Ибупрофен

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Ибупрофен (Ibuprofen)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ибупрофен — 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; лактоза моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия лаурилсульфат; магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза; диоксид титана (Е 171); макрогол.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

200 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета;

400 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с коротким периодом полувыведения и обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами, необходимыми для эффективного лечения ревматических заболеваний.

Различные дозировки позволяют подобрать индивидуальную терапию.

Экспериментально доказано, что простагландины отвечают за возникновение боли и воспаления. Ибупрофен оказывает выраженное угнетающее действие на синтез простагландинов, что объясняет его обезболивающий и противовоспалительный, а также жаропонижающий эффект. Эти свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

На том же механизме основаны угнетение агрегации тромбоцитов и ульцерогенное действие, задержка Na+ и воды, а также бронхоспастические реакции как возможные нежелательные эффекты.

Хотя ибупрофен может влиять на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, клинически значимых изменений протромбинового времени или времени свёртывания крови не происходит. Ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные указывают на то, что ибупрофен при одновременном применении может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В некоторых фармакодинамических исследованиях наблюдалось ослабленное влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов, если однократно принимать 400 мг ибупрофена за 8 часов до или через 30 минут после приёма быстрорастворимой ацетилсалициловой кислоты (81 мг). Хотя существует неопределённость относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать, что длительное лечение ибупрофеном может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект при эпизодическом применении ибупрофена маловероятен (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакокинетика.

Всасывание

Ибупрофен быстро всасывается, преимущественно в тонком кишечнике. После перорального приёма 200–600 мг ибупрофена максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 15–55 мкг/мл достигается в среднем через 1–2 часа (tmax). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут после перорального приёма натощак. Это время может варьироваться для различных лекарственных форм.

Если ибупрофен принимать после приёма пищи, всасывание происходит значительно медленнее, Cmax ниже, а пиковый уровень наблюдается через 1–2 часа. После перорального приёма разовой дозы ибупрофена 400 мг пик концентрации 8–13 мкг/мл в синовиальной жидкости достигается через 6 часов.

Распределение

Ибупрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови. Связывание является обратимой реакцией.

Метаболизм

Более 50–60 % пероральной дозы ибупрофена метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов. Метаболизм ибупрофена аналогичен у детей и взрослых.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1,5–2 часа. Короткий период полувыведения означает, что даже после многократного применения ибупрофена его накопление не происходит. Ибупрофен и его метаболиты после перорального приёма практически полностью выводятся из организма в течение 24 часов. Он выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Доклинические данные

Мутагенный и онкогенный потенциал

Исследования мутагенности in vitro и in vivo (бактерии, лимфоциты человека) не дали доказательств мутагенного действия ибупрофена. В исследованиях онкогенного потенциала ибупрофена на крысах и мышах доказательств канцерогенного действия ибупрофена не выявлено.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, боли при дисменорее, невралгии, боли в спине, мышцах, при ревматических болях (за исключением тяжелых случаев артрита), а также при симптомах простуды и гриппа, лихорадке.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.
• Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), наблюдавшиеся ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе.
• III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).
• Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения в прошлом).
• Острые или перенесенные ранее воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона, язвенный колит).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВС, в анамнезе.
• Повышенная склонность к кровотечениям.
• Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени, асцит).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Тяжелая сердечная недостаточность (класс III–IV по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)).
• Лечение послеоперационной боли после операции аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата «сердце-легкие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие НПВС, включая салицилаты. Одновременное применение нескольких НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта. Поэтому следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС (см. раздел «Особенности применения»). Салициловая кислота вытесняет ибупрофен при связывании с белками крови.

Глюкокортикостероиды. Усиление побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт, повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений и язв (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь. Усиление побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт, повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, гипотензивные средства, β-блокаторы. НПВС могут снижать эффективность диуретиков, гипотензивных средств, таких как ингибиторы АПФ и β-блокаторы. Диуретики также могут увеличить риск нефротоксичности НПВС.

Пробенецид, сульфинпиразон. Замедленное выведение ибупрофена, способность пробенецида и сульфинпиразона выводить мочевую кислоту ослабляется.

Пероральные антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при приеме НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов.

Ацетилсалициловая кислота. Экспериментальные данные указывают на то, что ибупрофен при одновременном применении может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать, что длительное лечение ибупрофеном может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект от эпизодического применения ибупрофена маловероятен.

Пероральные противодиабетические средства. Действие пероральных противодиабетических средств (производные сульфанилмочевины) может усиливаться ибупрофеном, как и другими НПВС. Были редкие сообщения о гипогликемии у пациентов, получавших ибупрофен во время терапии сульфанилмочевиной. Необходимо регулярно проверять уровень сахара в крови и при необходимости корректировать дозу противодиабетического препарата.

Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов. Клинически значимое взаимодействие ибупрофена с циметидином или ранитидином не установлено.

Дигоксин. Концентрация дигоксина в плазме крови может быть повышена.

Фенитоин. Концентрация фенитоина в плазме крови может быть повышена.

Литий. НПВС могут снижать выведение лития, что сопровождается повышением концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Метотрексат. Применение НПВС может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. НПВС могут подавлять секрецию метотрексата в проксимальных канальцах и снижать его клиренс.

Баклофен. Ибупрофен усиливает токсичность баклофена.

Хинолоны. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) усиливается.

Холестирамин. При одновременном применении ибупрофена с холестирамином возможно снижение всасывания ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Однако клиническая значимость неизвестна.

Циклоспорин. Увеличение риска нефротоксичности при применении с НПВС.

Растительные экстракты. Гинко билоба может повысить риск кровотечения, связанного с НПВС.

Мифепристон. Теоретически снижение эффективности мифепристона может происходить из-за антипростагландинового свойства НПВС. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что комбинированное назначение НПВС в день введения простагландинов не оказывает негативного влияния на действие мифепристона или простагландинов на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клиническую эффективность прерывания беременности.

Антибиотики группы хинолонов. Экспериментальные исследования на животных показали, что судороги, ассоциированные с хинолонами, могут усиливаться при приеме НПВС. У пациентов, одновременно принимающих хинолоны и НПВС, повышен риск возникновения судорог.

Такролимус. Риск нефротоксичности может повышаться при одновременном применении такролимуса и НПВС.

Зидовудин. Одновременное применение зидовудина и НПВС повышает риск гематологической токсичности. У ВИЧ-позитивных лиц с нарушением свертываемости крови имеются данные о том, что одновременное применение зидовудина и НПВС повышает риск развития гемартроза и гематом.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременное применение ибупрофена и ингибиторов CYP2C9 может увеличить время воздействия (экспозицию) ибупрофена (субстрата CYP2C9). В исследованиях вориконазола и флуконазола (ингибиторов CYP2C9) было показано повышение экспозиции S(+)-ибупрофена примерно на 80–100 %. Следует рассмотреть возможность снижения дозы ибупрофена при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP2C9, особенно при применении высоких доз ибупрофена или с вориконазолом, или с флуконазолом.

Особенности применения.

Язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечения или перфорации могут возникать во время лечения НПВП, селективными или неселективными ингибиторами ЦОГ-2 в любое время, даже без предшествующих симптомов или анамнестических данных. Чтобы снизить этот риск, следует принимать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

В плацебо-контролируемых исследованиях было установлено, что некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 повышают риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Пока неизвестно, коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. Поскольку на данный момент отсутствуют сопоставимые данные клинических исследований ибупрофена при максимальных дозах и длительной терапии, подобное повышение риска не исключено. Пока соответствующая информация не будет предоставлена, ибупрофен следует применять при клинически подтверждённой ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, окклюзии периферических артерий или у пациентов с существенными факторами риска (например, высокое артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. В связи с таким риском следует принимать наименьшую эффективную дозу в течение максимально короткого времени лечения.

Действие НПВП на почки включает задержку жидкости с отёками и/или артериальной гипертензией. Поэтому ибупрофен у пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, при которых наблюдается задержка жидкости, следует применять с осторожностью. Также необходимо быть осторожными у пациентов, одновременно принимающих диуретики или ингибиторы АПФ, а также у лиц с повышенным риском гиповолемии.

В результате одновременного употребления алкоголя при применении НПВП могут усиливаться побочные эффекты, особенно те, которые касаются желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

При длительном применении анальгетиков может возникать головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами препарата.

Респираторные расстройства. Ибупрофен может вызывать бронхоспазм, крапивницу или ангионевротический отёк у пациентов, страдающих или страдавших бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями.

Нарушения функции сердца, почек или печени. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени, почек или сердца, поскольку приём НПВП может ухудшить функцию почек. Обычное одновременное применение других анальгетиков ещё больше повышает этот риск. Для таких пациентов с высоким риском дозу следует выбирать как можно меньшую, а функцию почек регулярно контролировать, особенно при длительной терапии.

НПВП могут ухудшить сердечную недостаточность и скорость клубочковой фильтрации, а также повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Следует избегать применения лекарственного средства Ибупрофен в комбинации с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку существует повышенный риск язв или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста при терапии НПВП побочные реакции возникают чаще, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации. При применении всех НПВП сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах и перфорациях, включая летальные случаи. Они возникали как с предшествующими симптомами, так и без них, а также при серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе в любое время в ходе терапии.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнении кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале терапии.

Следует соблюдать осторожность, когда пациенты одновременно получают лекарственные средства, которые могут повысить риск язв или кровотечений, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, СИОЗС или ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При желудочно-кишечном кровотечении или язве у пациентов, принимающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Ибупрофен при осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушениях функции печени следует назначать только по строгим показаниям и под наблюдением врача, поскольку состояние внутренних органов может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечно-сосудистое и цереброваскулярное влияние. Пациентов с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо соответствующим образом контролировать и консультировать, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отёках в связи с терапией НПВП.

Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт). В целом эпидемиологические исследования не указывают на то, что низкие дозы ибупрофена (например, <1200 мг в сутки) связаны с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (NYHA II), наличием ишемической болезни сердца, окклюзией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательного обдумывания и избегать высоких доз (2400 мг в сутки). Также необходимо тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Сообщалось о случаях синдрома Кавасаки у пациентов, принимавших ибупрофен. Синдром Кавасаки определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР), включая экссудативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

В редких случаях заболевание ветряной оспой может привести к серьёзным инфекциям кожи и осложнениям в мягких тканях. На данный момент не исключено участие НПВП в обострении таких инфекций. Поэтому рекомендуется избегать назначения ибупрофена при заболевании ветряной оспой.

Влияние на почки. Пациентам с сильным обезвоживанием или послеоперационными изменениями объёма жидкости перед началом терапии ибупрофеном необходимо провести регидратацию, а затем тщательно наблюдать за ними. Существует риск нарушения функции почек, особенно у детей, подростков и пациентов пожилого возраста с обезвоживанием.

При длительной терапии, как и при применении других НПВП, может возникнуть папиллярный некроз почек и другие поражения ткани почек. Токсическое поражение почек может также наблюдаться у пациентов, у которых почечные простагландины играют вспомогательную роль в почечной перфузии. У этих пациентов назначение НПВП может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов в почках, уменьшению кровотока в почках и спровоцировать манифестную почечную декомпенсацию. Эти реакции возникают преимущественно у пациентов с почечной, сердечной и печеночной недостаточностью, у тех, кто одновременно принимает диуретики или ингибиторы АПФ, а также у пациентов пожилого возраста.

Гематологические эффекты. Как и другие НПВП, ибупрофен снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения.

Маскировка симптомов основной инфекции. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к запоздалому назначению соответствующего лечения и усугублению инфекции. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях, вызванных ветряной оспой. Если ибупрофен назначен для лечения лихорадки или боли, связанной с инфекцией, рекомендуется контролировать течение инфекционного заболевания. Пациентам, получающим лечение амбулаторно, следует проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или усугубляются.

Асептический менингит, системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. В отдельных случаях при применении ибупрофена наблюдались симптомы асептического менингита. Как выяснилось, к этому склонны пациенты с красной волчанкой и коллагеновыми заболеваниями. Однако это также наблюдалось у пациентов, не имевших ни одного из этих хронических заболеваний.

Лекарственное средство Ибупрофен содержит моногидрат лактозы, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, а также развитие пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной гибели эмбрионов и эмбрио-фетальной летальности. Кроме того, сообщалось об увеличении случаев различных пороков развития, включая пороки сердца у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Начиная с 20-й недели беременности, применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение I и II триместров беременности ибупрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Дополнительный мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Ибупрофен следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать следующие риски:

риски для плода:

• сердечно-лёгочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия);
• почечная дисфункция (см. выше);

риски для матери в конце беременности и для новорождённого:

• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, лекарственное средство Ибупрофен противопоказано в течение III триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). Применение ибупрофена во время родов не рекомендуется. Начало родов может быть отсрочено, а продолжительность — увеличена. Кроме того, может наблюдаться повышенная кровоточивость у матери и ребёнка.

Период кормления грудью

НПВП проникают в грудное молоко. По соображениям безопасности ибупрофен не рекомендуется принимать женщинам, которые кормят грудью. Если лечение обязательно, новорождённого следует перевести на искусственное вскармливание.

Фертильность

Применение ибупрофена может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении приёма ибупрофена женщинам, имеющим трудности с зачатием, или проходящим обследование по поводу бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Соответствующие исследования не проводились. Однако известно, что ибупрофен иногда может оказывать побочные действия на ЦНС, такие как снижение скорости реакции. Это следует учитывать, когда требуется повышенная бдительность, особенно при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Это особенно актуально при одновременном приёме с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Только для кратковременного применения. Применять минимальную эффективную дозу, необходимую для облегчения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Большинство пациентов могут принимать лекарственное средство Ибупрофен натощак без расстройства желудка.

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1–2 таблетки (200 – 400 мг ибупрофена) до 3 раз в сутки, каждые 4–6 часов при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Суточная доза составляет 20 мг на килограмм массы тела, разделённую на несколько приёмов. Для детей с массой тела менее 30 кг максимальная суточная доза ибупрофена не должна превышать 600 мг.

Таблетки следует принимать вместе с достаточным количеством воды. Таблетки проглатывать целиком, не разжёвывать, не ломать, не измельчать и не рассасывать, чтобы избежать дискомфорта в полости рта и раздражения горла.

Дети.

Лекарственное средство Ибупрофен в дозировке 200 мг не применять детям в возрасте до 6 лет.

Лекарственное средство Ибупрофен в дозировке 400 мг не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы токсичности обычно не наблюдались у детей или взрослых при дозах ниже 100 мг/кг массы тела. Однако в некоторых случаях необходимы поддерживающие мероприятия. У детей симптомы токсичности наблюдались после приёма дозы от 400 мг/кг. Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к тяжёлой гипокалиемии и почечному тубулярному ацидозу. Симптомы могут включать потерю сознания и общую слабость.

Симптомы. У большинства пациентов, принявших значительное количество ибупрофена, симптомы развиваются в течение 4–6 часов. Наиболее часто сообщаемыми симптомами передозировки являются тошнота, рвота, боль в животе, сонливость и вялость. Со стороны ЦНС побочными реакциями являются головная боль, шум в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщали о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, поражении почек, желудочно-кишечных кровотечениях, коме, апноэ и угнетении ЦНС и дыхательной системы. Также сообщали о сердечно-сосудистой токсичности, включая гипотонию, брадикардию и тахикардию. При значительной передозировке возможны развитие почечной недостаточности и поражение печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не принимать другие препараты.

Лечение. Специфического антидота при передозировке ибупрофеном не существует. При необходимости пациентов следует лечить симптоматически. После приёма потенциально токсического количества необходимо применить активированный уголь в течение часа. При необходимости следует скорректировать электролитный баланс сыворотки крови.

Если лекарственное средство уже всосалось, следует дать щелочащие вещества, способствующие выведению ибупрофена с мочой.

Побочные реакции.

Наиболее часто наблюдаются побочные реакции при применении НПВП, влияющие на желудочно-кишечный тракт. Могут возникать пептические язвы, перфорации или кровотечения, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, нарушения пищеварения (диспепсия), боль в животе, мелена, гематемезис.

После применения сообщали о язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона. Гастрит наблюдается реже. Редко сообщали о перфорации желудочно-кишечного тракта при применении ибупрофена.

Обострение инфекционных заболеваний кожи (например, развитие некротизирующего фасциита) описывалось при одновременном применении НПВП. В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые инфекции кожи и осложнения со стороны мягких тканей. Если имеются какие-либо признаки инфекции или она ухудшается во время применения ибупрофена, пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Клинические исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт (см. раздел «Особенности применения***»***).

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). При применении ибупрофена наблюдались следующие побочные реакции:

Инфекции и паразитарные заболевания: нечасто – ринит; редко – асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – гематологические проявления, такие как лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность; редко – анафилактическая реакция, синдром системной красной волчанки, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны психики: нечасто – бессонница, чувство тревожности; редко – депрессия, состояния спутанности сознания; очень редко – психические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто – побочные действия на ЦНС, такие как снижение скорости реакции (особенно при сочетании с алкоголем), головная боль, головокружение; нечасто – парестезия, сонливость.

Со стороны органов зрения: нечасто – нарушения зрения (нарушения зрения обычно исчезают, если лечение прекращается); редко – токсическая амблиопия, токсическая невропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах, глухота, головокружение.

Со стороны сердца: очень редко – сердечная недостаточность, отек, инфаркт; частота неизвестна – синдром Коуниса.

Со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка, опасность возникновения острого отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – нарушение пищеварения, диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, дегтеобразный стул, кровавая рвота, желудочно-кишечные кровотечения; редко – гастрит, язвы в желудочно-кишечном тракте, язвенный стоматит, перфорация в желудочно-кишечном тракте; очень редко – панкреатит; частота неизвестна – обострение колита или болезни Крона. Во время приема лекарственного средства может возникнуть временное жжение в ротовой полости или горле.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – экзантема; редко – крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек; очень редко – тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – токсическая нефропатия в различных формах, включая папиллярный некроз почек, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек с отеками вплоть до почечной недостаточности.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – недомогание/слабость; редко – отек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.