Heparizin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Heparizin® (Heparhizine®)

Skład:

Substancje czynne:

1 ampułka zawiera: monoamonium glycyryzynianu odpowiadające 40 mg glikoryzyny, 400 mg glicyny, 20 mg L-cysteiny chlorowodoranu;

Substancje pomocnicze: sodu siarczan bezwodny, sodu chlorek, woda do wstrzykiwań, stężony roztwór amoniaku.

Postać farmaceutyczna.

Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny, klarowny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach wątroby, substancje lipotropowe. Preparaty hepatotropowe. Kod ATC A05B A.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Efekt przeciwzapalny

• Przeciwalergiczny: glikoryzyna może przeciwdziałać rozwojowi reakcji alergicznych, takich jak zjawisko Arthusa i zjawisko Schwarza u zwierząt. Preparat może powodować stresem indukowane przygnębienie kortykoidów i jednocześnie hamować granulację oraz atrofię graszycy wywołaną działaniem tego hormonu. Preparat nie wpływa na efekt egzudacyjny hormonu.
• Blokada enzymów metabolicznych cyklu kwasu arachidonowego. Glikoryzyna może wiązać się z fosfolipazą A2 (aktywatorem cyklu kwasu arachidonowego) oraz z lipoksygenazą (wpływającą na kwas arachidonowy i indukowany przez niego syntezę mediatorów zapalenia), dzięki czemu glikoryzyna selektywnie hamuje fosforylację tych enzymów, a tym samym hamuje ich aktywację.

Efekty immunoregulacyjne

W badaniach in vitro glikoryzyna:

• reguluje aktywację limfocytów T;
• indukuje interferon-γ;
• aktywuje komórki NK;
• sprzyja różnicowaniu limfocytów T poza graszycą.

Hamujący wpływ na doświadczalne uszkodzenie hepatocytów

W warunkach in vitro glikoryzyna może przeciwdziałać uszkodzeniu pierwotnej hodowli hepatocytów zwierząt.

Wpływ proliferacyjny na hepatocyty

W warunkach in vitro z zastosowaniem pierwotnej hodowli hepatocytów wykazano, że kwas glikoryzynowy i kwas glikiretynowy stymulują proliferację pierwotnej hodowli hepatocytów.

Hamowanie rozprzestrzeniania się wirusa i dezaktywacja wirusa.

W doświadczeniach na zwierzętach zakażonych wirusem zapalenia wątroby myszy (WZM), podanie glikoryzyny sprzyjało przedłużeniu życia zwierząt.

U zwierząt zakażonych wirusem ospy krowiej glikoryzyna może przeciwdziałać rozwojowi ospy.

Inne badania in vitro dodatkowo wykazały efekt inaktywujący wirusa oraz hamujący wpływ na rozprzestrzenianie się wirusa.

Glycyna i chlorek cysteiny mogą hamować lub zmniejszać objawy pseudouzwojenizmu wywołanego zaburzeniami metabolicznymi gospodarki elektrolitowej przy długotrwałym stosowaniu glikoryzyny.

Farmakokinetyka .

Stężenie we krwi

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach po wstrzyknięciu dożylnym 40 ml preparatu (co odpowiada 80 mg glikoryzyny) stężenie we krwi po wstępnym wzroście szybko maleje w ciągu następnych 10 godzin. Następnie zmniejsza się stopniowo. Kwas glikoryzynowy (metabolit glikoryzyny po hydrolizie) wykrywany jest we krwi po 6 godzinach od podania, osiągając maksimum po 24 godzinach i jest niemal całkowicie wydalany po 48 godzinach.

Wydalanie z moczem

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach po wstrzyknięciu dożylnym stężenie glikoryzyny w moczu zmniejsza się stopniowo. Objętość ekrescji wynosi średnio 1,2% dawki po 27 godzinach od podania. Kwas glikoryzynowy wykrywany jest po 6 godzinach od podania i osiąga szczytowe stężenie po 22–27 godzinach.

Farmakokinetyka u zwierząt

Rozkład. Analizę narządów wewnętrznych rozpoczęto po 10 minutach od dożylnej aplikacji 3H-glikoryzyny zwierzętom. Glikoryzyna rozkłada się we wszystkich narządach wewnętrznych zwierząt. W wątrobie obserwuje się największe nagromadzenie podanego preparatu (73%). Nagromadzenie preparatu maleje w kolejnych narządach (w kolejności malejącej): nerki, płuca, serce, nadnercza.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Poprawa zaburzonej czynności wątroby przy przewlekłych chorobach wątroby.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Lek jest przeciwwskazany u chorych z aldosteronizmem, miopatią lub hipokaliemią (istnieje ryzyko nasilenia hipokalemii, nadciśnienia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Moczówki pętlowe (kwas etakryninowy, furosemid), moczówki tiazydowe oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe działające moczogonnie (trichlormetyazyd, trichlorotalidon) nasilają działanie glikoryzyny w kierunku wydalenia potasu, obniżając tym samym stężenie potasu w surowicy krwi. Ze względu na możliwość wystąpienia hipokalemii (osłabienie mięśni, uczucie osłabienia), konieczna jest odpowiednia kontrola, w tym oznaczenie stężenia potasu w surowicy krwi.

Na tle obniżonego stężenia potasu w surowicy krwi w wyniku wydalania potasu pod wpływem kwasu glikoryzynowego zawartego w tym leku, działanie moksifloksacyny chlorowodorku może spowodować rozwój tachykardii komorowej (w tym tachykardię wirową) oraz zespół wydłużonego interwału QT.

Szczególne środki ostrożności.

Zastosowanie z ostrożnością

Lek Heparizin® należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym.

Donoszono o możliwości wystąpienia rabdomiolizy po doustnym stosowaniu gliceryzyny lub innych leków zawierających gliceryzinę.

Ogólne środki zapobiegawcze

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie przeanalizować wywiad medyczny w celu zapobiegania reakcjom nadwrażliwości.

Należy przygotować niezbędną aparaturę do udzielania pierwszej pomocy w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Pacjent powinien pozostawać w spoczynku po podaniu leku. Po wstrzyknięciu środka konieczna jest dokładna obserwacja pacjenta.

Rozwój pseudohiperaldosteronizmu może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami zawierającymi gliceryzinę.

Podczas wstrzykiwania dożylnego należy obserwować stan pacjenta i zminimalizować szybkość podawania leku. Całość ampułki można otwierać dopiero po jej odkażeniu roztworem alkoholowym.

Zastosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Środek leczniczy należy podawać z ostrożnością pacjentom w wieku podeszłym, ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia hipokaliemii.

Ten lek zawiera 45 mg/ dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Z uwagi na zawartość siarczynu sodu lek rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Zastosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

40–60 ml leku podaje się dożylnie w formie wstrzyknięcia lub w postaci kroplówki 1 raz dziennie. Lekarz może dostosować dawkę w zależności od wieku pacjenta i objawów choroby. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 100 ml.

Dzieci.

Badania dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci nie były prowadzone.

Przedawkowanie.

Brak danych.

Niepożądane reakcje.

Niepożądane reakcje występujące najczęściej

Szok i szok anafilaktyczny (częstość nieznana): możliwe wystąpienie szoku lub szoku anafilaktycznego (w tym nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego, utrata przytomności, duszność, niewydolność krążeniowo-oddechowa, zaczerwienienie, obrzęk twarzy). Ze względu na powyższe pacjenci wymagają starannego monitorowania. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanej reakcji należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Reakcje anafilaktyczne (częstość nieznana): możliwe wystąpienie anafilaksji (w tym duszności, zaczerwienienia i obrzęku twarzy). Ze względu na powyższe pacjenci wymagają starannego monitorowania. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanej reakcji należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Pseudoaldosteronizm (częstość nieznana): zwiększenie dawki lub długotrwałe i ciągłe podawanie leku może prowadzić do wystąpienia objawów pseudoaldosteronizmu, takich jak ciężka hipokaliemia, zwiększone ryzyko wystąpienia hipokaliemii, podwyższone ciśnienie tętnicze, zatrzymanie sodu i płynu, obrzęki, przyrost masy ciała. Wymagane jest staranne monitorowanie (w szczególności oznaczenie stężenia potasu w surowicy). W przypadku wystąpienia objawów niepożądanej reakcji należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku.

Hipokaliemia może ponadto prowadzić do wystąpienia osłabienia ogólnego lub umiarkowanie nasilonej słabości mięśniowej.

Inne niepożądane reakcje

Poniżej wymienione niepożądane reakcje mogą wystąpić przy zwiększaniu dawki i mogą prowadzić do obniżenia poziomu potasu w surowicy krwi oraz do podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Zabrania się mieszania leku z innymi produktami leczniczymi.

Opakowanie.

20 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułce, 10 ampułek w kartonowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z o.o. „Beijing Kawin Technology Share-Holding Co.”/Beijing Kawin Technology Share-Holding Co., Ltd.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Budynek 201 i 203, ul. East Rongchang 7, Strefa Ekonomiczno-Technologicznego Rozwoju, Pekin, Chiny/Buildings 201 and 203, No.7, East Rongchang Street, Beijing Economic-Technological Development Area, Beijing, China.

Wnioskodawca.

Spółka z o.o. „VALARTIN PHARMA”.

Miejsce położenia wnioskodawcy.

Ukraina, 08135, obwód kijowski, rejon kijewsko-sławutyczyński, wieś Czajki, ul. Gruszeńskiego 60.