Гепаризин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Гепаризин® (Heparhizine®)

Состав:

Действующие вещества:

1 ампула содержит: моноаммония глициризината эквивалентно глициризину 40 мг, глицина 400 мг, L-цистеина гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций, раствор аммиака концентрированный.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Гепатотропные препараты. Код АТХ A05B A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противовоспалительное действие

• Противоаллергическое: глицирризин может препятствовать развитию аллергических реакций, таких как феномен Артюса и феномен Шварцмана у животных. Данный лекарственный препарат может вызывать индуцированное стрессом подавление кортикостерона и одновременно ингибировать грануляцию и атрофию тимуса под действием этого гормона. Препарат не влияет на экссудативное действие гормона.
• Блокада метаболических ферментов цикла арахидоновой кислоты. Глицирризин может связываться с фосфолипазой А2 (активатором цикла арахидоновой кислоты) и липоксигеназой (ферментом, участвующим в метаболизме арахидоновой кислоты и индуцированном ею синтезе медиаторов воспаления), благодаря чему глицирризин селективно ингибирует фосфорилирование этих ферментов и, соответственно, подавляет их активацию.

Иммунорегуляторные эффекты

В исследованиях in vitro глицирризин:

• регулирует активацию Т-клеток;
• индуцирует интерферон-γ;
• активирует NK-клетки;
• способствует дифференцировке экстра-тимических Т-лимфоцитов.

Подавляющее действие на экспериментальное поражение гепатоцитов

В условиях in vitro глицирризин способен препятствовать повреждению первичной культуры гепатоцитов животных.

Пролиферативное действие на гепатоциты

В условиях in vitro с использованием первичной культуры гепатоцитов показано, что глицирризиновая и глицирретиновая кислоты стимулируют пролиферацию первичной культуры гепатоцитов.

Ингибирование распространения вируса и деактивация вируса

В экспериментах на животных, инфицированных вирусом гепатита мышей (ВГМ), введение глицирризина способствовало продлению жизни животных.

У животных, инфицированных вирусом коровьей оспы, глицирризин препятствовал развитию оспы.

Другие эксперименты in vitro дополнительно продемонстрировали инактивирующий эффект на вирус, а также ингибирующее действие на распространение вируса.

Глицин и гидрохлорид цистеина могут подавлять или уменьшать проявления псевдоальдостеронизма, вызванного нарушениями электролитного обмена при длительном применении глицирризина.

Фармакокинетика.

Концентрация в крови

В исследованиях с участием здоровых добровольцев после внутривенного введения 40 мл препарата (что соответствует 80 мг глицирризина) концентрация в крови после начального повышения в течение последующих 10 часов быстро снижается, затем уменьшается постепенно. Глицирризиновая кислота (гидролизованный метаболит глицирризина) обнаруживается в крови через 6 часов после введения, достигает максимума через 24 часа и практически полностью выводится через 48 часов.

Выведение с мочой

В исследованиях с участием здоровых добровольцев после внутривенного введения концентрация глицирризина в моче постепенно снижается. Объём экскреции составляет в среднем 1,2 % принятой дозы через 27 часов после введения. Глицирризиновая кислота обнаруживается через 6 часов после введения и достигает пиковой концентрации через 22–27 часов.

Фармакокинетика у животных

Распределение. Анализ внутренних органов проводили через 10 минут после внутривенного введения 3Н-глицирризина животным. Глицирризин распределяется по всем внутренним органам животных. Наибольшее накопление введенного препарата наблюдается в печени (73 %). Уровень накопления препарата уменьшается в следующих органах (в порядке убывания): почки, лёгкие, сердце, надпочечники.

Клинические характеристики.

Показания.

Улучшение нарушенной функции печени при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Препарат противопоказан пациентам с альдостеронизмом, миопатией или гипокалиемией (существует вероятность обострения гипокалиемии, артериальной гипертензии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Петлевые диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), тиазидные диуретики и другие антигипертензивные диуретики (трихлорметиазид, трихлороталидон) усиливают эффект глициризина в отношении выведения калия, снижая таким образом концентрацию калия в сыворотке крови. В связи с возможностью развития гипокалиемии (атонические ощущения, слабость мышц) необходим соответствующий контроль, включая определение концентрации калия в сыворотке крови.

На фоне снижения концентрации сывороточного калия в результате выведения калия под влиянием глициризиновой кислоты, содержащейся в данном препарате, действие моксифлоксацина гидрохлорида может вызвать развитие желудочковой тахикардии (включая torsades de pointes) и синдром удлиненного интервала QT.

Особенности применения.

Применять с осторожностью

Пациентам пожилого возраста данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью.

Сообщалось о возможности развития рабдомиолиза при пероральном применении глициризина или других препаратов, содержащих глициризин в своем составе.

Общие меры предосторожности

Перед применением необходимо тщательно собрать анамнез для предотвращения развития реакций повышенной чувствительности.

Следует подготовить необходимое оборудование для оказания первой помощи в случае развития реакций повышенной чувствительности.

Пациент должен находиться в состоянии покоя после введения препарата. После введения препарата пациент требует тщательного наблюдения.

Развитие псевдоальдостеронизма возможно при одновременном применении с другими препаратами, содержащими глициризин.

При внутривенном введении необходимо наблюдать за состоянием пациента и снизить скорость введения препарата до минимальной. Целостность ампулы следует нарушать только после её обработки спиртовым раствором.

Применение пациентам пожилого возраста

Лекарственный препарат следует вводить с осторожностью пациентам пожилого возраста, поскольку существует высокая вероятность развития гипокалиемии.

Данный лекарственный препарат содержит 45 мг/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием натрия.

Из-за содержания сульфита натрия препарат редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Не применяют, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

40–60 мл препарата вводить путем внутривенной инъекции или инфузии 1 раз в день. Врач может корректировать дозу в зависимости от возраста пациента и симптомов заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 0010 мл.

Дети.

Исследования эффективности и безопасности препарата у детей не проводились.

Передозировка.

Данные отсутствуют.

Побочные реакции.

Побочные реакции, развитие которых наблюдалось чаще всего

Шок и анафилактический шок (частота неизвестна): возможное развитие шока или анафилактического шока (в т.ч. внезапное снижение артериального давления, потеря сознания, одышка, сердечно-лёгочная недостаточность, приливы, отёк лица). В связи с вышеуказанным пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Анафилактические реакции (частота неизвестна): возможное развитие анафилаксии (включая одышку, приливы и отёк лица). В связи с вышеуказанным пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Псевдоальдостеронизм (частота неизвестна): увеличение дозы или длительное и непрерывное введение препарата может привести к появлению симптомов псевдоальдостеронизма, таких как тяжёлая гипокалиемия, повышенная частота развития гипокалиемии, повышение артериального давления, задержка натрия и жидкости, отёки, увеличение массы тела. Необходим тщательный мониторинг (в частности, определение сывороточной концентрации калия). При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Кроме того, гипокалиемия может вызвать развитие общей слабости или умеренно выраженной мышечной слабости.

Другие побочные реакции

Нижеуказанные побочные реакции могут возникнуть при увеличении дозы и могут привести к снижению уровня калия в сыворотке крови и повышению артериального давления.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат запрещено смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 20 мл раствора для инъекций в ампуле, по 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Бэйцзин Кэвин Технолоджи Шейр-Холдинг Ко.»/Beijing Kawin Technology Share-Holding Co., Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Корпуса 201 и 203, ул. Ист Жунчан, 7, Зона экономического и технологического развития, Пекин, Китай/Buildings 201 and 203, No.7, East Rongchang Street, Beijing Economic-Technological Development Area, Beijing, China.

Заявитель.

ООО «ВАЛАРТИН ФАРМА».

Местонахождение заявителя.

Украина, 08135, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, с. Чайки, ул. Грушевского, 60.