Ипратропиум-интели

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИПРАТРОПИУМ-ИНТЕЛИ (IPRATROPIUM-INTELI)

Состав:

действующее вещество: ипратропия бромид;

1 доза содержит 21 мкг ипратропия бромида моногидрата (эквивалентно 20 мкг ипратропия бромида безводного);

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, вода очищенная, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a), этанол абсолютный.

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие противореактивные средства, применяемые ингаляционно. Антихолинергические средства. Ипратропия бромид.

Код АТХ R03B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ипратропия бромид — это четвертичная аммониевая соль, блокирующая мускариновые холинергические рецепторы и снижающая образование циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), препятствуя взаимодействию ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладкой мускулатуры бронхов. Повышенные уровни цГМФ вызывают дегрануляцию тучных клеток и сокращение гладкой мускулатуры бронхов.

Ипратропия бромид является неселективным мускариновым антагонистом и не проникает в кровь, что предотвращает развитие системных побочных эффектов. Ипратропия бромид — производное атропина, но также является четвертичным амином, поэтому он не проходит через гематоэнцефалический барьер, что предотвращает развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (антихолинергического синдрома).

При применении ингаляторов у пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких, отмечалось значительное улучшение функции лёгких (скорость форсированного выдоха FEV1 увеличивалась на 15 % и более).

Вредного влияния ипратропия бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс или газообмен не выявлено.

Фармакокинетика.

После ингаляции в целом от 10 до 30 % дозы, в зависимости от состава препарата, устройства и техники ингаляции, оседает в лёгких. Большая часть дозы проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.

Из-за ничтожно малой абсорбции ипратропия бромида в желудочно-кишечном тракте биодоступность проглоченной дозы составляет лишь около 2 %.

Эта часть дозы не оказывает существенного влияния на концентрацию лекарственного средства в плазме. Часть дозы, осевшая в лёгких, быстро поступает в кровообращение.

По оценкам на основе данных почечной экскреции (0–24 ч), общая системная биодоступность (лёгочная и желудочно-кишечная части) ингаляционных доз ипратропия бромида составляет 7–28 %.

Ион ипратропия не проходит через гематоэнцефалический барьер, что согласуется с аммониевой структурой молекулы.

Данное лекарственное средство метаболизируется путём гидролиза эфирной группы с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно 40 % системной дозы выводится с мочой, что соответствует экспериментальному значению почечного клиренса 0,9 л/мин.

Период полувыведения конечной фазы элиминации составляет около 1,6 часа. Данное лекарственное средство минимально связывается с белками плазмы.

В исследованиях баланса экскреции после внутривенного введения радиоактивной дозы менее 10 % связанной с лекарственным средством радиоактивности (включая исходное соединение и все метаболиты) выводилось с желчью и калом. Преобладающая часть связанной с лекарственным средством радиоактивности выделялась почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Вспомогательное лечение обратимого бронхоспазма, связанного с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) и хронической бронхиальной астмой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к атропину или его производным (например, тиотропию), ипратропию бромиду или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Особые меры безопасности.

Необходимо соблюдать осторожность при применении ингаляций и не допускать попадания раствора в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение ипратропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Следовательно, одновременное применение лекарственного средства ИПРАТРОПИУМ-ИНТЕЛИ с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Существуют данные о том, что применение ипратропия бромида совместно с бета-адренергическими средствами и производными ксантина может вызывать дополнительное бронхолитическое действие.

Особенности применения.

Повышенная чувствительность

После применения ипратропия бромида отмечались реакции гиперчувствительности в виде крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека слизистой оболочки ротоглотки и анафилаксии.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и при другой ингаляционной терапии, данный лекарственный препарат может вызывать бронхоспазм с немедленным усилением хрипов сразу после применения дозы. Это состояние необходимо срочно лечить с помощью ингаляционных бронхолитиков быстрого действия. Следует немедленно прекратить применение ипратропия бромида, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативное лечение.

Офтальмологические осложнения

Антихолинергические средства рекомендуется с осторожностью применять у пациентов, склонных к развитию закрытоугольной глаукомы, или у лиц, страдающих этим заболеванием.

В отдельных случаях отмечалось развитие офтальмологических осложнений (например, мидриаза, повышения внутриглазного давления, закрытоугольной глаукомы, боли в глазах) после контакта глаз с ипратропия бромидом в форме аэрозоля, как отдельно, так и в комбинации с бета2-адренергическим агонистом. Следовательно, пациентам следует рекомендовать правильно применять ипратропия бромид и предупредить их о последствиях случайного попадания содержимого контейнера в глаза. Поскольку ингалятор применяется с использованием мундштука и нажатия на него вручную, риск попадания аэрозоля в глаза ограничен. Противоглаукомная терапия является эффективной для профилактики развития острой закрытоугольной глаукомы у предрасположенных лиц. Пациентов с возможной предрасположенностью к развитию глаукомы обязательно следует предупредить о необходимости защиты глаз.

Боль или дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, визуальные галлюцинации или цветные пятна перед глазами, сопровождающиеся покраснением глаз из-за конъюнктивального застоя и отека роговицы, могут быть признаками острой закрытоугольной глаукомы. При возникновении любой комбинации этих симптомов следует начать лечение миотическими средствами и немедленно обратиться к врачу.

На начальном этапе лечения пациентов следует информировать о том, что ипратропия бромид начинает действовать позже, чем ингаляционные симпатомиметические бронхолитики.

Побочные реакции со стороны почек и мочевыводящих путей

ИПРАТРОПИЙ-ИНТЕЛИ следует с осторожностью применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей (при гиперплазии предстательной железы).

Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта

Поскольку пациенты с кистозным фиброзом могут быть склонны к развитию нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, им следует с осторожностью применять ипратропия бромид, как и другие антихолинергические средства.

Вспомогательные вещества

Одна доза лекарственного средства содержит 8,4 мг этанола.

Количество спирта, выделяемого с каждой дозой препарата, эквивалентно менее чем 1 мл пива или 1 мл вина. Незначительное количество спирта в этом препарате не оказывает никакого заметного влияния.

Применение в период беременности или лактации.

Опыт применения лекарственного средства ИПРАТРОПИЙ-ИНТЕЛИ в период беременности и лактации отсутствует. Его не следует применять в период беременности или лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины превышает любые потенциальные риски для плода или новорожденного. Безопасность ипратропия бромида при беременности не установлена.

Не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия после ингаляции или интраназального применения ипратропия бромида в дозах, значительно превышающих рекомендованные для человека.

Неизвестно, выделяется ли ипратропия бромид с грудным молоком. Маловероятно, что он может попасть в организм новорожденного в значительных количествах, однако при применении ипратропия женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет. Однако следует предупредить пациентов, что во время лечения препаратом ИПРАТРОПИЙ-ИНТЕЛИ могут возникнуть нежелательные реакции, такие как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения. Если у пациентов возникают вышеуказанные побочные эффекты, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или работа с другими механизмами.**

Способ применения и дозы.

Для ингаляционного применения.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Рекомендуемая доза препарата в зависимости от тяжести заболевания составляет 1–2 вдоха (что эквивалентно 20–40 мкг ипратропия бромида безводного) три или четыре раза в сутки с интервалом 6–8 часов. Некоторым пациентам может применяться до 4 вдохов 3–4 раза в сутки для достижения максимального эффекта в начале лечения, однако суточная доза не должна превышать 12 вдохов (240 мкг). Интервал между повторными ингаляциями определяет врач.

Дети

В возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуется 1–2 вдоха три раза в день.

ИПРАТРОПИУМ-ИНТЕЛИ можно применять детям только по назначению врача. Для обеспечения правильного использования ингалятора ингаляции следует проводить под наблюдением взрослого.

Если лечение не приводит к значительному улучшению, если состояние пациента ухудшается или становится очевидным снижение ответа на терапию, необходимо проконсультироваться с врачом. При остром диспноэ или резком ухудшении состояния следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально. Дозу следует всегда снижать до минимума, необходимого для достижения эффективного контроля симптомов.

Порядок применения.

1. Снимите колпачок (рис. 1). При первом использовании нового ингалятора или если ингалятор не использовался несколько дней, хорошо встряхните его (рис. 2) и выпустите одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает должным образом. Если ингалятор используется регулярно, действуйте в соответствии с приведёнными ниже инструкциями.
2. Встряхните ингалятор (рис. 2).
3. Выдохните как можно больше воздуха из лёгких.
4. Поднесите ингалятор ко рту, как показано на рис. 3.
5. Делайте максимально глубокий вдох.

Во время вдоха необходимо нажать на устройство, как показывают стрелки на рис. 4.

1. Извлеките ингалятор изо рта и, по возможности, задержите дыхание на несколько секунд.
2. Дозирующий клапан следует периодически промывать. Для этого извлеките дозатор из ингалятора и промойте большим количеством воды.
3. После использования закройте мундштук колпачком, чтобы защитить его от пыли и загрязнений.
4. Рекомендуется полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Дети.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

О специфических симптомах передозировки сообщений не поступало. С учётом широкого терапевтического окна и незначительного всасывания ипратропия бромида, серьёзные антихолинергические симптомы не ожидаются. Как и при применении других антихолинергических средств, возможными симптомами передозировки являются сухость во рту, нарушение аккомодации зрения и тахикардия.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями при применении ипратропия бромида были: головная боль, кашель, раздражение горла, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (в том числе запор, диарея и рвота), тошнота и головокружение.

Со стороны иммунной системы: нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100): повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1/100 – <1/10): головная боль и головокружение.

Со стороны органов зрения: нечасто (≥ 1/1 000 – <1/100): закрытоугольная глаукома(1), нарушение остроты зрения, появление ореола вокруг светящихся предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы, повышение внутриглазного давления(1), боль в глазах(1) и мидриаз(1); редко (≥ 1/10 000 – <1/1 000): нарушение зрительной аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто (≥ 1/1 000 – <1/100): сердцебиение, наджелудочковая тахикардия; редко (≥ 1/10 000 – <1/1 000): мерцательная аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Со стороны органов дыхания: часто (> 1/100 – <1/10): раздражение горла, кашель; нечасто (> 1/1 000 – <1/100): бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость в горле, парадоксальный бронхоспазм(2).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (≥ 1/100 – <1/10): сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, тошнота; нечасто (≥ 1/1 000 – <1/100): диарея, запор, рвота, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥ 1/1 000 – <1/100): кожные высыпания и зуд; редко (≥ 1/10 000 – <1/1 000): крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥ 1/1 000 – <1/100): задержка мочи(3).

(1) Осложнения со стороны глаз отмечались после контакта бромида ипратропия в форме аэрозоля с глазами, отдельно или в комбинации с адренергическим β2-агонистом.

(2) Как и при другой ингаляционной терапии, после применения препарата может развиться вызванный ингаляцией бронхоспазм с немедленным усилением хрипов. Это состояние следует немедленно лечить с помощью ингаляционных бронхолитиков быстрого действия. Применение бромида ипратропия следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативное лечение.

(3) Риск задержки мочи возрастает у пациентов с уже существующей обструкцией мочевыводящих путей.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ºC. Защищать от прямых солнечных лучей и не замораживать. Не прокалывать и не сжигать баллон, даже если он кажется пустым.

Упаковка. По 10 мл раствора (200 доз) в алюминиевом баллоне под давлением с дозирующим клапаном и адаптером. По 1 баллону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Лабораторио Альдо-Унион, С.Л.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Баронеса де Мальда, 73, 08950 Эсплугес де Льобрегат, Барселона, Испания.