Глаутан

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГЛАУТАН (GLAUTAN)

Состав:

действующее вещество: травопрост;

1 мл капель содержит 0,04 мг травопроста;

вспомогательные вещества: масло рицинуса полиэтиленгликоль, гидрогенизированное; кислота борная; пропиленгликоль; сорбит (Е 420); цинка хлорид; кислота хлористоводородная концентрированная; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01Е Е04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Травопрост, аналог простагландина F2α, является полным селективным агонистом этого вещества, обладающим высокой степенью сродства к FP-рецепторам простагландина. Он снижает внутриглазное давление (ВГД), увеличивая отток внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и увеосклеральным путём. Снижение ВГД у человека начинается примерно через 2 часа после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение ВГД после однократного применения дозы может сохраняться более 24 часов.

В клинических исследованиях у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией с исходным ВГД 25–27 мм рт. ст., получавших травопрост 1 раз в сутки вечером, наблюдалось снижение ВГД на 7–8 мм рт. ст. Анализ подгрупп в этих исследованиях показал, что снижение ВГД у пациентов с тёмной кожей было на 1,8 мм рт. ст. выше, чем у других пациентов. На данный момент неизвестно, связано ли это различие с расой или с наличием сильно пигментированной радужной оболочки.

Фармакокинетика.

Травопрост относится к эфирным пролекарствам. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется эстеразами роговицы до активной свободной кислоты. Данные 4 фармакокинетических исследований (всего 107 пациентов) показали, что концентрация свободной кислоты в плазме крови ниже 0,01 нг/мл (предел количественного определения) у двух третей пациентов. У лиц с определяемой концентрацией в плазме крови (N=38) средняя Cmax в плазме составляла 0,018±0,007 нг/мл (в диапазоне от 0,01 до 0,052 нг/мл) и достигалась в течение 30 минут. По данным этих исследований, период полувыведения из плазмы крови составляет 45 минут. Не было выявлено различий в концентрациях в плазме крови между 1 и 7 днями, что указывает на то, что постоянная концентрация достигалась на ранней стадии и значительного накопления не происходило.

Системно свободная кислота травопроста метаболизируется до неактивных метаболитов путём бета-окисления цепи (карбоновой кислоты) с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-аналогов, а также путём окисления 15-гидроксильной группы и разрыва двойной связи 13,14.

Выведение свободной кислоты травопроста из плазмы крови происходило быстро, и уровни, как правило, становились ниже предела количественного определения в течение 1 часа после введения дозы. Конечный период полувыведения свободной кислоты травопроста был оценён у 14 пациентов и составлял от 17 до 86 минут, со средним периодом полувыведения 45 минут. Менее 2 % от местной офтальмологической дозы травопроста выводится с мочой в течение 4 часов в виде свободной кислоты травопроста.

Клинические характеристики.

Показания.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмической гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований в отношении взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Особенности применения.

Пигментация

Сообщалось, что офтальмологический раствор травопроста может вызывать пигментацию тканей. Чаще всего сообщалось об усилении пигментации радужной оболочки, периорбитальной области (век) и ресниц. Пигментация усиливается до тех пор, пока применяется травопрост. Пигментация возникает за счёт увеличения содержания меланина в меланоцитах, а не увеличения количества меланоцитов. После отмены травопроста пигментация радужной оболочки, вероятно, будет постоянной, в то время как пигментация периорбитальной области и изменения в области ресниц у некоторых пациентов обратимы. Пациентов, применяющих препарат, следует проинформировать о возможности усиления пигментации. Долгосрочные эффекты усиленной пигментации неизвестны.

Изменение цвета радужной оболочки может быть незаметным в течение от нескольких месяцев до нескольких лет. Обычно коричневая пигментация начинается вокруг зрачка и концентрически распространяется к периферии радужной оболочки поражённого глаза, однако вся радужная оболочка или её части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке изменений под влиянием терапии не отмечалось. Применение препарата Глаутан можно продолжать, если произошло заметное изменение пигментации радужной оболочки, однако пациентам следует проходить регулярные обследования.

Изменения ресниц

Травопрост может постепенно изменять структуру ресниц и пушковых волос глаза, в который он применяется. Такие изменения включали увеличение длины, толщины и количества ресниц. Изменения ресниц обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения травопростом.

Воспалительные заболевания глаза

Глаутан следует с осторожностью применять пациентам с воспалительными заболеваниями глаза, например увеитом, поскольку воспаление может усиливаться.

Закрытоугольная глаукома, воспалительная или неоваскулярная глаукома

Нет опыта применения травопроста при закрытоугольной, воспалительной или неоваскулярной глаукоме.

Макулярный отёк

Сообщалось о макулярном отёке, включая цистоидный макулярный отёк, во время лечения раствором травопроста.

Рекомендуется с осторожностью назначать Глаутан пациентам с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, переднекамерными линзами или с факторами риска развития макулярного отёка.

Бактериальный кератит

Зарегистрирован бактериальный кератит, связанный с использованием многоразовых контейнеров для местных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев наблюдалось сопутствующее заболевание роговицы или нарушение целостности эпителия глаза.

Применение у пожилых пациентов

В целом клинических различий в безопасности и эффективности применения препарата у пожилых пациентов по сравнению с другими взрослыми пациентами не наблюдалось.

Вспомогательные вещества

Глаутан содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Препарат содержит поликсорбат гидрогенизированный, который может вызывать кожные реакции.

Контактные линзы

Пациентам необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства Глаутан, подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова вставить контактные линзы.

Применение с другими офтальмологическими препаратами

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты следует закапывать с интервалом не менее 5 минут.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования на животных выявили негативное влияние травопроста на плод; контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применять во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Тератогенные эффекты

Травопрост был тератогенным у крыс при внутривенной дозе до 10 мкг/кг/сут (при применении препарата в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу для глаз у человека (МРД) более чем в 250 раз), о чём свидетельствовало увеличение частоты скелетных, а также внешних и висцеральных пороков развития, таких как сращение грудины, куполообразная голова и гидроцефалия. Тератогенных эффектов у крыс при внутривенных дозах 3 мкг/кг/сут (в 75 раз выше МРД) или у мышей при подкожных дозах до 1 мкг/кг/сут (в 25 раз выше МРД) не наблюдалось. Травопрост вызывал увеличение постимплантационных потерь и снижение жизнеспособности плода у крыс при внутривенных дозах более 3 мкг/кг/сут (в 75 раз выше МРД) и у мышей при подкожных дозах более 0,3 мкг/кг/сут (в 7,5 раз выше МРД).

У потомства самок крыс, получавших подкожно травопрост с 7-го дня беременности до 21-го дня лактации в дозе 0,12 мкг/кг/сут (в 3 раза выше МРД), частота послеродовой смертности увеличивалась, а прирост массы тела новорождённых снижался. Неонатальное развитие новорождённых также было нарушено: отмечались задержка открытия глаз, отшельшение ушной раковины и крайней плоти, а также снижение двигательной активности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли травопрост или его метаболиты из глазных капель в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применение Глаутана в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Если помутнение зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

Применение для лечения взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле Глаутана в конъюнктивальный мешок поражённого глаза 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером. Глаутан не следует вводить более 1 раза в сутки, поскольку более частое применение аналогов простагландина приводит к снижению эффекта снижения повышенного ВГД.

После закапывания рекомендуется носослёзная окклюзия или лёгкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введённых в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Глаутан можно применять одновременно с другими местными офтальмологическими лекарственными средствами для снижения ВГД. Если применяется более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза пропущена, лечение следует продолжить с следующей запланированной дозы. Суточная доза не должна превышать 1 капли в поражённый глаз 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомного средства на Глаутан, применение другого препарата следует прекратить и на следующий день начать применение Глаутана.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопроста изучалось у пациентов с нарушениями функции печени, а также у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Клинически значимых изменений в гематологии, биохимическом составе крови или лабораторных показателях мочи у этих пациентов не наблюдалось. Необходимости в коррекции дозы этим пациентам нет.

Чтобы предотвратить контаминацию наконечника капельницы и раствора, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих областей или других поверхностей наконечником флакона-капельницы.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат в педиатрии детям в возрасте до 16 лет из-за потенциальных проблем безопасности, связанных с увеличением пигментации после длительного применения.

Передозировка.

Случаев передозировки не сообщалось. Местная передозировка вряд ли приведёт к возникновению токсического эффекта. При местной передозировке препаратом Глаутан следует промыть глаз (глаза) тёплой водой. В случае случайного проглатывания препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Данные о побочных реакциях были получены в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период применения лекарственного средства.

Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, гиперпигментация радужной оболочки глаза, боль в глазу, светобоязнь, дискомфорт в глазу, ощущение инородного тела в глазу, снижение остроты зрения, помутнение зрения, сухость глаза, зуд глаза, кератит, воспаление глаза, окрашивание роговицы, блефарит, конъюнктивит, катаракта, образование чешуек по краям век, субконъюнктивальные кровоизлияния и разрывы, макулярный отек, нарушение зрения, обесцвечивание радужной оболочки, углубление борозды вокруг век, слезотечение.

Со стороны кожи и её производных: обратимая гиперпигментация периорбитальных тканей и ресниц, обратимое увеличение длины, толщины и количества ресниц.

Со стороны иммунной системы: аллергия.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, депрессия, бессонница.

Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия, аритмия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: гриппоподобный синдром, боль в груди, бронхит, синусит, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройства желудочно-кишечного тракта, диспепсия, рвота.

Со стороны мышечно-скелетной системы: артрит, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, инфекции мочевой системы, заболевания простаты.

Другие: гиперхолестеринемия, инфекция, боль.

Срок годности. 2 года.

Срок годности препарата после вскрытия флакона — 28 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2,5 мл в флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.