Heparizin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Heparhizine® (Heparhizine®)

Composición:

Principios activos:

Cada ampolla contiene: monoglicirricinato amónico equivalente a 40 mg de glicirricina, glicina 400 mg, clorhidrato de L-cisteína 20 mg;

Sustancias auxiliares: sulfito sódico anhidro, cloruro sódico, agua para preparaciones inyectables, solución concentrada de amoníaco.

Forma farmacéutica.

Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en enfermedades hepáticas, sustancias lipotrópicas. Preparados hepatotrópicos. Código ATC A05B A.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Efecto antiinflamatorio

• Antialérgico: la glicirricina puede impedir el desarrollo de reacciones alérgicas, tales como el fenómeno de Arthus y el fenómeno de Shwartzman en animales. Este medicamento puede provocar la supresión del cortisol inducida por estrés y, al mismo tiempo, inhibir la granulación y la atrofia del timo provocadas por dicha hormona. Sin embargo, este fármaco no afecta el efecto exudativo de la hormona.
• Bloqueo de las enzimas metabólicas del ciclo del ácido araquidónico. La glicirricina puede unirse a la fosfolipasa A2 (activadora del ciclo del ácido araquidónico) y a la lipooxigenasa (que influye sobre el ácido araquidónico y la síntesis inducida por este de mediadores inflamatorios), inhibiendo selectivamente, de este modo, la fosforilación de estas enzimas y, por tanto, su activación.

Efectos inmunorreguladores

En estudios in vitro, la glicirricina:

• regula la activación de los linfocitos T;
• induce la producción de interferón-γ;
• activa las células NK;
• favorece la diferenciación de linfocitos T extratímicos.

Efecto inhibitorio sobre el daño hepático experimental

En condiciones in vitro, la glicirricina es capaz de prevenir el daño en cultivos primarios de hepatocitos animales.

Efecto proliferativo sobre los hepatocitos

En condiciones in vitro, utilizando cultivos primarios de hepatocitos, se ha demostrado que los ácidos glicirricínico y glicretínico estimulan la proliferación de cultivos primarios de hepatocitos.

Inhibición de la propagación viral y desactivación del virus

En experimentos con animales infectados con el virus de la hepatitis murina (VHM), la administración de glicirricina prolonga la supervivencia de los animales.

En animales infectados con el virus de la viruela bovina, la glicirricina puede impedir el desarrollo de la viruela.

Otros experimentos in vitro han demostrado adicionalmente un efecto inactivador sobre el virus, así como un efecto inhibitorio sobre su propagación.

La glicina y el clorhidrato de cisteína pueden suprimir o reducir las manifestaciones de pseudoaldosteronismo provocado por alteraciones metabólicas del equilibrio electrolítico tras la administración prolongada de glicirricina.

Farmacocinética

Concentración en sangre

En estudios realizados con voluntarios sanos, tras la administración intravenosa de 40 ml del fármaco (equivalente a 80 mg de glicirricina), la concentración en sangre disminuye rápidamente tras un aumento inicial durante las primeras 10 horas, y luego disminuye de forma gradual. El ácido glicirricínico (metabolito hidrolizado de la glicirricina) se detecta en sangre a las 6 horas tras la administración, alcanzando su concentración máxima a las 24 horas, y se elimina casi completamente a las 48 horas.

Eliminación por orina

En estudios con voluntarios sanos, tras la administración intravenosa, la concentración de glicirricina en orina disminuye gradualmente. El volumen de excreción representa en promedio el 1,2 % de la dosis administrada a las 27 horas tras la administración. El ácido glicirricínico se detecta a las 6 horas tras la administración y alcanza su concentración pico entre las 22 y 27 horas.

Farmacocinética en animales

Distribución. El análisis de órganos internos comenzó a los 10 minutos tras la administración intravenosa de glicirricina marcada con tritio (3H-glicirricina) en animales. La glicirricina se distribuye por todos los órganos internos. El hígado muestra la mayor acumulación del fármaco administrado (73 %). La acumulación disminuye en los siguientes órganos (en orden decreciente): riñones, pulmones, corazón y glándulas suprarrenales.

Características clínicas.

Indicaciones.

Mejora de la función hepática alterada en enfermedades hepáticas crónicas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

El medicamento está contraindicado en pacientes con aldosteronismo, miopatía o hipokalemia (existe riesgo de agravamiento de la hipokalemia e hipertensión).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los diuréticos de asa (ácido etacrínico, furosemida), los diuréticos tiazídicos y otros antihipertensivos diuréticos (triclorometiazida, triclortalidona) potencian el efecto del ácido glicirrízico en la eliminación de potasio, reduciendo así la concentración sérica de potasio. Debido al riesgo de hipokalemia (sensación de debilidad, debilidad muscular), es necesario un control adecuado, incluyendo la determinación de la concentración de potasio en suero.

Debido a la disminución de la concentración sérica de potasio provocada por la eliminación de potasio inducida por el ácido glicirrízico presente en este medicamento, la acción del clorhidrato de moxifloxacino puede provocar el desarrollo de taquicardia ventricular (incluyendo taquicardia en torsade de pointes) y síndrome de prolongación del intervalo QT.

Características de aplicación.

Aplicar con precaución

Este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada.

Se han notificado casos de posible desarrollo de rabdomiólisis tras la administración oral de gliciricina o de otros medicamentos que contienen gliciricina en su composición.

Precauciones generales

Es necesario realizar una recogida exhaustiva del historial clínico antes de la administración del medicamento, con el fin de prevenir reacciones de hipersensibilidad.

Debe disponerse de la equipación necesaria para prestar primeros auxilios en caso de que se produzcan reacciones de hipersensibilidad.

El paciente debe permanecer en reposo tras la administración del medicamento. Es necesario un seguimiento cuidadoso del paciente tras la administración.

El desarrollo de un síndrome pseudoaldosteronismo es posible cuando se administra simultáneamente con otros medicamentos que contienen gliciricina en su composición.

Durante la inyección intravenosa, debe vigilarse cuidadosamente al paciente y la velocidad de administración debe reducirse al mínimo. La ampolla solo debe abrirse tras desinfectarla con una solución alcohólica.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada, ya que existe un alto riesgo de desarrollar hipokalemia.

Este medicamento contiene 45 mg/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que sigan una dieta controlada en sodio.

Debido al contenido de sulfito de sodio, este medicamento puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia

No debe utilizarse, ya que no se ha establecido su seguridad ni eficacia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

No afecta la capacidad para conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Administrar 40-60 ml del medicamento mediante inyección o infusión intravenosa una vez al día. El médico puede ajustar la dosis según la edad del paciente y los síntomas de la enfermedad. La dosis diaria máxima no debe exceder los 100 ml.

Niños.

No se han realizado estudios sobre la eficacia y seguridad del medicamento en niños.

Sobredosificación.

No hay datos disponibles.

Reacciones adversas.

Reacciones adversas que se han observado con mayor frecuencia

Shock y shock anafiláctico (frecuencia desconocida): puede presentarse el desarrollo de shock o shock anafiláctico (incluyendo, entre otros, disminución repentina de la presión arterial, pérdida de conciencia, dificultad respiratoria, insuficiencia cardiopulmonar, sofocos, edema facial). Debido a lo anterior mencionado, los pacientes requieren un monitoreo riguroso. En caso de aparición de síntomas de reacción adversa, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y comenzar el tratamiento adecuado.

Reacciones anafilácticas (frecuencia desconocida): puede presentarse el desarrollo de anafilaxia (incluyendo dificultad respiratoria, sofocos y edema facial). Debido a lo anterior mencionado, los pacientes requieren un monitoreo riguroso. En caso de aparición de síntomas de reacción adversa, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y comenzar el tratamiento adecuado.

Pseudoaldosteronismo (frecuencia desconocida): el aumento de la dosis o la administración prolongada y continua del medicamento puede provocar la aparición de síntomas de pseudoaldosteronismo, tales como hipokalemia grave, aumento en la frecuencia de hipokalemia, elevación de la presión arterial, retención de sodio y líquidos, edemas y aumento de peso. Se requiere un monitoreo riguroso (en particular, la determinación de la concentración sérica de potasio). En caso de aparición de síntomas de reacción adversa, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento.

Además, la hipokalemia puede provocar el desarrollo de debilidad general o debilidad muscular de intensidad moderada.

Otras reacciones adversas

Las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir al aumentar la dosis y pueden provocar una disminución de los niveles séricos de potasio y un aumento de la presión arterial.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

Está prohibido mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos.

Envase.

20 ml de solución inyectable en ampolla, 10 ampollas por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Mediante receta médica.

Fabricante.

S.A. «Beijing Kawin Technology Share-Holding Co., Ltd.» / Beijing Kawin Technology Share-Holding Co., Ltd.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Edificios 201 y 203, n.º 7, calle East Rongchang, Área de Desarrollo Económico y Tecnológico de Beijing, Pekín, China / Buildings 201 and 203, No.7, East Rongchang Street, Beijing Economic-Technological Development Area, Beijing, China.

Solicitante.

S.A. «VALARTIN PHARMA».

Domicilio del solicitante.

Ucrania, 08135, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshin, localidad de Chaiki, calle Hrushevskogo, 60.