el tejido cerebral, logrando así una mejora de las funciones cognitivas, la actividad mental y física, la normalización del estado psicoemocional y la reducción de la sensación de fatiga.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el medicamento se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 78 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 2 horas tras la ingestión. Se metaboliza en el organismo formando dos metabolitos principales que se excretan por vía renal. El período de semivida de eliminación es de 3 a 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

En el marco del tratamiento complejo

Enfermedad cardíaca isquémica (angina de pecho, infarto de miocardio, cardiomiopatía isquémica, cardiodesclerosis postinfarto). Insuficiencia cardíaca crónica.

Cardiomiopatía dishormonal.

Alteraciones agudas y crónicas de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular, encefalopatía discirculatoria, insuficiencia cerebrovascular).

Distrofia neurocirculatoria; disfunción vegetovascular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus componentes.

Aumento de la presión intracraneal (en casos de alteración del drenaje venoso, tumores intracraneales).

Alteraciones graves de la función hepática y/o renal, insuficiencia renal o hepática.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Capicor® puede administrarse junto con nitratos de acción prolongada y otros fármacos antianginosos (angina estable de esfuerzo), glicósidos cardíacos y diuréticos (insuficiencia cardíaca). Asimismo, puede combinarse con anticoagulantes, antiagregantes, antiarrítmicos y otros medicamentos que mejoran la microcirculación.

El medicamento puede potenciar el efecto de fármacos que contienen nitroglicerina, nifedipino, betabloqueantes y otros agentes hipotensores, así como vasodilatadores periféricos.

Como resultado de la administración concomitante de preparaciones de hierro y mildronato en pacientes con anemia por deficiencia de hierro, se observó una mejora en la composición de ácidos grasos en los eritrocitos.

Al administrar mildronato en combinación con ácido orótico para eliminar los daños provocados por isquemia/reperfusión, se observa un efecto farmacológico adicional.

El mildronato ayuda a eliminar los cambios patológicos en el corazón provocados por la zidovudina (AZT) y afecta indirectamente las respuestas al estrés oxidativo inducidas por AZT, que conducen a la disfunción mitocondrial. La administración de mildronato en combinación con zidovudina u otros medicamentos para el tratamiento del SIDA tiene un efecto positivo en el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

En la prueba de pérdida del reflejo de equilibrio inducida por un agente de referencia, el mildronato redujo la duración del sueño. En convulsiones provocadas por pentilentetrazol, se observó un marcado efecto anticonvulsivante del mildronato. A su vez, cuando se administró previamente al tratamiento con mildronato el alfa2-bloqueante yohimbina en dosis de 2 mg/kg y el inhibidor de la óxido nítrico sintasa (NOS) N-(G)-nitro-L-arginina en dosis de 10 mg/kg, se bloqueó completamente el efecto anticonvulsivante del mildronato.

La sobredosis de mildronato puede potenciar la cardiotoxicidad provocada por el ciclofosfamida.

La deficiencia de carnitina que se produce con el uso de mildronato puede potenciar la cardiotoxicidad provocada por el ifosfamida.

El mildronato tiene un efecto protector frente a la cardiotoxicidad provocada por indinavir y frente a la neurotoxicidad provocada por efavirenz.

No debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan mildronato, ya que podría aumentar el riesgo de reacciones adversas.

Características de uso.

Se debe tener precaución en pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática y/o renal en la historia clínica al usar el medicamento (se debe realizar control de la función hepática y/o renal).

La larga experiencia en el tratamiento del infarto agudo de miocardio y de la angina inestable en departamentos de cardiología muestra que el mildronato no es un medicamento de primera línea en el síndrome coronario agudo.

Debido al posible desarrollo de un efecto estimulante, la última dosis del medicamento debe administrarse no más tarde de 3-4 horas antes de acostarse.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha demostrado la seguridad del uso de Kardikoru® durante el embarazo. Para prevenir posibles efectos adversos sobre el feto, el medicamento no debe administrarse durante el embarazo.

No se sabe si Kardikor® pasa a la leche materna. Si el tratamiento con Kardikor® es necesario para la madre, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

No existen datos sobre un efecto negativo del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Para adultos, administrar por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

En el marco del tratamiento complejo: 2 cápsulas de 1 a 3 veces al día. La duración del tratamiento es de 2 a 6 semanas.

La dosis diaria máxima es de 6 cápsulas.

Los cursos repetidos (habitualmente 2-3 veces al año) son posibles tras consultar con el médico.

Debido al posible efecto estimulante, la última toma del medicamento se recomienda realizarla no menos de 3-4 horas antes de acostarse.

Niños.

La administración del medicamento en niños está contraindicada.

Sobredosis.

El medicamento es poco tóxico y no provoca efectos adversos graves.

No se han notificado casos de sobredosis con meldonio.

Síntomas: disminución de la presión arterial (se manifiesta como dolor de cabeza, mareo), taquicardia, excitación del sistema nervioso central.

Tratamiento. Terapia sintomática.

En caso de sobredosis grave, se debe controlar la función renal y hepática.

La hemodiálisis no tiene un valor significativo en la sobredosis de meldonio debido a la marcada unión a las proteínas plasmáticas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han clasificado por órganos y sistemas y por frecuencia según MedRA: frecuentes (≥1/100 a <1/10), raras (≥1/10000 a <1/1000).

Del sistema inmunitario: frecuentes − reacciones alérgicas; raras − hipersensibilidad, incluyendo dermatitis alérgica, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas hasta shock.

Del estado psíquico: raras − excitación, sensación de miedo, ideas obsesivas, alteraciones del sueño.

Del sistema nervioso: frecuentes − cefalea; raras − parestesia, temblor, hipoestesia, acúfenos, vértigo, mareo, alteración de la marcha, estado presincopal, pérdida de conciencia.

Del corazón: raras − alteración del ritmo cardíaco, palpitaciones, taquicardia/taquicardia sinusal, fibrilación auricular, arritmia, sensación de malestar en el pecho/dolor en el pecho.

Del sistema sanguíneo y linfático: raras − aumento/disminución de la presión arterial, crisis hipertensiva, hiperemia, palidez de la piel.

De los órganos respiratorios, del tórax y del mediastino: frecuentes − infecciones de las vías respiratorias; raras − faringitis, tos, disnea, apnea.

Del tubo digestivo: frecuentes − dispepsia; raras − disgeusia (sabor metálico en la boca), pérdida de apetito, náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, sequedad bucal o hipersialorrea.

De la piel y del tejido subcutáneo: raras − erupciones cutáneas, erupciones generalizadas/miculares/papulares, prurito.

Del sistema osteomuscular y de los tejidos conectivos: raras − dolor de espalda, debilidad muscular, espasmos musculares.

De los riñones y del sistema urinario: raras − polaquiuria.

Alteraciones generales: raras − debilidad general, escalofríos, astenia, edema, edema facial y de las piernas, sensación de calor o frío, sudor frío.

Estudios: frecuentes − dislipidemia, aumento del nivel de proteína C-reactiva; raras − alteraciones en el electrocardiograma (ECG), aceleración del ritmo cardíaco, eosinofilia.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 2 ó 6 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. S.A. «Olinfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Rupnicu 5, Olaine, LV-2114, Letonia / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.