Ipratropium-Inteli

INSTRUKCJA dotycz\u0105ca stosowania leku IPRATROPIUM-INTELI

Sk\u0142ad:

substancja czynna: bromek ipratropium;

1 dawka zawiera 21 \u00b5g monohydratu bromku ipratropium (r\u00f3wnowa\u017cne 20 \u00b5g bezwodnego bromku ipratropium);

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny, woda oczyszczona, 1,1,1,2-tetrafluoroetan (HFA-134a), alkohol absolutny.

Posta\u0107 leku. Inhalacja pod ci\u015bnieniem, roztw\u00f3r.

G\u0142\u00f3wne cechy fizykochemiczne: przezroczy\u015bty i bezbarwny roztw\u00f3r.

Grupa farmakoterapeutyczna. \u015arodki do leczenia chor\u00f3b obturacyjnych dr\u00f3g oddechowych. Inne \u015brodki przeciwwstr\u0119czne stosowane w formie inhalacji. \u015arodki antycholinergiczne. Bromek ipratropium.

Kod ATX R03B B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ipratropiumu bromek – to czwórtkowa sól amonowa, która blokuje muszarynowe receptory cholinergiczne i zmniejsza powstawanie cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), przeciwdziałając wiązaniu acetylocholiny z muszarynowymi receptorami mięśni gładkich oskrzeli. Podwyższone stężenia cGMP powodują degranulację komórek tucznych oraz skurcz mięśni gładkich oskrzeli.

Ipratropiumu bromek jest nieselectywnym antagonistą muszarynowym i nie przenika do krwi, co zapobiega rozwojowi ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Ipratropiumu bromek jest pochodną atropiny, ale jako związek czwartorzędowy nie przenika przez barierę krew–mózg, co zapobiega występowaniu działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zespołu antycholinergicznego).

W przypadku stosowania inhalatorów u pacjentów z oskrzowym skurczem spowodowanym przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc stwierdzono istotne poprawienie funkcji płuc (przyrost szybkości wymuszonego wydechu FEV1 o 15 % lub więcej).

Nie wykazano szkodliwego wpływu ipratropiumu bromku na wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, klirens muco-rzutkowy ani wymianę gazową.

Farmakokinetyka.

Po inhalacji w zależności od składu leku, urządzenia oraz techniki inhalacji, w płucach osadza się od 10 do 30 % dawki. Większa część dawki jest połykana i przechodzi przez przewód pokarmowy.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ipratropiumu bromku w przewodzie pokarmowym biodostępność połkniętej dawki wynosi jedynie około 2 %.

Część ta nie wywiera istotnego wpływu na stężenie leku w osoczu. Część dawki, która osiadła w płucach, szybko dociera do krwiobiegu.

Na podstawie danych dotyczących wydalania przez nerki (0–24 godz.), ogólna biodostępność ogólnoustrojowa (płucna i przewodu pokarmowego) inhalacyjnych dawek ipratropiumu bromku wynosi 7–28 %.

Jon ipratropiumu nie przenika przez barierę krew–mózg, co jest zgodne z amonową strukturą cząsteczki.

Lek ten metabolizuje się poprzez hydrolizę grupy estrowej, tworząc metabolity nieaktywne. Około 40 % dawki systemowej wydala się z moczem, co odpowiada doświadczalnej wartości klirensu nerkowego wynoszącej 0,9 l/min.

Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 1,6 godziny. Lek ten minimalnie wiąże się z białkami osocza.

W badaniach bilansu wydalania po wewnątrzżylnym podaniu dawki radioaktywnej, mniej niż 10 % radioaktywności związanej z lekiem (w tym związek wyjściowy i wszystkie metabolity) wydalało się z żółcią i kałem. Główna część radioaktywności związanej z lekiem wydalała się z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające odwracalnego skurczu oskrzeli związanego z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc (POChP) oraz przewlekłą astmą oskrzelową.

Przeciwwskazania.

Wrażliwość na atropinę lub jej pochodne (np. tiotropium), bromek ipratropium lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania inhalacji i należy unikać dostania się roztworu do oczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie prowadzono badań nad współdziałaniem bromku ipratropium z innymi lekami antycholinergicznymi. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Ipratropium-Inteli z innymi lekami antycholinergicznymi.

Istnieją doniesienia, że stosowanie bromku ipratropium łącznie z lekami beta-adrenergicznymi oraz pochodnymi ksantyny może wywoływać dodatkowy efekt rozkurczowy oskrzeli.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Wzmożona wrażliwość

Po zastosowaniu bromku ipratropium obserwowano wystąpienie reakcji nadwrażliwościowych w postaci pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wysypek, skurczu oskrzeli, obrzęku błony śluzowej jamy ustnej i gardła oraz reakcji anafilaktycznych.

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Tak jak w przypadku innej terapii inhalacyjnej, ten lek może powodować skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem świstów tuż po podaniu dawki. Stan ten należy niezwłocznie leczyć za pomocą szybko działających leków rozkurczowych oskrzeli stosowanych przez inhalację. Należy natychmiast przerwać stosowanie bromku ipratropium, ocenić stan pacjenta i, w razie potrzeby, wdrożyć leczenie alternatywne.

Powikłania ze strony oczu

Środki antycholinergicze należy stosować z ostrożnością u pacjentów predysponowanych do rozwoju jaskry z zamkniętym kątem komory przedniej oka lub u tych, którzy już na nią cierpią.

W pojedynczych przypadkach opisano wystąpienie powikłań ze strony oczu (np. midriazy, podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskry z zamkniętym kątem komory przedniej oka, bólu oka) po kontakcie oczu z bromkiem ipratropium w postaci aerozolu, stosowanego samodzielnie lub w połączeniu z agonistą β2-adrenergicznym. Dlatego pacjentom należy zalecić prawidłowe stosowanie bromku ipratropium oraz ostrzec ich przed konsekwencjami przypadkowego dostania się zawartości pojemnika do oczu. Ponieważ inhalator stosuje się z użyciem ustnika i naciskania go ręcznie, ryzyko dostania się aerozolu do oczu jest ograniczone. Leczenie przeciwjaskrowe jest skuteczne w zapobieganiu rozwojowi ostrej jaskry z zamkniętym kątem komory przedniej oka u osób predysponowanych. Pacjentów z możliwą predyspozycją do rozwoju jaskry należy obowiązkowo poinformować o konieczności ochrony oczu.

Ból lub dyskomfort w oku, zamazanie widzenia, halucynacje wzrokowe lub plamy barwne przed oczami, związane z zaczerwienieniem oczu w wyniku zastoju spojówek i obrzęku rogówki, mogą być objawami ostrej jaskry z zamkniętym kątem komory przedniej oka. W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek połączenia tych objawów należy rozpocząć leczenie lekami mioptycznymi i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Na początku leczenia pacjentów należy poinformować, że bromek ipratropium zaczyna działać później niż inhalacyjne leki rozkurczowe o działaniu sympatymimetycznym.

Reakcje niepożądane ze strony nerek i dróg moczowych

Ipratropium-Inteli należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obturacją dróg moczowych (np. z powodu przerostu prostaty).

Zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego

Ponieważ pacjenci z zespołem stwardniałości cystycznej mogą być predysponowani do rozwoju zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, należy z ostrożnością stosować im bromek ipratropium, tak jak i inne leki antycholinergiczne.

Substancje pomocnicze

Jedna dawka leku zawiera 8,4 mg etanolu.

Ilość alkoholu wydzielanego z każdą dawką tego leku odpowiada mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Niewielka ilość alkoholu zawarta w tym leku nie powoduje żadnego zauważalnego wpływu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak doświadczeń z zastosowania leku Ipratropium-Inteli w czasie ciąży i karmienia piersią. Nie należy go stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka. Bezpieczeństwo stosowania bromku ipratropium w czasie ciąży nie zostało ustalone.

Nie wykazano działania embriotoksycznego ani teratogennego po inhalacji lub stosowaniu do nosa bromku ipratropium w dawkach znacznie wyższych niż zalecane dla człowieka.

Nie wiadomo, czy bromek ipratropium wydzielany jest w mleku matki. Mało prawdopodobne jest, że może on dostać się w istotnych ilościach do organizmu niemowlęcia, jednak przy zastosowaniu bromku ipratropium u kobiet karmiących piersią należy zachować ostrożność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Należy jednak uprzedzić pacjentów, że w czasie leczenia lekiem Ipratropium-Inteli mogą wystąpić niepożądane reakcje, takie jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, midriaza i nieostre widzenie. Jeżeli pacjenci odczuwają powyższe działania niepożądane, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu czy praca z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania przez inhalację.

Dorośli (w tym pacjenci w wieku podeszłym)

Zalecana dawka leku, w zależności od ciężkości choroby, wynosi 1–2 wdechy (co odpowiada 20–40 µg bezwodnego bromku ipratropium) trzy lub cztery razy na dobę w odstępach 6–8 godzin. U niektórych pacjentów możliwe jest stosowanie do 4 wdechów 3–4 razy na dobę w celu uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego na początku leczenia, jednak nie należy przekraczać dawki dobowej 12 wdechów (240 µg). Odstępy między powtórnymi inhalacjami określa lekarz.

Dzieci

W wieku od 6 do 12 lat: zalecane są 1–2 wdechy trzy razy dziennie.

Ipratropium-Inteli można stosować dzieciom wyłącznie na polecenie lekarza. Aby zapewnić prawidłowe użycie inhalatora, inhalacje należy wykonywać pod nadzorem osoby dorosłej.

Jeśli leczenie nie prowadzi do istotnej poprawy stanu zdrowia, jeśli stan pacjenta się pogarsza lub staje się widoczna zmniejszona skuteczność leczenia, należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku ostrego duszności lub nagłego pogorszenia się stanu należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości i przebiegu choroby i jest ustalany indywidualnie. Dawkę należy stale redukować do minimum koniecznego do osiągnięcia skutecznego kontroli objawów.

Sposób stosowania.

1. Zdejmij pokrywkę (rys. 1). Przy pierwszym użyciu nowego inhalatora lub jeśli inhalator nie był używany przez kilka dni, dobrze wstrząśnij nim (rys. 2) i wydaj jedną dawkę do powietrza, aby upewnić się, że inhalator działa poprawnie. Jeśli inhalator jest używany regularnie, postępuj zgodnie z poniższymi instrukcjami.
2. Wstrząśnij inhalatorem (rys. 2).
3. Wydechnij jak najwięcej powietrza z płuc.
4. Podnieś inhalator do ust, jak pokazano na rys. 3.
5. Wdechnij jak najgłębiej.

Podczas wdechu należy nacisnąć na urządzenie, jak wskazują strzałki na rys. 4.

1. Wyjmij inhalator z ust i, jeśli to możliwe, zatrzymaj oddech na kilka sekund.
2. Dyszę dawkującą należy okresowo myć. W tym celu wyjmij dawkownik z inhalatora i przepłucz dużą ilością wody.
3. Po użyciu zamknij masek korkiem, aby chronić ją przed pyłem i brudem.
4. Zaleca się płukanie jamy ustnej wodą po każdej inhalacji.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano specyficznych objawów przedawkowania. Ze względu na szerokie okno terapeutyczne i niewielką absorpcję bromku ipratropium nie należy oczekiwać poważnych objawów antycholinergicznych. Jak w przypadku stosowania innych leków antycholinergicznych, oczekiwane objawy przedawkowania to suchość w ustach, zaburzenia akomodacji oka i tachykardia.

Efekty uboczne.

Najczęstsze reakcje niepożądane podczas stosowania bromku ipratropium to: ból głowy, kaszel, podrażnienie gardła, suchość w ustach, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego (w tym zaparcia, biegunka i wymioty), nudności oraz zawroty głowy.

Z udziałem układu odpornościowego: rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100): nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.

Z udziałem układu nerwowego: często (≥ 1/100 – <1/10): ból głowy i zawroty głowy.

Z udziałem narządów wzroku: rzadko (≥ 1/1 000 – <1/100): jaskra z zamkniętym kątem(1), zaburzenia ostrości widzenia, pojawienie się aureoli wokół świecących przedmiotów; zaczerwienienie spojówek, obrzęk rogówki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe(1), ból oczu(1) i midriaza(1); bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – <1/1 000): zaburzenia akomodacji wzroku.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: rzadko (≥ 1/1 000 – <1/100): kołatanie serca, nadkomorowa tachykardia; bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – <1/1 000): migotanie przedsionków, zwiększenie częstości rytmu serca (częstotliwość skurczów serca – CSS).

Z udziałem układu oddechowego: często (> 1/100 – <1/10): podrażnienie gardła, kaszel; rzadko (> 1/1 000 – <1/100): skurcz oskrzeli, skurcz krtani, obrzęk gardła, suchość gardła, paradoksalny skurcz oskrzeli(2).

Z udziałem przewodu pokarmowego: często (≥ 1/100 – <1/10): suchość w ustach, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, nudności; rzadko (≥ 1/1 000 – <1/100): biegunka, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.

Z udziałem skóry i tkanek podskórnych: rzadko (≥ 1/1 000 – <1/100): wysypka skórna i świąd; bardzo rzadko (≥ 1/10 000 – <1/1 000): pokrzywka.

Z udziałem układu moczowego: rzadko (≥ 1/1 000 – <1/100): zatrzymanie moczu(3).

(1) powikłania ze strony oczu obserwowano po kontakcie bromku ipratropium w postaci aerozolu z oczami, samodzielnie lub w połączeniu z β2-agonistą adrenergicznym.

(2) jak przy innej terapii inhalacyjnej, po zastosowaniu leku może wystąpić wywołany inhalacją skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem świstów. Ten stan należy niezwłocznie leczyć za pomocą inhalacyjnych leków rozkurczowych działających szybko. Stosowanie bromku ipratropium należy natychmiast przerwać, ocenić stan pacjenta oraz, jeśli to konieczne, wprowadzić leczenie alternatywne.

(3) ryzyko zatrzymania moczu wzrasta u pacjentów z istniejącą już upośledzoną odpływem moczu.

Raportowanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Chronić przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych i nie zamrażać. Nie przebijać ani nie palić pojemnika, nawet jeśli wydaje się pusty.

Opakowanie.

10 ml roztworu (200 dawek) w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem z dawkownikiem i adapterem. 1 pojemnik w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Laboratorio Aldo-Union, S.L.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Baronesa de Maldà, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barcelona, Hiszpania.