Гиосцина бутилбромид кальцекс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГИОСЦИН БУТИЛБРОМИД КАЛЬЦЕКС (HYOSCINE BUTYLBROMIDE KALCEKS)

Состав:

Действующее вещество: hyoscine butylbromide;

1 мл раствора (1 ампула) содержит гиосцина бутилбромида 20 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота хлористоводородная, концентрированная; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны. Соединения четвертичного аммония.

Код АТХ: A03B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бутилбромид гиосцина — спазмолитическое средство, расслабляющее гладкую мускулатуру органов брюшной и тазовой полостей. Считается, что он действует преимущественно на интрамуральные парасимпатические ганглии этих органов.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После внутривенного введения бутилбромид гиосцина быстро распределяется (t½α = 4 мин, t½β = 29 мин) в тканях. Объём распределения (Vss) составляет 128 л (примерно 1,7 л/кг). Благодаря высокому сродству к мускариновым и никотиновым рецепторам бутилбромид гиосцина в основном распределяется в мышечные клетки органов брюшной полости и тазовой области, а также во внутримышечные ганглии органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 4,4 %. Исследования на животных показывают, что бутилбромид гиосцина не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако клинических данных по этому явлению нет. Было установлено, что бутилбромид гиосцина (1 мМ) взаимодействует с системой транспорта холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro.

Биотрансформация и выведение

Основным метаболическим путём является гидролитическое расщепление эфирной связи. Конечный период полувыведения (t½γ) составляет около 5 часов. Общий клиренс составляет 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % дозы выводится с мочой и от 28,3 до 37 % — с калом. Примерно 50 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Метаболиты, выделяющиеся почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому не считаются вносящими вклад в действие бутилбромида гиосцина.

Педиатрическая популяция

Специальные фармакокинетические исследования бутилбромида гиосцина у детей не проводились.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, нижних мочевыводящих путей и женских половых органов. Применять как вспомогательное средство при эндоскопических исследованиях и для функциональной диагностики при обследовании желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Нелеченная закрытоугольная глаукома.
• Гипертрофия простаты с задержкой мочи.
• Механический стеноз желудочно-кишечного тракта.
• Паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость.
• Мегаколон.
• Тахикардия и тахиаритмия.
• Myasthenia gravis.

Гиосцина бутилбромид не следует вводить внутримышечно пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку может возникнуть внутримышечная гематома. Данной категории пациентов препарат следует вводить подкожно или внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие таких лекарственных средств, как три- и тетрациклические антидепрессанты, антигистаминные, хинидин, амантадин, антипсихотические препараты (фенотиазины, бутирофеноны), дисопирамид и другие антихолинергические средства (например, тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения).

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренергическими препаратами.

Одновременное применение с антагонистами дофамина, например, с метоклопрамидом, может привести к ослаблению действия на желудочно-кишечный тракт обоих препаратов.

Особенности применения.

В случае, если сильная боль в животе, не имеющая объяснения, сохраняется или усиливается, или возникает вместе с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения двигательной активности кишечника, болезненность живота, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо провести соответствующие диагностические мероприятия для выяснения этиологии симптомов.

Гиосцина бутилбромид может вызывать тахикардию, гипотензию и анафилаксию, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сердечная аритмия или гипертензия, а также при кардиохирургических операциях. Рекомендуется наблюдение за такими пациентами. Должны быть доступны необходимое оборудование и медицинский персонал, знакомые с реанимационными мероприятиями.

Поскольку холинолитики могут уменьшать потоотделение, гиосцина бутилбромид следует назначать с осторожностью пациентам с гипертермией.

Повышение внутриглазного давления может быть вызвано введением антихолинергических препаратов, таких как гиосцина бутилбромид, пациентам с недиагностированной и, следовательно, нелеченой закрытоугольной глаукомой. Поэтому пациентам необходимо срочно обратиться за неотложной офтальмологической консультацией, если после введения гиосцина бутилбромида у них развивается болезненное красное глазное яблоко с потерей зрения.

После парентерального введения гиосцина бутилбромида отмечались случаи анафилаксии, включая эпизоды шока. Пациенты, которым вводится гиосцина бутилбромид, должны находиться под наблюдением.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению гиосцина бутилбромида у беременных. Исследования репродуктивной токсичности на животных недостаточны. В качестве меры предосторожности гиосцина бутилбромид не рекомендуется применять в период беременности.

Грудное вскармливание

Недостаточно информации о проникновении гиосцина бутилбромида и его метаболитов в грудное молоко. Установлено, что новорождённые имеют повышенную чувствительность к некоторым антихолинергическим препаратам. Риск для новорождённых/младенцев исключить нельзя. Применение гиосцина бутилбромида в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством и пользоваться механизмами не проводились. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения гиосцина бутилбромидом они могут испытывать нежелательные явления, например, нарушения аккомодации или головокружение. Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и при работе с механизмами. Если у пациентов возникают такие нежелательные явления, им следует избегать потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или эксплуатация оборудования.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

1–2 ампулы Гиосцина бутилбромида Калцекс (20–40 мг) несколько раз в сутки медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно, до максимальной суточной дозы 100 мг, которую нельзя превышать.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: специфической информации о применении этого лекарственного средства у пациентов пожилого возраста нет. В клинические исследования включались пациенты в возрасте от 65 лет, и о побочных реакциях, характерных для этой возрастной группы, не сообщалось.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Препарат назначают в дозе 0,3–0,6 мг/кг (максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг).

Гиосцин бутилбромид Калцекс не следует применять ежедневно более 3 дней подряд без установления причины боли в животе.

Инъекции гиосцина бутилбромида нельзя применять ежедневно или в течение длительных периодов без выяснения причины боли в животе.

Гиосцин бутилбромид Калцекс можно применять в разбавленном виде (см. ниже).

Указания по применению

Для медленного внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

Предназначен только для однократного применения. После вскрытия любая неиспользованная часть должна быть утилизирована.

Лекарственное средство должно визуально проверяться перед применением. Использовать можно только прозрачный раствор, свободный от частиц.

Гиосцин бутилбромид Калцекс можно разводить раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций.

Как открыть ампулу

1. Поверните ампулу цветной точкой вверх. Если в верхней части ампулы имеется раствор, аккуратно постучите пальцем, чтобы весь раствор стек в нижнюю часть ампулы.
2. Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы одной рукой, другой рукой отломите верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунки ниже).

Рис. 1. Рис. 2.

Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы должны утилизироваться в соответствии с местными требованиями.

Дети. Препарат можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Симптомы

Серьезных признаков отравления после острого передозировки не наблюдалось. При передозировке могут возникать антихолинергические симптомы, такие как задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта и нарушения зрения, а также сообщалось о дыхании Чейна-Стокса.

В исследованиях на животных после применения чрезвычайно высоких доз препарата наблюдались атаксия, тремор, судороги, одышка и антихолинергические эффекты (мидроз, сухость слизистых оболочек, тахикардия и угнетение желудочно-кишечной перистальтики с накоплением пищи в желудке и кишечнике). Летальный исход наступал вследствие паралича дыхания.

Лечение

Симптомы передозировки гиосцина бутилбромида поддаются лечению парасимпатомиметиками. Пациентам с глаукомой необходимо местно назначать пилокарпин. Сердечно-сосудистые осложнения следует лечить в соответствии с общепринятыми терапевтическими принципами. При параличе дыхания применять интубацию и искусственную вентиляцию легких.

При затрудненном мочеиспускании может потребоваться катетеризация.

Кроме того, при необходимости следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Многие из указанных нежелательных явлений можно отнести к антихолинергическим свойствам гиосцина бутилбромида.

Нежелательные побочные явления указаны в соответствии с классами систем органов MedDRA с использованием следующей частоты проявлений:

очень часто (≥ 1/10),

часто (≥ 1/100 до < 1/10),

нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100),

редко (≥ 1/10000 до < 1/1000),

очень редко (< 1/10000),

частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна*: анафилактический шок, включая случаи со смертельным исходом; анафилактические реакции, одышка, другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения

Часто: нарушения аккомодации.

Частота неизвестна*: мидриаз, повышенное внутриглазное давление.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Со стороны сосудов

Часто: головокружение.

Частота неизвестна*: снижение артериального давления, покраснение кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна*: кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд), усиленное потоотделение.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: задержка мочи*.

Может возникнуть боль в месте инъекции, особенно после введения.

Ожидается, что гиосцин бутилбромид из-за своей химической структуры как производное четвертичного аммония не проникает в центральную нервную систему. Гиосцин бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако нельзя полностью исключить, что при определенных обстоятельствах после применения препарата могут возникать психические расстройства (например, спутанность сознания).

* = Данная побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом исследовании. С вероятностью 95 % частотная категория не превышает «нечасто», но может быть и ниже. Точная оценка частоты невозможна, поскольку в базе данных клинических испытаний у 185 пациентов нежелательная побочная реакция не наблюдалась.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях посредством Национальной системы фармаконадзора.

Срок годности.

Нераспечатанные ампулы: 5 лет.

Срок годности после первого вскрытия: лекарственное средство следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Срок хранения после разведения

Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 °C и при 2–8 °C.

С микробиологической точки зрения препарат должен использоваться немедленно. Если препарат не применяется немедленно, то ответственность за время и условия хранения до его применения несет пользователь; срок не должен превышать 24 часа при температуре от 2 °C до 8 °C, если только разведение не проводилось в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.

По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

ул. Крустпилс, 71E, Рига, LV-1057, Латвия.