Глюкаген® 1 мг гипокит
Украина
Содержание
И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства ГЛЮКАГЕН® 1 МГ ГИПОКИТ (GLUCAGEN® 1 MG HYPOKIT)
Состав:
действующее вещество: glucagon,
глюкагон человеческий, полученный с помощью технологии рекомбинантной ДНК в Saccharomyces cerevisiae.
1 флакон содержит 1 мг глюкагона в виде гидрохлорида биосинтетического, что эквивалентно 1 мг (1 МЕ) глюкагона/мл после восстановления препарата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; кислота соляная концентрированная; натрия гидроксид; растворитель: вода для инъекций.
Восстановленный раствор содержит 107 мг/мл моногидрата лактозы.
Лекарственная форма. Лиофилизат и растворитель для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: до растворения лиофилизат должен быть белого или почти белого цвета. Растворитель должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны поджелудочной железы. Гликогенолитические гормоны.
Код АТХ Н04А А01.
Фармакологические свойства.
ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт — это препарат, содержащий биосинтетический глюкагон, который по своей структуре идентичен человеческому глюкагону.
Фармакодинамика.
Глюкагон является гипергликемизирующим агентом, мобилизующим печеночный гликоген, который высвобождается в кровь в виде глюкозы. Глюкагон подавляет тонус и перистальтику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
При лечении тяжелой гипогликемии влияние на уровень сахара в крови наблюдается в течение 10 минут. Начало ингибирующего эффекта на моторику желудочно-кишечного тракта наступает в течение 1 минуты после внутривенной инъекции. Продолжительность действия составляет 5–20 минут в зависимости от дозы. После внутримышечной инъекции начало действия препарата наступает в течение 5–15 минут и длится 10–40 минут.
Фармакокинетика.
Глюкагон расщепляется ферментами в плазме крови и в органах, в которые он проникает. Почки и печень являются органами, в которых преимущественно происходит расщепление глюкагона, каждый из этих органов участвует примерно в 30 % метаболического клиренса. Период полувыведения глюкагона из крови короткий и составляет 3–6 минут.
Метаболический клиренс глюкагона в организме человека составляет 10 мл/кг/мин.
Доклинические данные по безопасности
Отсутствуют релевантные доклинические данные, содержащие полезную информацию для медицинских работников, назначающих лекарственный препарат.
Клинические характеристики.
Показания.
Терапевтическое показание
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит назначают для лечения тяжелых гипогликемических реакций, которые могут возникать у взрослых и детей, больных инсулинозависимым сахарным диабетом, получающих инсулин.
Диагностическое показание
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит назначают для торможения перистальтики кишечника у взрослых.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой вспомогательной субстанции. Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Нижеперечисленные взаимодействия могут наблюдаться при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит.
Инсулин действует антагонистически к глюкагону. В присутствии индометацина глюкагон может утратить способность повышать уровень глюкозы в крови или действовать парадоксально и даже вызывать гипогликемию. Глюкагон может усиливать антикоагуляционный эффект варфарина. У пациентов, получающих бета-блокаторы, можно ожидать более выраженного повышения частоты пульса и артериального давления, однако такое повышение будет временным из-за короткого периода полураспада глюкагона. У пациентов с ишемической болезнью сердца такое повышение артериального давления и частоты пульса может потребовать симптоматической терапии.
При применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит по утвержденным показаниям реакции взаимодействия с другими препаратами не наблюдались.
Особенности применения.
Отслеживание
Для улучшения отслеживания биологических лекарственных средств название и серийный номер вводимого препарата должны быть четко указаны на упаковке.
Из-за нестабильности препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в растворе его следует вводить немедленно после разведения и не назначать в виде внутривенной инфузии.
Терапевтическое показание
Пациенту, как только появится эффект от препарата, необходимо принять углеводы внутрь для восстановления запасов гликогена в печени.
Глюкагон не будет эффективен у пациентов с дефицитом гликогена в печени. Поэтому эффект глюкагона незначителен или отсутствует у больных, длительное время не принимавших пищу, у пациентов с недостаточностью надпочечников, хронической гипогликемией или если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя. В отличие от адреналина, глюкагон не влияет на фосфорилазу мышц и, следовательно, не может способствовать переносу углеводов из мест, где хранятся значительно большие запасы гликогена, чем в скелетных мышцах.
Диагностическое показание
Введение глюкагона для проведения диагностических процедур может сопровождаться ощущением дискомфорта, особенно если это происходит натощак. Сообщалось о развитии тошноты, гипогликемии и изменений артериального давления в таких случаях. После завершения диагностической процедуры пациенту следует принять внутрь пищу, богатую углеводами, если это не противоречит проведенной диагностической процедуре. Если диагностическая процедура требует воздержания от пищи после её завершения или у пациента развивается тяжелая гипогликемия, возможно, потребуется внутривенное введение глюкозы.
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может приводить к увеличению потребности миокарда в кислороде, а также к повышению артериального давления и частоты пульса. При применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве диагностического средства следует наблюдать за состоянием пациентов с заболеваниями сердца и назначать соответствующее лечение при наличии показаний.
При применении в качестве диагностического средства ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может вызывать кратковременную гипергликемию у пациентов с сахарным диабетом. Во время применения необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сахарным диабетом для контроля изменений уровня глюкозы в крови и назначать соответствующее лечение при наличии показаний.
Препарат следует применять с осторожностью в качестве диагностического средства у пациентов с глюкагономой.
Терапевтическое и диагностическое показание
Следует помнить, что глюкагон является антагонистом инсулина.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у пациентов с инсулиномой.
Не использовать раствор, если он имеет консистенцию геля или порошок ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит растворился не полностью.
Глюкагон стимулирует высвобождение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может вызвать высвобождение большого количества катехоламинов, что приводит к острой гипертензивной реакции.
Глюкагон противопоказан пациентам с феохромоцитомой (см. раздел «Противопоказания»).
Вспомогательные вещества
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на максимальную дозу (2 мл), то есть практически не содержит натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит не проникает через плацентарный барьер человека. Сообщалось о применении глюкагона беременным женщинам с сахарным диабетом, однако на данный момент неизвестно о вредном влиянии препарата на течение беременности и здоровье плода и новорожденного.
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.
Кормление грудью
Глюкагон очень быстро выводится из крови (преимущественно печенью) (t1/2 3–6 мин); поэтому количество глюкагона, выделяемого с грудным молоком у кормящих женщин после лечения тяжелых эпизодов гипогликемии, как ожидается, будет крайне незначительным. Поскольку глюкагон разрушается в желудочно-кишечном тракте и не может всасываться в неизмененном виде, он не вызывает никакого метаболического эффекта у ребенка. ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять во время кормления грудью.
Репродуктивная функция
Исследования влияния препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит на репродуктивную функцию у животных не проводились. Исследования на крысах не выявили нарушений со стороны репродуктивной функции в результате введения глюкагона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
После эпизода тяжелой гипогликемии у пациента могут нарушаться концентрация и способность к реакции. В связи с этим после эпизода гипогликемии пациенту не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами до полной стабилизации состояния здоровья.
В некоторых случаях после проведения диагностических процедур сообщалось о развитии гипогликемии. Поэтому управлять транспортом или работать с другими механизмами можно только после приема пищи, богатой углеводами.
Способ применения и дозы.
Дозы
Терапевтическое показание (тяжелая гипогликемия)
Дозировка для взрослых: вводят 1 мг подкожно или внутримышечно.
Особые группы пациентов
Дети (< 18 лет): Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять для лечения тяжелой гипогликемии у детей и подростков.
Дозировка для детей: вводят 0,5 мг (детям с массой тела до 25 кг или в возрасте до 6–8 лет) или 1 мг (детям с массой тела более 25 кг или в возрасте от 6–8 лет).
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять у пожилых пациентов.
Нарушения функции почек и печени: Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Диагностическое показание (подавление перистальтики желудочно-кишечного тракта)
Дозировка для взрослых пациентов: диагностическая доза для расслабления желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки составляет 0,2–0,5 мг в виде внутривенной инъекции или 1 мг внутримышечно; доза для расслабления толстой кишки составляет 0,5–0,7 мг внутривенно или 1–2 мг внутримышечно.
Особые группы пациентов
Дети (< 18 лет): безопасность и эффективность препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит для подавления перистальтики желудочно-кишечного тракта у детей и подростков не изучались. Данные отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять у пожилых пациентов.
Нарушения функции почек и печени: Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит поставляется в виде стерильного лиофилизированного порошка глюкагона (ГлюкаГен®) во флаконе объемом 2 мл в комплекте с растворителем (стерильной водой для инъекций) в одноразовом шприце объемом 1,5 мл. Флакон имеет защитный пластиковый колпачок, который следует снять для растворения порошка. Если колпачок неплотно держится на флаконе или отсутствует, препарат использовать не следует.
После растворения порошка глюкагона стерильной водой для инъекций образуется раствор с концентрацией 1 мг (1 ЕД) в 1 мл.
Растворите лиофилизированный порошок в прилагаемом растворителе, как указано ниже в разделе «Приготовление и введение инъекции». Раствор препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит предназначен для подкожных, внутримышечных или внутривенных инъекций.
Терапевтическое показание (тяжелая гипогликемия)
Препарат вводят подкожно или внутримышечно. Обычно клинический эффект после введения препарата наступает в течение 10 минут. Как только пациент сможет глотать, ему следует принять внутрь пищу, богатую углеводами, для восполнения запасов гликогена в печени и предотвращения рецидива гипогликемии. Если пациент не реагирует на введение препарата в течение 10 минут, следует ввести внутривенно глюкозу.
Диагностическое назначение (подавление перистальтики желудочно-кишечного тракта)
Препарат ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит вводят медицинские работники. Начало действия препарата наступает через 1 минуту после введения 0,2–0,5 мг внутривенно и продолжается в течение 5–20 минут. Начало действия препарата после введения 1–2 мг внутримышечно наступает через 5–15 минут и продолжается в течение 10–40 минут.
После завершения диагностической процедуры пациенту следует принять внутрь пищу, содержащую углеводы, если это не противопоказано проведённой диагностической процедуре.
Специальные меры предосторожности при обращении с лекарственным средством и его утилизации
Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Необходимо приготовить инъекцию 1 мг (1 ЕД) на 1 мл для подкожного, внутримышечного или внутривенного применения (введения).
Приготовление и введение инъекции
|
|
|
|
Важно удалить из шприца все пузырьки воздуха:
Продолжайте нажимать на поршень до тех пор, пока не установите нужную дозу для инъекции. При этом из шприца выйдет небольшое количество жидкости. См. раздел «Необходимое количество препарата» ниже. |
|
|
|
После применения лекарственного средства ГлюкаГен® 1 мг Гипокит необходимо обратиться к врачу или медицинскому работнику. Необходимо выяснить, что вызвало чрезмерное снижение уровня сахара в крови, и как можно предотвратить такие ситуации в будущем. |
|
Необходимое количество препарата
Рекомендуемая доза составляет:
- Взрослые: введите полную дозу лекарственного средства (1 мл), то есть количество, соответствующее отметке «1,0» на шприце.
- Дети в возрасте до 8 лет или дети в возрасте от 8 лет с массой тела менее 25 кг: введите половину дозы лекарственного средства (0,5 мл), то есть количество, соответствующее отметке «0,5» на шприце.
- Дети в возрасте от 8 лет или дети в возрасте до 8 лет с массой тела более 25 кг: введите полную дозу лекарственного средства (1 мл), то есть количество, соответствующее отметке «1» на шприце.
Обратите внимание, что для проведения диагностических процедур может быть целесообразным применение шприца с более тонкой иглой и более мелкой градуировкой.
Неиспользованную часть лекарственного средства, а также все отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Введение препарата другими лицами
В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится в состоянии, при котором он не может принять углеводы внутрь, друзья или родственники должны ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно в верхнюю наружную часть мышцы бедра (в дозах, указанных выше).
После того как пациент придет в сознание, ему следует принять внутрь пищу, содержащую углеводы, для предотвращения развития повторной гипогликемии, а также обратиться к врачу.
Дети.
Применение детям зависит от возраста и/или массы тела ребенка.
Применяют по следующей схеме:
детям с массой тела более 25 кг или в возрасте от 6–8 лет вводят содержимое всего флакона — 1 мг;
детям с массой тела до 25 кг или в возрасте до 6–8 лет вводят содержимое ½ флакона — 0,5 мг.
Передозировка.
Введение избыточной дозы препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может вызвать тошноту и рвоту. Вследствие короткого периода полураспада глюкагона эти симптомы быстро исчезают. Специфическое лечение, как правило, в таких случаях не требуется. При очень значительной передозировке возможно снижение концентрации калия в сыворотке крови, что требует мониторинга и, при необходимости, коррекции.
Побочные реакции.
Краткое описание профиля безопасности
Случаи тяжелых побочных реакций регистрируются очень редко, хотя иногда могут возникать тошнота, рвота и боли в животе. Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, отмечались очень редко (реже 1 случая на 10 000 пациентов). При применении препарата по диагностическим показаниям сообщалось о случаях развития гипогликемии/гипогликемической комы, особенно если диагностическая процедура проводилась натощак. При применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства во время эндоскопических или рентгенологических процедур сообщалось о развитии побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности о тахикардии и изменениях артериального давления.
Сводная таблица нежелательных реакций
Наиболее частыми побочными эффектами после введения препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит являются тошнота и рвота, особенно при введении дозы свыше 1 мг или при быстром введении препарата (менее чем за 1 мин). Иногда тошнота и рвота могут наблюдаться через 2–3 часа после инъекции.
В отдельных случаях может развиваться вторичная гипогликемия (см. раздел «Особенности применения»).
Частота нежелательных побочных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований и/или постмаркетинговых наблюдений, связанных с применением препарата, приведена ниже. Частота нежелательных явлений, которые в ходе клинических исследований не наблюдались, однако о которых поступали спонтанные сообщения, обозначена как очень редко (< 1/10 000).
Частота сообщений о побочных реакциях в период маркетингового использования — очень редко. Однако в постмаркетинговый период, возможно, регистрируются не все случаи развития побочных явлений, и это следует учитывать при анализе указанной частоты сообщений.
Терапевтическое показание
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко (< 1/10 000) — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (≥ 1/100 до < 1/10) — тошнота; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) — рвота; редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) — боль в животе.
Общие нарушения и реакции в месте инъекции: неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) — реакции в месте введения.
Дети
С учетом данных, полученных в ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно сделать вывод, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей не отличаются от нежелательных явлений у взрослых пациентов.
Другие отдельные группы пациентов
С учетом данных, полученных в ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно сделать вывод, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не отличаются от нежелательных явлений в общей популяции.
Диагностическое показание
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко (< 1/10 000) — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/шок.
Нарушения обмена веществ и питания: нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) — гипогликемия: после завершения диагностических процедур, которые проводились натощак, гипогликемия может быть особенно выраженной (см. раздел «Особенности применения»); очень редко (< 1/10 000) — гипогликемическая кома.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) — тахикардия, гипотензия, гипертензия: о развитии побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы сообщалось только при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства во время эндоскопических или рентгенологических процедур.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) — тошнота;
нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) — рвота;
редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) — боль в животе.
Общие нарушения и реакции в месте инъекции
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) — реакции в месте введения.
Дети
Данные о применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит с диагностической целью у детей отсутствуют.
Другие отдельные группы пациентов
С учетом данных, полученных в ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно сделать вывод, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не отличаются от нежелательных явлений, наблюдаемых в общей популяции.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после государственной регистрации лекарственного средства имеют большое значение, поскольку позволяют продолжать отслеживание соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства.
Срок годности.
2 года.
Восстановленный раствор препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен быть введен немедленно после приготовления.
Дата окончания срока годности указана на этикетке первичной упаковки и на этикетке коробки после слов «Пригоден до».
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Не допускать замораживания. Хранить в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор должен быть введен немедленно после приготовления. Не оставлять раствор для дальнейшего использования.
Никогда не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
В редких случаях, когда после восстановления в растворе обнаруживаются фибриллы или нерастворимые частицы, препарат подлежит уничтожению.
Несовместимость. Не смешивать в одном шприце или флаконе с другими лекарственными средствами. Следует вводить в оригинальном шприце, входящем в упаковку. Реакции несовместимости препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит с другими лекарственными средствами неизвестны.
Упаковка.
Упаковка для лиофилизата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит
Флакон из стекла типа 1, укупоренный пробкой из бромбутила, покрытой алюминиевым колпачком.
Упаковка для растворителя
Предварительно наполненный шприц из стекла типа 1 с поршнем из резины бромбутила и иглой.
Флакон имеет защитный пластиковый колпачок, который следует снять для восстановления порошка.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель/заявитель.
А/Т Ново Нордіск / Novo Nordisk A/S.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.
А/Т Ново Нордіск, Ново Аллє, Багсваерд, 2880, Дания / Novo Nordisk A/S, Novo Alle, Bagsvaerd, 2880, Denmark.