Фоксерио

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФОКСЕРО® (FOXERO®)

Состав:

действующее вещество: cefpodoxime;

5 мл оральной суспензии содержат цефподоксима проксетил, эквивалентный цефподоксиму — 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; диоксид кремния коллоидный безводный; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; натрия бензоат (E 211); кислота лимонная безводная; аспартам (E 951); ароматизатор банановый; оксид железа желтый (E 172); сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок от почти белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана.

После приготовления: суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил — β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приёма внутрь, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен подавлением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.

In vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Умеренно чувствительны к цефподоксиму: метициллинчувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллинустойчивые staphylococci (S. aureus и S. epidermidis (негативные)); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна определяться путём тестирования in vitro.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется до своего активного метаболита — цефподоксима. При приёме цефподоксима проксетила (таблетка, содержащая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1 %. Приём пищи увеличивает период всасывания.

Распределение.

Объём распределения — 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2–3 часов после приёма. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л после приёма в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приёма в дозе 200 мг. После приёма в дозах 100 мг и 200 мг два раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменялись.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40 %, в основном с альбумином. Связывание с белками крови является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму лёгких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдалась в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой создаются высокие концентрации.

Метаболизм.

Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. Основная часть препарата, которая всасывается, подвергается пресистемной деэтерификации в тонком кишечнике и превращается в свою активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизменённом виде, преимущественно с мочой.

Выведение.

Основной путь выведения препарата — почки, 80 % выводится в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения — около 2,4 часа.

Дети.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2–4 часа после приёма препарата. У детей в возрасте от 4 до 12 лет при приёме однократной дозы препарата 5 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови были сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых при приёме препарата в дозе 200 мг.

У пациентов в возрасте до 2 лет, получавших повторные дозы препарата 5 мг/кг каждые 12 часов, средние концентрации в плазме крови через 2 часа после приёма составляли от 2,7 мг/л (1–6 месяцев) до 2,0 мг/л (7 месяцев – 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, получавших повторные дозы препарата 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточные концентрации в плазме крови в состоянии равновесия составляли от 0,2–0,3 мг/л (1 месяц – 2 года) до 0,1 мг/л (2–12 лет).

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); препарат следует назначать для лечения хронических или рецидивирующих инфекций, а также при известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к антибиотикам, широко применяемым;
• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, острый бронхит или бронхиолит, осложнённые бактериальной суперинфекцией);
• неосложнённые инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или к любому из компонентов препарата.

Фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам.

Редкие наследственные заболевания непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахарозы-изомальтазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усиливать антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, нейтрализующими рН желудка или ингибирующими секрецию желудочной кислоты, биодоступность снижается примерно на 30 %. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа и блокаторы Н2-рецепторов, такие как ранитидин, способные привести к повышению рН желудка, следует принимать через 2–3 часа после приёма цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приёме препарата во время еды.

При применении растворов Бенедикта/Фелинга или медного купороса может наблюдаться псевдоположительная реакция на глюкозу в моче, однако такая реакция не была выявлена при использовании тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

Особенности применения.

Перед назначением цефалоспоринов необходимо тщательно собрать анамнез на наличие аллергии на пенициллин, поскольку перекрестные аллергические реакции на пенициллины возникают в 5–10 % случаев.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим у пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины. Цефподоксим не следует назначать пациентам с анамнезом реакций гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины.

Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми и иногда даже приводить к летальному исходу.

При появлении любых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить лечение.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость снижения дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является антибиотиком первого выбора для лечения стафилококковой пневмонии и не должен применяться для лечения атипичной пневмонии, вызванной микроорганизмами, такими как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. С осторожностью следует назначать антибиотики пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызывать диарею, антибиотик-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Эти побочные эффекты, которые чаще возникают у пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного времени, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При подозрении на колит лечение следует немедленно прекратить. Показано проведение сигмоскопии и ректоскопии, а при клинической необходимости — назначение другого антибиотика (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку стула. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже — агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, следует провести анализ крови, и при выявлении нейтропении лечение необходимо прекратить.

Цефалоспорины могут адсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может вызвать положительную пробу Кумбса и крайне редко привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды, и/или с мощными диуретиками (фуросемид) необходимо контролировать функцию почек.

Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту устойчивых микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микрофлору толстой кишки, что приводит к размножению клостридий и последующему развитию псевдомембранозного колита. Необходимо повторное обследование пациента, и если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Состав препарата включает сахарозу 2465 мг/5 мл.

Состав препарата включает аспартам (Е 951) 20 мг/5 мл.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат применяется у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат предназначен для детей.

Способ применения и дозы.

Суспензия предназначена для применения в педиатрии.

Препарат следует принимать внутрь во время еды для оптимального всасывания.

Инструкции по растворению перед применением см. в разделе «Приготовление суспензии».

Рекомендуемая средняя доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет составляет 8 мг/кг массы тела в сутки, которую следует разделить на два приёма с 12-часовым интервалом.

Следует обратить внимание на то, что: 5 мл суспензии содержат 40 мг цефподоксина; 1 мл суспензии содержит 8 мг цефподоксина.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73 м² не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже указанного уровня, дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. Таблицу).

Таблица

Приготовление суспензии.

Суспензию рекомендуется готовить в аптеке следующим образом:

1. Энергично взболтать флакон для отделения порошка от дна бутылки.
2. Отвинтить крышку флакона, нажимая и одновременно поворачивая её (защитный клапан).
3. Удалить защитную пленку.
4. Заполнить пластиковую градуированную мерную чашку кипячёной охлаждённой водой до отметки 27 мл.
5. Вылить воду из мерной чашки во флакон и энергично взболтать, чтобы не осталось порошка на стенках.
6. Снова заполнить пластиковую градуированную мерную чашку водой до отметки 27 мл.
7. Вылить воду из мерной чашки во флакон и взболтать энергично до образования однородной суспензии.
8. Утилизировать пластиковую градуированную мерную чашку.

Тщательно взбалтывать перед каждым применением.

Плотно закрывать флакон после каждого использования.

Готовую суспензию хранить в холодильнике (2–8 °C) в течение 10 дней.

Суспензию отмеривают с помощью дозирующего шприца, входящего в упаковку.

Дети.

Препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 месяцев.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможен развитием энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и исчезает при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии:

часто – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму (см. раздел «Особенности применения»);

суперинфекция: как и при применении других антибиотиков, применение цефподоксима, особенно длительное, может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходимо повторное обследование состояния пациента. Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры;

очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

нечасто – тромбоцитоз (обычно обратим после прекращения лечения);

очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности всех степеней тяжести, от бронхоспазма и ангионевротического отека до угрожающего жизни шока;

очень редко – анафилактические реакции.

Метаболические нарушения:

редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:

редко – миалгия.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головная боль, головокружение, парестезия;

редко – вертиго;

очень редко – бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.

Со стороны дыхательной системы:

редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, коклюш, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диарея, вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита;

редко – ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит, наличие крови в стуле, острый панкреатит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. раздел «Особенности применения»).

Печеночно-билиарные нарушения:

очень редко – поражение печени, холестатическое поражение печени;

редко – острый гепатит.

Со стороны кожи и её производных:

нечасто – сыпь, зуд, крапивница, пурпура;

редко – повышенное потоотделение, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулярная сыпь, солнечная эритема, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – острая почечная недостаточность, гематурия, инфекции мочевыводящих путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными диуретиками.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов чувств:

нечасто – шум в ушах;

редко – нарушения вкусовых ощущений, раздражение глаз.

Общие расстройства:

редко – дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в груди (может иррадиировать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели:

нечасто – билирубинемия;

редко – повышение показателей функциональных печеночных проб АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Срок годности.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Порошок для оральной суспензии хранить при температуре не выше 25 °С.

Приготовленная суспензия стабильна в течение 10 дней при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

64,8 г порошка для приготовления 100 мл оральной суспензии в пластиковом полупрозрачном (HDPE) флаконе белого цвета с детской защитой от вскрытия.

1 флакон, мерный стаканчик для дозирования воды, необходимой для приготовления суспензии, дозатор (пластиковый шприц) для перорального приема в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АЛКАЛОЙД АД Скопье /
ALKALOID AD Skopje.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония /
Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.