Glautan

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Glautan (GLAUTAN)

Skład:

substancja czynna: travoprost;

1 ml kropli zawiera 0,04 mg travoprostu;

substancje pomocnicze: olejek rycynowy polioksylenowany, zastępczy; kwas boranowy; glikol propylenowy; sorbitol (E 420); chlorek cynku; kwas solny stężony; wodorotlenek sodu; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwąglakowe i środki miozy. Analogi prostaglandyn. Kod ATC S01E E04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Travoprost, analog prostaglandyny F2α, jest pełnym selektywnym agonistą tej substancji, wykazującym wysoki stopień powinowactwa do receptorów FP prostaglandyn. Zmniejsza on ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP), zwiększając odpływ płynu wewnątrzgałkowego przez siatkę trabekularną oraz drogą uveoskleralną. Obniżenie IOP u ludzi rozpoczyna się około 2 godzin po zastosowaniu leku, a maksymalny efekt osiągany jest po 12 godzinach. Istotne obniżenie IOP po jednorazowym podaniu dawki może utrzymywać się ponad 24 godziny.

W badaniach klinicznych u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, u których wyjściowe IOP wynosiło 25–27 mmHg, stosowanie travoprostu raz na dobę wieczorem prowadziło do obniżenia IOP o 7–8 mmHg. Analiza podgrup z tych badań wykazała, że obniżenie IOP u pacjentów o ciemnej skórze było o 1,8 mmHg większe niż u innych pacjentów. Obecnie nie wiadomo, czy ta różnica wiąże się z rasą, czy z bardzo silnie pigmentowanymi tęczówkami.

Farmakokinetyka.

Travoprost należy do estrowych leków pro. Wchłania się on przez rogówkę, gdzie jego izopropylowy ester ulega hydrolizie przez esterazy rogówki do aktywnej postaci kwasu wolnego. Dane z 4 badań farmakokinetycznych (łącznie 107 pacjentów) wykazały, że stężenie kwasu wolnego we krwi było niższe niż 0,01 ng/ml (limit oznaczalności ilościowej) u dwóch trzecich pacjentów. U osób, u których stężenie we krwi było mierzalne (N=38), średnie Cmax we krwi wyniosło 0,018±0,007 ng/ml (w zakresie od 0,01 do 0,052 ng/ml) i osiągane było w ciągu 30 minut. Według wyników tych badań, okres półtrwania we krwi wynosi 45 minut. Nie stwierdzono różnic w stężeniach we krwi między dniem 1 a 7, co wskazuje na wczesne osiągnięcie stężenia stacjonarnego i brak istotnego kumulowania się leku.

Systemowo wolny kwas travoprostu metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów poprzez β-utlenianie łańcucha (kwasu karboksylowego), tworząc analogi 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, a także poprzez utlenianie grupy hydroksylowej w pozycji 15 oraz poprzez rozszczepienie wiązania podwójnego 13,14.

Eliminacja wolnego kwasu travoprostu z osocza zachodziła szybko, a stężenia zazwyczaj były niższe niż limit oznaczalności w ciągu 1 godziny po podaniu dawki. Okres półtrwania końcowego wolnego kwasu travoprostu został oszacowany u 14 pacjentów i wynosił od 17 do 86 minut, przy średnim okresie półtrwania wynoszącym 45 minut. Mniej niż 2% miejscowej dawki ocznej travoprostu wydalane jest z moczem w ciągu 4 godzin w postaci wolnego kwasu travoprostu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą otwartego kąta.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności.

Pigmentacja

Donoszono, że roztwór oczny z traboprostem może powodować pigmentację tkanek. Najczęściej obserwowano nasilenie pigmentacji tęczówki, okolicy okołoczłonkowej (powiek) oraz rzęs. Pigmentacja nasila się tak długo, jak długo stosowany jest traboprost. Pigmentacja wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze zwiększenia liczby melanocytów. Po odstawieniu traboprostu pigmentacja tęczówki będzie najprawdopodobniej trwała, natomiast pigmentacja okolicy okołoczłonkowej oraz zmiany w okolicy rzęs u niektórych pacjentów są odwracalne. Pacjentów stosujących lek należy poinformować o możliwości nasilenia się pigmentacji. Długoterminowe skutki nasilonej pigmentacji są nieznane.

Zmiana koloru tęczówki może nie być zauważalna przez kilka miesięcy do kilku lat. Zazwyczaj brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie ku obwodowi tęczówki zaatakowanego oka, jednak cała tęczówka lub jej części mogą stać się bardziej intensywnie brązowe. Nie obserwowano zmian w przypadku obecności znamion lub piegów na tęczówce pod wpływem terapii. Stosowanie leku Glautan może być kontynuowane, jeśli dojdzie do zauważalnej zmiany pigmentacji tęczówki, jednak pacjenci powinni poddawać się regularnym badaniom kontrolnym.

Zmiany rzęs

Traboprost może stopniowo zmieniać strukturę rzęs oraz delikatnych włosków w oku, do którego jest stosowany. Zmiany te obejmowały zwiększenie długości, grubości oraz liczby rzęs. Zmiany rzęs są zazwyczaj odwracalne i ustępują po zakończeniu leczenia traboprostem.

Choroby zapalne oka

Glautan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami zapalnymi oka, np. uweitą, ponieważ stan zapalny może się nasilać.

Glaukoma zamkniętokołowata, zapalna lub nowotworzowa

Brak doświadczenia w stosowaniu traboprostu w przypadku glaukomatu zamkniętokołowatej, zapalnej lub nowotworzowej.

Edem makularny

Donoszono o występowaniu edemu makularnego, w tym o edemie cystoidalnym makuli, podczas leczenia roztworem traboprostu.

Zaleca się ostrożne przepisywanie Glautanu pacjentom z afakią, pseudofakią, pęknięciem tylnej torebki soczewki, soczewkami przedkomorowymi lub z czynnikami ryzyka rozwoju edemu makularnego.

Keratyt bakteryjny

Zarejestrowano przypadki bakteryjnego keratytu związanego z użyciem wielokrotnego użytku pojemników na miejscowe leki oczne. Pojemniki te przypadkowo były zanieczyszczane przez pacjentów, u których w większości przypadków obserwowano współistniejące choroby rogówki lub naruszenie integralności nabłonka oka.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ogólnie nie zaobserwowano klinicznych różnic w zakresie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z innymi dorosłymi pacjentami.

Substancje pomocnicze

Glautan zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Lek zawiera olej rycynowy polietylenowany, zahydrogenowany, który może powodować reakcje skórne.

Soczewki kontaktowe

Pacjenci powinni zdejmować soczewki kontaktowe przed zakapaniem leku Glautan, a następnie odczekać 15 minut po zakapaniu, zanim ponownie założą soczewki kontaktowe.

Stosowanie z innymi lekami ocznymi

W przypadku stosowania więcej niż jednego miejscowego leku ocznego, leki należy zakapywać w odstępie co najmniej 5 minut.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ traboprostu na płód. Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. Lek należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Skutki teratogenne

Traboprost wykazywał działanie teratogenne u szczurów przy dawce do 10 μg/kg/dobę podanej dożylnie (przy dawkach leku przekraczających maksymalną zalecaną dawkę do oczu u ludzi (MZR) ponad 250 razy), co objawiało się zwiększeniem częstości wad rozwojowych szkieletu oraz wad zewnętrznych i wewnętrznych, takich jak zrośnięcie mostka, głowa w kształcie kopuły i wodniaka mózgu. Nie obserwowano skutków teratogennych u szczurów przy dawkach dożylnych 3 μg/kg/dobę (75 razy wyższych niż MZR) ani u myszy przy dawkach podskórnych do 1 μg/kg/dobę (25 razy wyższych niż MZR). Traboprost powodował zwiększenie strat po implantacji i zmniejszenie żywotności płodu u szczurów przy dawkach dożylnych powyżej 3 μg/kg/dobę (75 razy wyższych niż MZR) oraz u myszy przy dawkach podskórnych powyżej 0,3 μg/kg/dobę (7,5 razy wyższych niż MZR).

U potomstwa samic szczurów, które podskórnie otrzymywały traboprost od 7. dnia ciąży do 21. dnia laktacji w dawce 0,12 μg/kg/dobę (3 razy wyższej niż MZR), zwiększała się częstość śmierci po porodzie, a przyrost masy ciała noworodków był zmniejszony. Rozwój noworodków był również zaburzony, co objawiało się opóźnionym otwarciem oczu, odwarstwieniem małżowiny usznej i odsunięciem napletka, a także zmniejszeniem aktywności ruchowej.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy traboprost lub jego metabolity z kropli do oczu przenikają do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały, że traboprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki, dlatego stosowanie Glautanu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami. Jeśli zamglenie wzroku występuje bezpośrednio po zakapaniu, pacjent powinien odczekać, aż wzrok się oczyści, zanim zacznie prowadzić samochód lub pracować z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Stosowanie w celu leczenia dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku

Po 1 kropli Glautanu do worka spojówkowego chorych oczu 1 raz na dobę. Optymalny efekt uzyskuje się po podaniu dawki wieczorem. Glautanu nie należy stosować więcej niż 1 raz na dobę, ponieważ częstsze stosowanie analogów prostaglandyn prowadzi do zmniejszenia efektu obniżania podwyższonego IOP.

Po zakropleniu zaleca się okluzję nosowo-słzową lub delikatne zamknięcie powiek. Ma to na celu zmniejszenie wchłaniania leku do krwiobiegu po jego podaniu do oka oraz zmniejszenie ryzyka wystąpienia systemowych działań niepożądanych.

Glautan można stosować jednocześnie z innymi miejscowymi lekami okulistycznymi obniżającymi IOP. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku okulistycznego do miejscowego zastosowania, odstęp między ich podawaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut.

W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować od następnej zaplanowanej dawki. Dawka dobową nie należy przekraczać – 1 kropla do chorego oka 1 raz na dobę.

W przypadku zmiany innego miejscowego leku przeciwwąglakowego na Glautan, należy przerwać stosowanie poprzedniego leku i od następnego dnia rozpocząć stosowanie Glautanu.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Stosowanie travoprostu badano u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny poniżej 14 ml/min). Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w morfologii krwi, składzie biochemicznym krwi ani badaniach laboratoryjnych moczu u tych pacjentów. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u tych pacjentów.

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki kroplarki i roztworu, należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką butelki-kroplarki.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku w pediatrii u dzieci poniżej 16. roku życia ze względu na potencjalne problemy bezpieczeństwa związane ze zwiększonym nasileniem pigmentacji po długotrwałym stosowaniu.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. Przedawkowanie miejscowe raczej nie spowoduje wystąpienia efektu toksycznego. W przypadku miejscowego przedawkowania lekiem Glautan należy przemyć oko (oczy) ciepłą wodą. W przypadku przypadkowego połknięcia leku stosuje się leczenie objawowe i wspierające.

Reakcje niepożądane.

Dane dotyczące reakcji niepożądanych uzyskano podczas badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym stosowania leku.

Ze strony narządów wzroku: zaczerwienienie spojówek, zaczerwienienie oka, hiperpigmentacja tęczówki oka, ból oka, światłowstręt, dyskomfort oka, uczucie ciała obcego w oku, obniżenie ostrości wzroku, zamazanie widzenia, suchość oka, świąd oka, zapalenie rogówki, zapalenienie oka, przebarwienie rogówki, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zaćma, powstawanie łusek na brzegach powiek, krwawienia podspojówkowe oraz pęknięcia, obrzęk plamki, zaburzenia widzenia, wyblaknięcie tęczówki, pogłębienie bruzd wokół powiek, nadmierna produkcja łez.

Ze strony skóry i jej pochodnych: odwracalna hiperpigmentacja tkanek okołoodowych i rzęs, odwracalne zwiększenie długości, grubości oraz liczby rzęs.

Ze strony układu odpornościowego: uczulenie.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, niepokój, depresja, bezsenność.

Ze strony serca: dławica piersiowa, bradykardia, arytmia, tachykardia.

Ze strony układu naczyniowego: nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie.

Ze strony układu oddechowego: zespół grypopodobny, ból w klatce piersiowej, zapalenie oskrzeli, zatokowe zapalenie zatok, krwawienie z nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, dyspepsja, wymioty.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów, ból pleców.

Ze strony układu moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu, infekcje układu moczowego, choroby prostaty.

Inne: hipercholesterolemia, infekcja, ból.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności leku po otwarciu fiolki – 28 dni.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 2,5 ml w fiolce. 1 fiolka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.