Ipratropio Intelі
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO IPROPANOL-INTELI (IPRATROPIUM-INTELI)
Composición:
Principio activo: bromuro de ipratropio;
1 dosis contiene 21 mcg de bromuro de ipratropio monohidrato (equivalente a 20 mcg de bromuro de ipratropio anhidro);
Excipientes: ácido cítrico anhidro, agua purificada, 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA-134a), etanol absoluto.
Forma farmacéutica. Inhalación bajo presión, solución.
Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Otros medicamentos antiastmáticos administrados por inhalación. Agentes anticolinérgicos. Bromuro de ipratropio.
Código ATC R03B B01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
El bromuro de ipratropio es una sal de amonio cuaternario que bloquea los receptores colinérgicos muscarínicos y disminuye la formación de guanosín monofosfato cíclico (cGMP), interfiriendo con la interacción de la acetilcolina con los receptores muscarínicos del músculo liso bronquial. Los niveles elevados de cGMP provocan la degranulación de células mastocíticas y la contracción del músculo liso bronquial.
El bromuro de ipratropio es un antagonista muscarínico no selectivo y no penetra en la circulación sistémica, lo que previene el desarrollo de efectos adversos sistémicos. El bromuro de ipratropio es un derivado de la atropina, pero también es una amina cuaternaria, por lo tanto no atraviesa la barrera hematoencefálica, evitando así los efectos adversos a nivel del sistema nervioso central (síndrome anticolinérgico).
Cuando se utiliza mediante inhaladores en pacientes con broncoespasmo asociado a enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, se observa una mejora significativa de la función pulmonar (el volumen espiratorio forzado en 1 segundo, FEV1, aumenta en un 15 % o más).
No se ha detectado efecto perjudicial del bromuro de ipratropio sobre la secreción de moco en las vías respiratorias, el aclaramiento mucociliar ni el intercambio gaseoso.
Farmacocinética
Tras la inhalación, entre el 10 y el 30 % de la dosis, dependiendo de la formulación del medicamento, del dispositivo y de la técnica de inhalación, se deposita en los pulmones. La mayor parte de la dosis se deglute y pasa por el tracto gastrointestinal.
Debido a la absorción mínima del bromuro de ipratropio en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad de la dosis ingerida es únicamente de aproximadamente el 2 %.
Esta fracción de la dosis no tiene un impacto significativo sobre la concentración del fármaco en plasma. La fracción depositada en los pulmones alcanza rápidamente la circulación sistémica.
Según estimaciones basadas en datos de excreción urinaria (0–24 h), la biodisponibilidad sistémica total (pulmonar y gastrointestinal) de las dosis inhaladas de bromuro de ipratropio oscila entre el 7 y el 28 %.
El ion ipratropio no atraviesa la barrera hematoencefálica, lo cual concuerda con la estructura de amonio cuaternario de la molécula.
Este medicamento se metaboliza mediante hidrólisis del grupo éster, formando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 40 % de la dosis sistémica se elimina por orina, lo que corresponde a un valor experimental de aclaramiento renal de 0,9 l/min.
El periodo de semivida de la fase de eliminación final es de aproximadamente 1,6 horas. Este medicamento presenta una unión mínima a las proteínas plasmáticas.
En estudios de balance de excreción tras la administración intravenosa de una dosis radiactiva, menos del 10 % de la radiactividad asociada al fármaco (incluyendo el compuesto original y todos sus metabolitos) se excretó por bilis y heces. La mayor parte de la radiactividad asociada al fármaco se eliminó por vía renal.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo reversible asociado a enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (EPOC) y asma bronquial crónica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al atropino o sus derivados (por ejemplo, tiotropio), al bromuro de ipratropio o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Precauciones especiales.
Debe tenerse precaución al administrar las inhalaciones y evitar el contacto del líquido con los ojos.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han estudiado las interacciones del bromuro de ipratropio con otros medicamentos anticolinérgicos. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante del medicamento IPRATROPIO-INTELI con otros agentes anticolinérgicos.
Existen evidencias de que la administración conjunta de bromuro de ipratropio con fármacos beta-adrenérgicos y derivados de xantinas puede producir un efecto broncolítico adicional.
Características de uso.
Hipersensibilidad
Después de la administración de bromuro de ipratropio se han observado reacciones de hipersensibilidad en forma de urticaria, angioedema, erupciones cutáneas, broncoespasmo, edema de la mucosa de la orofaringe y anafilaxia.
Broncoespasmo paradójico
Como con cualquier otra terapia inhalada, este medicamento puede provocar broncoespasmo con empeoramiento inmediato del silbido tras la administración de la dosis. Esta situación debe tratarse de inmediato con broncodilatadores inhalados de acción rápida. Se debe interrumpir inmediatamente el uso de bromuro de ipratropio, evaluar al paciente y, si es necesario, iniciar un tratamiento alternativo.
Complicaciones oculares
Los medicamentos anticolinérgicos deben administrarse con precaución a pacientes predispuestos o que padezcan glaucoma de ángulo estrecho.
En casos aislados se han descrito complicaciones oculares (por ejemplo, midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo estrecho, dolor ocular) tras el contacto de los ojos con bromuro de ipratropio en forma de aerosol, solo o en combinación con un agonista beta2 adrenérgico. Por lo tanto, se debe recomendar a los pacientes que apliquen correctamente el bromuro de ipratropio y advertirles sobre las consecuencias de la exposición accidental del contenido del envase al ojo. Dado que el inhalador se usa con boquilla y se acciona manualmente, el riesgo de exposición del aerosol al ojo es limitado. La terapia antiglaucomatosa es eficaz para prevenir el desarrollo de glaucoma de ángulo estrecho agudo en personas predispuestas. A los pacientes con posible predisposición al glaucoma se les debe advertir obligatoriamente sobre la necesidad de proteger sus ojos.
El dolor o molestia en los ojos, visión borrosa, alucinaciones visuales o manchas de colores ante los ojos, asociados con enrojecimiento ocular debido a estasis conjuntival y edema de la córnea, pueden ser signos de glaucoma de ángulo estrecho agudo. Si aparece cualquier combinación de estos síntomas, se debe iniciar el tratamiento con agentes mióticos y acudir inmediatamente al médico.
Al iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes de que el bromuro de ipratropio actúa más lentamente que los broncodilatadores simpaticomiméticos inhalados.
Reacciones adversas en riñón y vías urinarias
IPRATROPIUM-INTELI debe administrarse con precaución a pacientes con obstrucción de las vías urinarias (por hiperplasia de próstata).
Alteraciones en la motilidad gastrointestinal
Dado que los pacientes con fibrosis quística pueden ser propensos a alteraciones en la motilidad gastrointestinal, el bromuro de ipratropio, al igual que otros medicamentos anticolinérgicos, debe administrarse con precaución en estos pacientes.
Sustancias auxiliares
Una dosis del medicamento contiene 8,4 mg de etanol.
La cantidad de alcohol liberada con cada dosis de este medicamento equivale a menos de 1 ml de cerveza o 1 ml de vino. La pequeña cantidad de alcohol en este medicamento no produce ningún efecto notable.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No existen datos sobre el uso del medicamento IPRATROPIUM-INTELI durante el embarazo o la lactancia. No debe administrarse durante el embarazo o la lactancia, salvo cuando el beneficio esperado para la mujer supere cualquier riesgo potencial para el feto o el recién nacido. No se ha establecido la seguridad del bromuro de ipratropio durante el embarazo.
No se ha observado efecto embriotóxico ni teratogénico tras la inhalación o la administración intranasal de bromuro de ipratropio en dosis considerablemente superiores a las recomendadas para humanos.
No se sabe si el bromuro de ipratropio se excreta en la leche materna. Es poco probable que alcance al lactante en cantidades significativas, pero debe tenerse precaución al administrar bromuro de ipratropio a mujeres que estén amamantando.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No hay datos sobre el efecto de este medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria. Sin embargo, se debe advertir a los pacientes que durante el tratamiento con IPRATROPIUM-INTELI pueden presentarse reacciones adversas como mareo, alteración de la acomodación, midriasis y visión borrosa. Si los pacientes experimentan estos efectos adversos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o trabajar con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Para inhalación.
Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada)
La dosis recomendada del medicamento, según la gravedad de la enfermedad, es de 1–2 inhalaciones (equivalente a 20–40 mcg de bromuro de ipratropio anhidro) tres o cuatro veces al día, con intervalos de 6–8 horas. En algunos pacientes puede administrarse hasta 4 inhalaciones 3–4 veces al día para obtener el máximo beneficio al inicio del tratamiento, pero no se debe superar una dosis diaria total de 12 inhalaciones (240 mcg). El intervalo entre inhalaciones de dosis repetidas lo determinará el médico.
Niños
De 6 a 12 años de edad: se recomienda 1–2 inhalaciones tres veces al día.
IPRATROPIUM-INTELI solo puede administrarse a niños bajo prescripción médica. Para garantizar el uso correcto del inhalador, las inhalaciones deben realizarse bajo supervisión de un adulto.
Si el tratamiento no produce una mejoría significativa, si el estado del paciente empeora o si se observa una disminución de la respuesta al tratamiento, es necesario consultar con el médico. En caso de disnea aguda o empeoramiento brusco del estado, se debe interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico.
La duración del tratamiento depende de la gravedad y evolución de la enfermedad y se determina individualmente. La dosis debe reducirse siempre a la mínima necesaria para lograr un control eficaz de los síntomas.
Instrucciones de uso.
- Retire la tapa (fig. 1). En el primer uso de un inhalador nuevo o si el inhalador no se ha utilizado durante varios días, agítelo bien (fig. 2) y libere una dosis al aire para asegurarse de que el inhalador funciona correctamente. Si el inhalador se utiliza regularmente, siga las instrucciones siguientes.
- Agite el inhalador (fig. 2).
- Exhale todo el aire posible de los pulmones.
- Acérquese el inhalador a la boca, tal como se muestra en la fig. 3.
- Inspire tan profundamente como pueda.
Durante la inhalación, debe presionar el dispositivo, como indican las flechas en la fig. 4.
- Saque el inhalador de la boca y, si es posible, retenga la respiración durante unos segundos.
- La válvula dosificadora debe limpiarse periódicamente. Para ello, extraiga el dosificador del inhalador y lávelo con abundante agua.
- Tras su uso, cierre la boquilla con la tapa para protegerla del polvo y la suciedad.
- Se recomienda enjuagar la boca con agua después de cada inhalación.
- Niños. *
El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 6 años de edad.
Sobredosis.
No se han notificado síntomas específicos de sobredosis. Dado el amplio margen terapéutico y la escasa absorción sistémica del bromuro de ipratropio, no se esperan efectos anticolinérgicos graves. Como ocurre con otros agentes anticolinérgicos, los síntomas esperados en caso de sobredosis incluyen sequedad de boca, trastornos de la acomodación visual y taquicardia.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes durante el uso de bromuro de ipratropio fueron: cefalea, tos, irritación de garganta, sequedad de boca, trastornos de la motilidad gastrointestinal (incluyendo estreñimiento, diarrea y vómitos), náuseas y mareo.
Del sistema inmunitario: con frecuencia no común (≥ 1/1 000 – < 1/100): hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, angioedema.
Del sistema nervioso: frecuente (≥ 1/100 – <1/10): cefalea y mareo.
Del órgano de la visión: no frecuente (≥ 1/1 000 – <1/100): glaucoma de ángulo cerrado(1), alteración de la agudeza visual, aparición de halos alrededor de objetos luminosos; hiperemia conjuntival, edema corneal, aumento de la presión intraocular(1), dolor ocular(1) y midriasis(1); raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): alteración de la acomodación visual.
Del sistema cardiovascular: no frecuente (≥ 1/1 000 – <1/100): palpitaciones, taquicardia supraventricular; raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): arritmia fibrilatoria, aumento de la frecuencia cardíaca (FC).
Del sistema respiratorio: frecuente (> 1/100 – <1/10): irritación de garganta, tos; no frecuente (> 1/1 000 – <1/100): broncoespasmo, laringoespasmo, edema de faringe, sequedad de garganta, broncoespasmo paradójico(2).
Del tracto gastrointestinal: frecuente (≥ 1/100 – <1/10): sequedad de boca, trastornos de la motilidad gastrointestinal, náuseas; no frecuente (≥ 1/1 000 – <1/100): diarrea, estreñimiento, vómitos, estomatitis.
De la piel y tejidos subcutáneos: no frecuente (≥ 1/1 000 – <1/100): erupciones cutáneas y prurito; raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): urticaria.
Del sistema urinario: no frecuente (≥ 1/1 000 – <1/100): retención urinaria(3).
(1) Las complicaciones oculares se han observado tras el contacto con los ojos del bromuro de ipratropio en forma de aerosol, ya sea solo o en combinación con un agonista β2-adrenérgico.
(2) Como con cualquier otra terapia inhalada, tras la administración del medicamento puede desarrollarse un broncoespasmo inducido por la inhalación, con un empeoramiento inmediato del silbido. Esta situación debe tratarse inmediatamente con broncodilatadores inhalados de acción rápida. El uso de bromuro de ipratropio debe suspenderse inmediatamente, evaluarse el estado del paciente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo.
(3) El riesgo de retención urinaria aumenta en pacientes con obstrucción urinaria preexistente.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/
Período de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Conservar a una temperatura no superior a 30 ºC. Proteger de la luz solar directa y no congelar. No perforar ni quemar el envase, incluso si parece estar vacío.
Envase.
10 ml de solución (200 dosis) en un envase de aluminio a presión con válvula dosificadora y adaptador. 1 envase por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Laboratorio Aldo-Union, S.L.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Baronesa de Maldà, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcelona, España.