Hioscyne butylbromid Kalcekx

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku HIOSCYNE BUTYLBROMIDE KALCEKS (HYOSCINE BUTYLBROMIDE KALCEKS)

Skład:

substancja czynna: hyoscine butylbromide;

1 ml roztworu (1 ampułka) zawiera 20 mg hioscyne butylbromidu;

substancje pomocnicze: sodu chloridum; kwas chlorowodorowy, stężony; sodu hydroxidum; woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu czynnościowych zaburzeń przewodu pokarmowego. Półsyntetyczne alkaloidy z babki (belladonna). Czwartorzędowe związki amonowe.

Kod ATX: A03B B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Hioscyne butylbromid Kalcekx – lek o działaniu spazmolitycznym, rozluźniający mięśnie gładkie narządów jamy brzusznej i miednicy. Działanie tego środka wywiera się głównie na węzły przywspółczulne (ganglia parasympathica) w ścianach tych narządów.

Farmakokinetyka.

Absorpcja i rozkład

Po wstrzyknięciu dożylnym hioscyne butylbromid Kalcekx szybko rozkłada się w tkankach (t½α = 4 min, t½β = 29 min). Objętość rozkładu (Vss) wynosi 128 l (około 1,7 l/kg). Ze względu na wysoką powinowactwo do receptorów muskarynowych i nikotynowych, hioscyne butylbromid Kalcekx rozkłada się głównie w komórkach mięśniowych jamy brzusznej i miednicy oraz w węzłach przywspółczulnych narządów jamy brzusznej. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 4,4%. Badania na zwierzętach wskazują, że hioscyne butylbromid Kalcekx nie przenika przez barierę krew–mózg, jednak dane kliniczne dotyczące tego zjawiska są ograniczone. Stwierdzono, że hioscyne butylbromid Kalcekx (1 mM) oddziałuje in vitro z układem transportu choliny (1,4 nM) w komórkach nabłonkowych ludzkiej łożyska.

Biotransformacja i wydalanie

Główną drogą metabolizmu jest hydroliza wiązania estrowego. Ostateczny okres półtrwania (t½γ) wynosi około 5 godzin. Całkowity klirens wynosi 1,2 l/min. Po podaniu dożylnym od 42 do 61% dawki wydala się z moczem, a od 28,3 do 37% z kałem. około 50% dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie. Metabolity wydalone przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi, dlatego nie przyczyniają się do działania hioscyne butylbromid Kalcekx.

Populacja pediatryczna

Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetycznych hioscyne butylbromid Kalcekx u dzieci.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie skurczów przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, dolnych dróg moczowych oraz narządów płciowych kobiety. Stosowanie jako lek wspomagający podczas badań endoskopowych oraz do diagnostyki funkcjonalnej w badaniach przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek ze składników pomocniczych.
• Nieleczona jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
• Przerost prostaty z zatrzymaniem moczu.
• Mechaniczny zwężenie przewodu pokarmowego.
• Paralityczne lub obturacyjne niedrożność jelit.
• Megakolon.
• Tachykardia i tachyarytmia.
• Myasthenia gravis.

Hioscyne butylbromid nie powinien być stosowany do wstrzykiwań domięśniowych u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, ponieważ może dojść do powstania śródbłoniaka mięśniowego. Pacjentom tej kategorii lek należy podawać podskórnie lub dożylnie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hioscyne butylbromid może nasilać działanie antycholinergicznego innych leków, takich jak trój- i czterocykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, chinidyna, amantadyna, leki przeciwpadaczkowe (fenotiazyny, butyrofenony), disopirydami oraz inne środki antycholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny).

Hioscyne butylbromid może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.

Jednoczesne stosowanie z antagonistami dopaminy, np. z metoklopramidem, może prowadzić do osłabienia działania obu leków na przewód pokarmowy.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku silnego, nieuzasadnionego bólu brzucha, który utrzymuje się lub nasila, albo pojawia się w połączeniu z takimi objawami jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany w perystaltyce jelit, bolesność brzucha, obniżone ciśnienie tętnicze, utrata przytomności lub krew w stolcu, należy podjąć odpowiednie działania diagnostyczne w celu ustalenia przyczyny objawów.

Hioscyne butylbromid może powodować tachykardię, hipotensję i anafilaksję, dlatego należy zastosować ostrożność u pacjentów z chorobami serca, takimi jak niewydolność serca, choroba wieńcowa, arytmia serca lub nadciśnienie tętnicze, a także u pacjentów po operacjach kardiochirurgicznych. Zaleca się obserwację takich pacjentów. Powinno być dostępne odpowiednie wyposażenie oraz personel medyczny wykwalifikowany w zakresie procedur resuscytacyjnych.

Ponieważ leki antycholinergiczne mogą zmniejszać wydzielanie potu, hioscyne butylbromid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hipertermią.

Podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego może wystąpić po podaniu leków antycholinergiczych, takich jak hioscyne butylbromid, u pacjentów z niezdiagnozowaną i w związku z tym nieleczoną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. Dlatego pacjenci powinni niezwłocznie skonsultować się z okulistą w przypadku pojawienia się po podaniu hioscyne butylbromidu bolesnego, zaczerwienionego oka w połączeniu z utratą wzroku.

Po podaniu hioscyne butylbromid drogą parenteralną obserwowano przypadki anafilaksji, w tym omdlenia w przebiegu wstrząsu. Pacjenci otrzymujący hioscyne butylbromid powinni być pod stałą obserwacją.

Preparat leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania hioscyne butylbromid u ciężarnych są ograniczone. Badania toksyczności rozrodczej na zwierzętach są niewystarczające. Ze środka ostrożności hioscyne butylbromid nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania hioscyne butylbromid i jego metabolitów do mleka matki. Stwierdzono, że noworodki są bardziej wrażliwe na działanie niektórych leków antycholinergiczych. Ryzyko dla noworodków/dzieci niemowląt nie może być wykluczone. Stosowanie hioscyne butylbromid w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Plodność

Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Pacjenci powinni być poinformowani, że podczas leczenia hioscyne butylbromid mogą wystąpić niepożądane działania, takie jak zaburzenia akomodacji lub zawroty głowy. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami. W przypadku wystąpienia takich niepożądanych działań pacjenci powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługa sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli

1–2 ampułki Hioscyne butylbromid Kalcekx (20–40 mg) kilka razy dziennie powoli dożylnie, domięśniowo lub podskórnie, maksymalnie do dziennej dawki 100 mg, której nie należy przekraczać.

Grupy specjalne populacji

Pacjenci w podeszłym wieku: brak szczegółowych informacji dotyczących stosowania tego leku u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniach klinicznych uczestniczyli pacjenci w wieku od 65 lat, nie zgłaszano działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy wiekowej.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 18 lat

Lek należy stosować w dawce 0,3–0,6 mg/kg (maksymalna dzienna dawka – 1,5 mg/kg).

Hioscyne butylbromid Kalcekx nie powinien być stosowany codziennie przez więcej niż 3 dni bez ustalenia przyczyny bólu brzucha.

Iniekcji hioscyne butylbromidu nie wolno stosować ciągle codziennie ani przez dłuższy okres bez zbadania przyczyny bólu brzucha.

Hioscyne butylbromid Kalcekx można stosować w postaci rozcieńczonej (patrz niżej).

Wskazówki dotyczące stosowania

Do powolnego wstrzykiwania dożylnego, domięśniowego lub podskórnego.

Przeznaczony tylko do jednorazowego użytku. Po otwarciu wszelkie niewykorzystane pozostałości należy zutylizować.

Produkt leczniczy należy wizualnie sprawdzić przed użyciem. Można stosować wyłącznie klarowny, bezcząsteczkowy roztwór.

Hioscyne butylbromid Kalcekx można rozcieńczać roztworem glukozy lub roztworem chlorku sodu 0,9 % do wstrzykiwań.

Jak otworzyć ampułkę

1. Obrócić ampułkę kolorowym punktem do góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się roztwór, należy ostrożnie postukać palcem, aby cały roztwór spłynął do dolnej części ampułki.
2. Otworzyć ampułkę używając obu rąk; trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką odłamać górną część ampułki w kierunku przeciwnym do kolorowego punktu (patrz rysunki poniżej).

Rys. 1. Rys. 2.

Wszelkie niewykorzystane leki lub odpady materiałowe należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Dzieci. Lek można stosować dzieciom od 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy

Nie zaobserwowano poważnych objawów zatrucia po ostrym przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy antycholinergiczne, takie jak zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, tachykardia, hamowanie motoryki przewodu pokarmowego i zaburzenia widzenia, a także donoszono o oddechu typu Cheyne’a-Stokesa.

W badaniach na zwierzętach po podaniu niezwykle wysokich dawek leku obserwowano ataksję, drżenie, napady padaczkowe, duszność oraz efekty antycholinergiczne (midriazę, suchość błon śluzowych, tachykardię i hamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego z gromadzeniem się pokarmu w żołądku i jelitach). Śmierć następowała na skutek porażenia oddechowego.

Leczenie

Objawy przedawkowania hioscyne butylbromidu odpowiadają na działanie parasympatomymetyków. Pacjentom z jaskrą należy podać pilokarpinę miejscowo. Powikłania sercowo-naczyniowe należy leczyć zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami terapeutycznymi. W przypadku porażenia oddechowego należy zastosować intubację i sztuczne oddychanie.

W przypadku trudności z oddawaniem moczu może być konieczna kateteryzacja.

Dodatkowo, w razie potrzeby należy podjąć odpowiednie środki wspierające funkcje życiowe.

Niepożądane działania.

Wiele z wymienionych niekorzystnych zjawisk można odnieść do właściwości antycholinergicznych hioscyne butylbromidu.

Niepożądane działania wymienione są zgodnie z klasami układów narządów MedDRA, przy użyciu następujących częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10),

często (≥ 1/100 do < 1/10),

nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100),

rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000),

bardzo rzadko (< 1/10000),

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Z układu odpornościowego

Częstość nieznana*: szok anafilaktyczny, w tym przypadki zakończone śmiercią; reakcje anafilaktyczne, duszność, inne reakcje nadwrażliwości.

Z narządów wzroku

Często: zaburzenia akomodacji.

Częstość nieznana*: midryaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Z układu sercowo-naczyniowego

Często: tachykardia.

Z układu naczyniowego

Często: zawroty głowy.

Częstość nieznana*: obniżenie ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie skóry.

Z przewodu pokarmowego

Często: suchość w ustach.

Zaparcia.

Z skóry i tkanek podskórnych

Częstość nieznana*: reakcje skórne (np. pokrzywka, wysypka, rumień, swędzenie), nasilone pocenie się.

Z układu moczowego

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu*.

Może wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie po podaniu.

Oczekuje się, że hioscyne butylbromid, ze względu na swoją strukturę chemiczną jako pochodna amoniu czwartorzędowego, nie przeniknie do ośrodkowego układu nerwowego. Hioscyne butylbromid słabo przenika przez barierę krew-mózg. Niemniej nie można całkowicie wykluczyć, że w pewnych okolicznościach mogą wystąpić zaburzenia psychiczne (np. dezorientacja) po zastosowaniu leku.

* = To niepożądane działanie obserwowano w badaniach po rejestracji. Z prawdopodobieństwem 95 % kategoria częstości nie przekracza „nieczęsto”, ale może być niższa. Dokładna ocena częstości jest niemożliwa, ponieważ wśród 185 pacjentów w bazie danych badań klinicznych nie zaobserwowano tej niepożądanej reakcji.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych niepożądanych działań za pośrednictwem Krajowego Systemu Farmakonadzoru.

Okres ważności.

Nieotwarte ampułki: 5 lat.

Okres ważności po pierwszym otwarciu: lek należy użyć natychmiast po otwarciu ampułki.

Okres przechowywania po rozcieńczeniu

Stabilność chemiczna i fizyczna w warunkach użytkowania została potwierdzona przez 24 godziny w temperaturze 25 °C oraz przy 2–8 °C.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek powinien być użyty natychmiast. Jeżeli lek nie jest stosowany natychmiast, to czas i warunki przechowywania przed jego użyciem są odpowiedzialnością użytkownika, przy czym okres ten nie powinien przekraczać 24 godzin w temperaturze od 2 °C do 8 °C, chyba że rozcieńczenie wykonano w kontrolowanych i walidowanych warunkach bezpylnych.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ten lek nie może być mieszany z innymi lekami, z wyjątkiem tych wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce z bezbarwnego szkła klasy I o odporności hydrolitycznej, z pierścieniami znakowania i punktem załamania.

Po 5 ampułek w opakowaniu blisterowym z folii poli(chlorku winylu).

Po 1 lub 2 opakowania blisterowe razem z ulotką do użytku medycznego w pudełku z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wpuszczenie serii do obrotu:

AT „Kalcekx”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Wnioskodawca.

AT „Kalcekx”.

Adres wnioskodawcy.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.