Hioscina butilbromuro Calcex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO HIOSCINA BROMURO DE BUTILO CALCEKS (HYOSCINE BUTYLBROMIDE KALCEKS)

Composición:

Principio activo: hyoscine butylbromide;

1 ml de solución (1 ampolla) contiene 20 mg de bromuro de butilescopolamina;

Excipientes: cloruro de sodio; ácido clorhídrico, concentrado; hidróxido de sodio; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: solución transparente incolora o casi incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de trastornos funcionales del tracto digestivo. Alcaloides semisintéticos de la belladona (belladona). Compuestos de amonio cuaternario.

Código ATC: A03B B01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El bromuro de hioscina butílica es un agente espasmolítico que relaja los músculos lisos de los órganos de la cavidad abdominal y pélvica. Se considera que su acción se ejerce principalmente sobre los ganglios parasimpáticos intramurales de estos órganos.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de la administración intravenosa, el bromuro de hioscina butílica se distribuye rápidamente (t½α = 4 min, t½β = 29 min) hacia los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es de 128 l (aproximadamente 1,7 l/kg). Debido a su alta afinidad por los receptores muscarínicos y nicotínicos, el bromuro de hioscina butílica se distribuye principalmente en las células musculares de la cavidad abdominal y región pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 4,4 %. Los estudios en animales indican que el bromuro de hioscina butílica no atraviesa la barrera hematoencefálica, aunque no existen datos clínicos sobre este fenómeno. Se ha demostrado que el bromuro de hioscina butílica (1 mM) interacciona con el sistema de transporte de colina (1,4 nM) en células epiteliales de la placenta humana in vitro.

Biotransformación y eliminación

La vía metabólica principal es la escisión hidrolítica del enlace éter. El período final de semieliminación (t½γ) es de aproximadamente 5 horas. El aclaramiento total es de 1,2 l/min. Tras la administración intravenosa, entre el 42 y el 61 % de la dosis se elimina por orina y entre el 28,3 y el 37 % por heces. Aproximadamente el 50 % de la dosis se excreta por orina sin cambios. Los metabolitos excretados por vía renal se unen débilmente a los receptores muscarínicos, por lo que no se considera que contribuyan al efecto del bromuro de hioscina butílica.

Población pediátrica

No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos del bromuro de hioscina butílica en niños.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los espasmos del tracto gastrointestinal, de las vías biliares, de las vías urinarias inferiores y de los órganos genitales femeninos. Uso como medicamento auxiliar en procedimientos endoscópicos y para el diagnóstico funcional en estudios del tracto gastrointestinal.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
• Glaucoma de ángulo cerrado no tratado.
• Hipertrofia prostática con retención urinaria.
• Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal.
• Obstrucción intestinal paralítica u obstructiva.
• Megacolon.
• Taquicardia y arritmias de tipo taquicardia.
• Myasthenia gravis.

El bromuro de butilescopolamina no debe administrarse por vía intramuscular a pacientes que reciben anticoagulantes, ya que podría producirse una hematoma intramuscular. En estos pacientes, el medicamento debe administrarse por vía subcutánea o intravenosa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El bromuro de butilescopolamina puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, los antihistamínicos, la quinidina, la amantadina, los fármacos antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas), el disopiramida y otros agentes anticolinérgicos (por ejemplo, tiotropio, ipratropio, compuestos de tipo atropina).

El bromuro de butilescopolamina puede potenciar la taquicardia provocada por fármacos beta-adrenérgicos.

La administración concomitante con antagonistas de la dopamina, como la metoclopramida, puede reducir el efecto de ambos medicamentos sobre el tracto gastrointestinal.

Características de uso.

Si el dolor abdominal intenso, inexplicable, persiste o empeora, o aparece junto con síntomas como fiebre, náuseas, vómitos, alteraciones en la motilidad intestinal, abdomen sensible, presión arterial baja, pérdida de conciencia o sangre en las deposiciones, se deben tomar medidas diagnósticas adecuadas para investigar la etiología de los síntomas.

El bromuro de hioscina butílica puede provocar taquicardia, hipotensión y anafilaxia, por lo que debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades cardíacas, como insuficiencia cardíaca, enfermedad isquémica del corazón, arritmia cardíaca o hipertensión, así como en pacientes sometidos a cirugía cardíaca. Se recomienda vigilancia en estos pacientes. Debe haber disponible equipo médico y personal capacitado en maniobras de reanimación.

Debido a que los colinolíticos pueden reducir la sudoración, el bromuro de hioscina butílica debe administrarse con precaución en pacientes con hipertemia.

La administración de agentes anticolinérgicos, como el bromuro de hioscina butílica, puede provocar un aumento de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no diagnosticado y, por tanto, no tratado. Por ello, los pacientes deben acudir de inmediato a una consulta oftalmológica de urgencia si, tras la administración de bromuro de hioscina butílica, desarrollan un ojo rojo doloroso con pérdida de la visión.

Tras la administración parenteral de bromuro de hioscina butílica se han observado casos de anafilaxia, incluyendo episodios de shock. Los pacientes que reciben bromuro de hioscina butílica deben permanecer bajo vigilancia.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente carece de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Existen datos limitados sobre el uso de bromuro de hioscina butílica en mujeres embarazadas. Los estudios en animales sobre toxicidad reproductiva son insuficientes. Como medida de precaución, no se recomienda el uso de bromuro de hioscina butílica durante el embarazo.

Lactancia

No hay suficiente información sobre la excreción del bromuro de hioscina butílica y sus metabolitos en la leche materna. Se ha observado que los recién nacidos presentan una mayor sensibilidad a ciertos fármacos anticolinérgicos. No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes. No se recomienda el uso de bromuro de hioscina butílica durante la lactancia.

Fertilidad

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que durante el tratamiento con bromuro de hioscina butílica podrían presentar efectos adversos, como trastornos de la acomodación o mareos. Por ello, deben tener precaución al conducir automóviles o al trabajar con maquinaria. Si los pacientes experimentan tales efectos adversos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manipular equipos.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Adultos

1‑2 ampollas de Hioscina butilbromuro Kalcex (20‑40 mg) varias veces al día, administradas lentamente por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea, hasta una dosis diaria máxima de 100 mg, que no debe superarse.

Grupos poblacionales especiales

Pacientes de edad avanzada: no existe información específica sobre el uso de este medicamento en pacientes de edad avanzada. Los estudios clínicos incluyeron pacientes de 65 años o más, y no se notificaron reacciones adversas características de este grupo de edad.

Población pediátrica

Niños de 6 a 18 años de edad

El medicamento debe administrarse en una dosis de 0,3–0,6 mg/kg (dosis diaria máxima – 1,5 mg/kg).

No se debe utilizar Hioscina butilbromuro Kalcex de forma diaria continua durante más de 3 días sin haber determinado la causa del dolor abdominal.

Las inyecciones de hioscina butilbromuro no deben emplearse de forma continua diaria ni durante períodos prolongados sin investigar previamente la causa del dolor abdominal.

Hioscina butilbromuro Kalcex puede administrarse diluido (ver más abajo).

Instrucciones de uso

Para administración intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea.

Solo para uso individual. Tras abrirse, cualquier parte no utilizada debe desecharse.

El medicamento debe inspeccionarse visualmente antes de su uso. Solo se debe utilizar si es una solución transparente y libre de partículas.

Hioscina butilbromuro Kalcex puede diluirse con solución de glucosa o solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %.

Cómo abrir la ampolla

1. Gire la ampolla con el punto de color hacia arriba. Si hay solución en la parte superior de la ampolla, golpee suavemente con el dedo para que toda la solución descienda a la parte inferior.
2. Utilice ambas manos para abrir la ampolla: mantenga la parte inferior de la ampolla en una mano y con la otra rompa la parte superior en dirección opuesta al punto de color (ver figuras a continuación).

Fig. 1. Fig. 2.

Cualquier medicamento no utilizado o residuos derivados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 6 años de edad.

Sobredosificación.

Síntomas

No se han observado signos graves de intoxicación tras una sobredosificación aguda. En caso de sobredosificación, pueden presentarse síntomas anticolinérgicos como retención urinaria, sequedad de boca, enrojecimiento de la piel, taquicardia, disminución de la motilidad gastrointestinal y trastornos visuales, así como respiración de Cheyne-Stokes.

En estudios en animales, tras la administración de dosis extremadamente altas del medicamento, se observaron ataxia, temblores, convulsiones, disnea y efectos anticolinérgicos (midriasis, sequedad de las mucosas, taquicardia y supresión de la peristalsis gastrointestinal con acumulación de alimento en el estómago y el intestino). El resultado letal se debió a parálisis respiratoria.

Tratamiento

Los síntomas de sobredosificación con hioscina butilbromuro responden a los parasimpaticomiméticos. En pacientes con glaucoma, se debe administrar pilocarpina de forma local. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse según los principios terapéuticos habituales. En caso de parálisis respiratoria, se debe aplicar intubación y ventilación mecánica.

En caso de dificultad urinaria, puede ser necesaria la cateterización.

Además, deben aplicarse las medidas de soporte vital adecuadas según sea necesario.

Reacciones adversas.

Muchos de los efectos adversos indicados pueden atribuirse a las propiedades anticolinérgicas del bromuro de butilescopolamina.

Las reacciones adversas no deseadas se indican según las clases de sistemas orgánicos de MedDRA, utilizando la siguiente frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥ 1/10),

frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10),

infrecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100),

raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000),

muy raras (< 1/10000),

frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario

Frecuencia desconocida*: shock anafiláctico, incluyendo casos con desenlace letal; reacciones anafilácticas, disnea, otras reacciones de hipersensibilidad.

Del órgano de la vista

Frecuentes: trastornos de la acomodación.

Frecuencia desconocida*: midriasis, aumento de la presión intraocular.

Del corazón

Frecuentes: taquicardia.

De los vasos sanguíneos

Frecuentes: mareo.

Frecuencia desconocida*: disminución de la presión arterial, enrojecimiento de la piel.

Del tubo digestivo

Frecuentes: sequedad de boca.

Estreñimiento.

De la piel y tejidos subcutáneos

Frecuencia desconocida*: reacciones cutáneas (por ejemplo, urticaria, erupciones cutáneas, eritema, prurito), sudoración aumentada.

Del sistema urinario

Frecuencia desconocida: retención urinaria*.

Puede presentarse dolor en el lugar de la inyección, especialmente tras la administración.

Se espera que el bromuro de butilescopolamina, debido a su estructura química como derivado del amonio cuaternario, no penetre en el sistema nervioso central. El bromuro de butilescopolamina penetra mal a través de la barrera hematoencefálica. Sin embargo, no puede excluirse completamente que, bajo ciertas circunstancias, puedan aparecer trastornos psíquicos (por ejemplo, confusión mental) tras la administración del medicamento.

* = Esta reacción adversa se observó en un estudio poscomercialización. Con una probabilidad del 95 %, la categoría de frecuencia no supera la de "infrecuente", pero podría ser incluso menor. No es posible una estimación exacta de la frecuencia, ya que en la base de datos de ensayos clínicos con 185 pacientes no se observó esta reacción adversa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

Ampollas sin abrir: 5 años.

Período de validez tras la primera apertura: el medicamento debe usarse inmediatamente tras la apertura de la ampolla.

Período de conservación tras la dilución

La estabilidad química y física durante su uso se ha demostrado durante 24 horas a 25 °C y a 2–8 °C.

Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe utilizarse inmediatamente. Si no se utiliza inmediatamente, el usuario será responsable del tiempo y condiciones de conservación antes de su uso, sin que dicho período exceda las 24 horas a una temperatura entre 2 °C y 8 °C, a menos que la dilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.

Condiciones de conservación.

No requiere condiciones especiales de conservación.

No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, salvo los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase.

1 ml en ampolla de vidrio incoloro de clase I hidrolítica, con anillos de identificación y punto de fractura.

5 ampollas en envase blíster de película de cloruro de polivinilo.

1 o 2 envases blíster junto con el prospecto en estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Fabricante responsable de la liberación del lote:

S.A. «Kalceks».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia.

Titular del medicamento.

S.A. «Kalceks».

Domicilio del titular.

Calle Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Letonia.