Ipratropio-Inteli
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE IPRATROPIO-INTELI (IPRATROPIUM-INTELI)
Composizione:
principio attivo: bromuro di ipratropio;
1 dose contiene 21 µg di bromuro di ipratropio monoidrato (equivalente a 20 µg di bromuro di ipratropio anidro);
eccipienti: acido citrico anidro, acqua purificata, 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA-134a), etanolo assoluto.
Forma farmaceutica. Aerosol per inalazione, soluzione.
*Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente e incolore.
Categoria farmacoterapeutica. Preparati per il trattamento delle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Altri farmaci antiasmatici per uso inalatorio. Agenti anticolinergici. Bromuro di ipratropio.
Codice ATC R03B B01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L’ipratropio bromuro è un sale di ammonio quaternario che blocca i recettori colinergici muscarinici e riduce la formazione di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), impedendo l’interazione dell’acetilcolina con i recettori muscarinici del muscolo liscio bronchiale. Aumentati livelli di cGMP causano la degranulazione dei mastociti e la contrazione del muscolo liscio bronchiale.
L’ipratropio bromuro è un antagonista muscarinico non selettivo e non penetra nella circolazione sistemica, prevenendo così lo sviluppo di effetti collaterali sistemici. L’ipratropio bromuro è un derivato dell’atropina, ma essendo un’ammina quaternaria non attraversa la barriera ematoencefalica, prevenendo pertanto effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (sindrome anticolinergica).
Quando viene somministrato mediante inalatori a pazienti con broncospasmo associato a malattie ostruttive croniche polmonari, si osserva un significativo miglioramento della funzionalità polmonare (il volume espiratorio forzato FEV1 aumenta di almeno il 15%).
Non sono stati evidenziati effetti dannosi dell’ipratropio bromuro sulla secrezione di muco delle vie respiratorie, sul clearage mucociliare o sugli scambi gassosi.
Farmacocinetica
Dopo inalazione, mediamente dal 10 al 30% della dose, a seconda della formulazione del farmaco, del dispositivo e della tecnica di inalazione, si deposita nei polmoni. La maggior parte della dose viene ingerita e attraversa il tratto gastrointestinale.
A causa dell’assorbimento estremamente ridotto dell’ipratropio bromuro a livello gastrointestinale, la biodisponibilità della dose ingerita è solo di circa il 2%.
Questa frazione non ha un’influenza significativa sulla concentrazione plasmatica del farmaco. La frazione depositata nei polmoni raggiunge rapidamente la circolazione sistemica.
Sulla base dei dati di escrezione renale (0–24 ore), la biodisponibilità sistemica totale (polmonare e gastrointestinale) delle dosi inalate di ipratropio bromuro è compresa tra il 7% e il 28%.
L’ione ipratropio non attraversa la barriera ematoencefalica, coerentemente con la struttura molecolare di tipo ammonio quaternario.
Questo farmaco viene metabolizzato tramite idrolisi del gruppo estereo, formando metaboliti inattivi. Circa il 40% della dose sistemica viene escreto nelle urine, corrispondente a un valore sperimentale di clearance renale pari a 0,9 l/min.
L’emivita terminale di eliminazione è di circa 1,6 ore. Questo farmaco si lega minimamente alle proteine plasmatiche.
Negli studi sul bilancio di escrezione dopo somministrazione endovenosa di una dose radioattiva, meno del 10% della radioattività associata al farmaco (compresa la sostanza originaria e tutti i metaboliti) è stata eliminata con la bile e le feci. La maggior parte della radioattività associata al farmaco è stata escreta dai reni.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento di mantenimento del broncospasmo reversibile associato a malattie polmonari ostruttive croniche (BPCO) e asma bronchiale cronico.
Controindicazioni.
Ipersensibilità all’atropina o ai suoi derivati (ad esempio tiotropio), al bromuro di ipratropio o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
Precauzioni particolari di impiego.
È necessario prestare cautela nell’uso delle inalazioni e evitare il contatto del soluzione con gli occhi.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
L’associazione di bromuro di ipratropio con altri farmaci anticolinergici non è stata studiata. Pertanto, l’uso contemporaneo del medicinale Ipratropio-Inteli con altri agenti anticolinergici non è raccomandato.
Esistono evidenze che l’uso concomitante di bromuro di ipratropio con farmaci beta-adrenergici e derivati delle xantine possa determinare un’azione broncolitica additiva.
Caratteristiche particolari di impiego.
Ipersensibilità
Sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità dopo l’uso di bromuro di ipratropio, manifestatesi come orticaria, edema angioneurotico, eruzioni cutanee, broncospasmo, edema della mucosa orofaringea e anafilassi.
Broncospasmo paradossale
Come con altre terapie inalatorie, questo medicinale può causare broncospasmo con immediato peggioramento del sibilo dopo l’assunzione della dose. Tale condizione deve essere trattata immediatamente con broncodilatatori inalatori ad azione rapida. È necessario interrompere immediatamente l’uso di bromuro di ipratropio, valutare lo stato del paziente e, se necessario, iniziare un trattamento alternativo.
Complicanze a carico degli occhi
I farmaci anticolinergici devono essere usati con cautela nei pazienti predisposti o affetti da glaucoma ad angolo stretto.
In singoli casi sono state osservate complicanze a carico degli occhi (ad esempio midriasi, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo stretto, dolore oculare) dopo contatto degli occhi con bromuro di ipratropio in forma di aerosol, da solo o in combinazione con un agonista beta2-adrenergico. Pertanto, ai pazienti va raccomandato di utilizzare correttamente il bromuro di ipratropio e di essere informati sui rischi derivanti da un’eventuale esposizione accidentale del contenuto del contenitore agli occhi. Poiché l’inalatore viene utilizzato con un boccaglio e azionato manualmente, il rischio di esposizione dell’aerosol agli occhi è limitato. Una terapia antiglaucomatosa è efficace nella prevenzione dello sviluppo di glaucoma acuto ad angolo stretto in soggetti predisposti. I pazienti con possibile predisposizione al glaucoma devono essere obbligatoriamente informati della necessità di proteggere gli occhi.
Dolore o fastidio agli occhi, visione offuscata, allucinazioni visive o aloni colorati davanti agli occhi, associati ad arrossamento oculare dovuto a stasi congiuntivale e gonfiore della cornea, possono essere segni di glaucoma acuto ad angolo stretto. In caso di comparsa di una qualsiasi combinazione di questi sintomi, si deve iniziare il trattamento con agenti miotici e consultare immediatamente un medico.
All’inizio del trattamento i pazienti devono essere informati che il bromuro di ipratropio agisce più lentamente rispetto ai broncodilatatori simpaticomimetici inalatori.
Reazioni avverse a carico dei reni e delle vie urinarie
Ipratropio-Inteli deve essere usato con cautela nei pazienti con ostruzione delle vie urinarie (ad esempio iperplasia prostatica).
Alterazioni della motilità gastrointestinale
Poiché i pazienti affetti da fibrosi cistica possono essere predisposti allo sviluppo di disturbi della motilità gastrointestinale, il bromuro di ipratropio, come altri agenti anticolinergici, deve essere usato con cautela in questi soggetti.
Componenti secondari
Una dose del medicinale contiene 8,4 mg di etanolo.
La quantità di alcol rilasciata da ogni dose di questo farmaco equivale a meno di 1 ml di birra o 1 ml di vino. La piccola quantità di alcol presente in questo farmaco non provoca alcun effetto apprezzabile.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Non esistono dati sull’uso del medicinale Ipratropio-Inteli durante la gravidanza o l’allattamento. Non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento, salvo nei casi in cui il beneficio atteso per la donna superi qualsiasi rischio potenziale per il feto o il neonato. La sicurezza del bromuro di ipratropio durante la gravidanza non è stata stabilita.
Non è stato evidenziato alcun effetto embriotossico o teratogeno dopo somministrazione per inalazione o per via intranasale di bromuro di ipratropio a dosi significativamente superiori a quelle raccomandate nell’uomo.
Non è noto se il bromuro di ipratropio sia escreto nel latte materno. È improbabile che raggiunga il neonato in quantità significative, tuttavia si raccomanda cautela nell’uso del bromuro di ipratropio in donne che allattano.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.
Non sono disponibili dati sull’impatto sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti che durante il trattamento con il medicinale Ipratropio-Inteli possono manifestarsi effetti indesiderati come vertigini, disturbi dell’accomodazione, midriasi e visione sfocata. Se i pazienti dovessero avvertire tali effetti collaterali, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari.
Modalità e dosi di somministrazione.
Per uso inalatorio.
Adulti (inclusi i pazienti di età avanzata)
La dose raccomandata del medicinale, in base alla gravità della malattia, è di 1–2 inspirazioni (equivalenti a 20–40 mcg di bromuro di ipratropio anidro) tre o quattro volte al giorno, con intervallo di 6–8 ore. In alcuni pazienti può essere necessario utilizzare fino a 4 inspirazioni 3–4 volte al giorno per ottenere il massimo beneficio all’inizio del trattamento, ma non si deve superare la dose giornaliera di 12 inspirazioni (240 mcg). L’intervallo tra le inalazioni delle dosi ripetute è stabilito dal medico.
Bambini
Dai 6 ai 12 anni: si raccomanda 1–2 inspirazioni tre volte al giorno.
Ipratropio-Inteli può essere utilizzato nei bambini solo su prescrizione medica. Per garantire un corretto utilizzo dell’inalatore, le inalazioni devono essere effettuate sotto la supervisione di un adulto.
Se il trattamento non porta a un miglioramento significativo, se lo stato del paziente peggiora o se si osserva una riduzione della risposta al trattamento, è necessario consultare il medico. In caso di dispnea acuta o di rapido peggioramento delle condizioni, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare immediatamente il medico.
La durata del trattamento dipende dalla gravità e dall’andamento della malattia ed è stabilita individualmente. La dose deve essere sempre ridotta al minimo necessario per ottenere un controllo efficace dei sintomi.
Modalità d’uso.
- Rimuovere il cappuccio (fig. 1). Alla prima utilizzazione di un nuovo inalatore o se l’inalatore non è stato utilizzato per alcuni giorni, agitarlo bene (fig. 2) ed erogare una dose nell’aria per assicurarsi che l’inalatore funzioni correttamente. Se l’inalatore viene utilizzato regolarmente, seguire le istruzioni riportate di seguito.
- Agitare l’inalatore (fig. 2).
- Espirare il più possibile dall’apparato respiratorio.
- Portare l’inalatore alla bocca, come mostrato in fig. 3.
- Inspirare il più profondamente possibile.
Durante l’inspirazione, premere sul dispositivo, come indicato dalle frecce in fig. 4.
- Rimuovere l’inalatore dalla bocca e, se possibile, trattenere il respiro per alcuni secondi.
- La valvola dosatrice deve essere lavata periodicamente. Per farlo, estrarre il dosatore dall’inalatore e sciacquarlo abbondantemente con acqua.
- Dopo l’uso, coprire il boccaglio con il cappuccio per proteggerlo da polvere e sporcizia.
- Si raccomanda di sciacquare la bocca con acqua dopo ogni inalazione.
Bambini.
Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 6 anni di età.
Sovradosaggio.
Non sono stati riportati sintomi specifici da sovradosaggio. Considerata l’ampia finestra terapeutica e l’assorbimento trascurabile del bromuro di ipratropio, non ci si aspettano sintomi anticolinergici gravi. Tuttavia, come per altri agenti anticolinergici, i sintomi da sovradosaggio potrebbero includere secchezza della bocca, disturbi dell’accomodazione visiva e tachicardia.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati più comuni osservati con l'uso di bromuro di ipratropio sono stati: cefalea, tosse, irritazione della gola, secchezza della bocca, disturbi della motilità gastrointestinale (inclusi stitichezza, diarrea e vomito), nausea e capogiri.
Apparato immunitario: non comune (≥ 1/1 000 – < 1/100): ipersensibilità, reazioni anafilattiche, angioedema.
Sistema nervoso: comune (≥ 1/100 – <1/10): cefalea e capogiri.
Organi della vista: non comune (≥ 1/1 000 – <1/100): glaucoma ad angolo chiuso(1), alterazione dell'acutezza visiva, comparsa di aloni intorno agli oggetti luminosi; iperemia congiuntivale, edema corneale, aumento della pressione intraoculare(1), dolore oculare(1) e midriasi(1); raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): disturbi dell'accomodazione visiva.
Apparato cardiocircolatorio: non comune (≥ 1/1 000 – <1/100): palpitazioni, tachicardia sopraventricolare; raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): aritmia fibrillare, aumento della frequenza cardiaca (FC).
Apparato respiratorio: comune (> 1/100 – <1/10): irritazione della gola, tosse; non comune (> 1/1 000 – <1/100): broncospasmo, laringospasmo, edema della faringe, secchezza della faringe, broncospasmo paradossale(2).
Apparato gastrointestinale: comune (≥ 1/100 – <1/10): secchezza della bocca, disturbi della motilità gastrointestinale, nausea; non comune (≥ 1/1 000 – <1/100): diarrea, stitichezza, vomito, stomatite.
Pelle e tessuti sottocutanei: non comune (≥ 1/1 000 – <1/100): eruzioni cutanee e prurito; raro (≥ 1/10 000 – <1/1 000): orticaria.
Apparato urinario: non comune (≥ 1/1 000 – <1/100): ritenzione urinaria(3).
(1) Complicazioni a carico dell'occhio sono state osservate dopo contatto con il bromuro di ipratropio in forma di aerosol, singolarmente o in combinazione con un agonista β2-adrenergico, negli occhi.
(2) Come con altre terapie inalatorie, dopo l'uso del medicinale può svilupparsi broncospasmo indotto dall'inalazione con immediato peggioramento del sibilo respiratorio. Questa condizione deve essere trattata immediatamente con broncodilatatori inalatori ad azione rapida. L'uso di bromuro di ipratropio deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere valutato e, se necessario, deve essere prescritta una terapia alternativa.
(3) Il rischio di ritenzione urinaria aumenta nei pazienti con ostruzione preesistente delle vie urinarie.
La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è molto importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/
Periodo di validità.
3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperatura non superiore a 30 ºC. Proteggere dall'esposizione diretta alla luce solare e non congelare. Non perforare né bruciare la bombola, anche se sembra vuota.
Confezionamento.
10 ml di soluzione (200 dosi) in bombola di alluminio pressurizzata con valvola dosatrice e adattatore. Una bombola in una confezione di cartone.
Categoria di dispensazione.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Laboratorio Aldo-Union, S.L.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Baronesa de Maldà, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcellona, Spagna.