Foxero®
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO FOCERO® (FOXERO®)
Composizione:
principio attivo: cefpodoxima;
5 ml di sospensione orale contengono cefpodoxima prossile equivalente a cefpodoxima - 40 mg;
eccipienti: cellulosa microcristallina e carmellosa sodica; biossido di silicio colloidale anidro; amido di mais; idrossipropilcellulosa; benzoato di sodio (E 211); acido citrico anidro; aspartame (E 951); aroma di banana; ossido di ferro giallo (E 172); saccarosio.
Forma farmaceutica. Polvere per sospensione orale.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere da quasi bianca a giallo chiaro con caratteristico odore di banana.
Dopo la ricostituzione: sospensione da quasi bianca a giallo chiaro con caratteristico odore di banana.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antibatterici per uso sistemico. Altri antibiotici beta-lattamici. Cefalosporine di III generazione.
Codice ATC J01D D13.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Cefpodoxima prossile è un antibiotico β-lattamico di terza generazione della classe delle cefalosporine per somministrazione orale ed è un profarmaco della cefpodoxima.
Il meccanismo d'azione della cefpodoxima è dovuto all'inibizione della sintesi della parete batterica dei microrganismi. È stabile nei confronti di numerose β-lattamasi.
In vitro, la cefpodoxima esercita un'azione battericida nei confronti di numerosi batteri Gram-positivi e Gram-negativi.
La cefpodoxima è altamente attiva contro i seguenti microrganismi Gram-positivi: Streptococcus pneumoniae; Streptococchi di gruppo A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F e G; altri streptococchi (S. mitis, S. sanguis e S. salivarius); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae.
La cefpodoxima è altamente attiva contro i seguenti microrganismi Gram-negativi: Haemophilus influenzae (ceppi produttori e non produttori di β-lattamasi); Haemophilus parainfluenzae (ceppi produttori e non produttori di β-lattamasi); Moraxella catarrhalis (ceppi produttori e non produttori di β-lattamasi); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.
Sensibilità moderata alla cefpodoxima: staphylococchi sensibili alla meticillina, ceppi produttori e non produttori di penicillinas (S. aureus e S. epidermidis).
Resistenti alla cefpodoxima: Enterococchi; staphylococchi resistenti alla meticillina (S. aureus e S. epidermidis (negativi)); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa e Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis e specie correlate.
Ove possibile, la sensibilità deve essere determinata mediante test in vitro.
Farmacocinetica.
Assorbimento.
La cefpodoxima prossile viene assorbita nell’intestino e idrolizzata nel suo metabolita attivo, la cefpodoxima. Dopo somministrazione orale di cefpodoxima prossile (compresse contenenti 100 mg di cefpodoxima) a digiuno, l’assorbimento del farmaco è pari al 51,1%. L’assunzione di cibo aumenta il tempo di assorbimento.
Distribuzione.
Il volume di distribuzione è di 32,3 l. Il livello massimo di cefpodoxima viene raggiunto entro 2-3 ore dopo l’assunzione. La concentrazione massima nel plasma è di 1,2 mg/l dopo una dose da 100 mg e di 2,5 mg/l dopo una dose da 200 mg. Dopo somministrazione di dosi da 100 mg e 200 mg due volte al giorno per 14,5 giorni, i parametri farmacocinetici della cefpodoxima nel plasma non sono variati.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%, principalmente con l’albumina. Il legame con le proteine del sangue è non saturevole.
La cefpodoxima penetra nel parenchima polmonare, nella mucosa bronchiale, nel liquido pleurico, nelle tonsille, nel liquido interstiziale e nei tessuti prostatici. Una buona diffusione della cefpodoxima è stata osservata anche nel tessuto renale.
Viene eliminata principalmente con le urine, nelle quali raggiunge alte concentrazioni.
Metabolismo.
La cefpodoxima prossile è un profarmaco della cefpodoxima. La maggior parte del farmaco assorbito subisce una deesterificazione presistemica nell’intestino tenue, trasformandosi nella sua forma attiva. La cefpodoxima non subisce un metabolismo significativo ed è eliminata in forma invariata, principalmente attraverso le urine.
Eliminazione.
La via principale di eliminazione del farmaco è renale: l’80% viene escreto in forma invariata con le urine. Il tempo di emieliminazione è di circa 2,4 ore.
Bambini.
Le concentrazioni massime nel plasma vengono raggiunte circa 2-4 ore dopo l’assunzione del farmaco. Nei bambini di età compresa tra 4 e 12 anni, dopo una dose singola di 5 mg/kg, le concentrazioni massime nel plasma sono risultate simili a quelle osservate negli adulti dopo una dose di 200 mg.
Nei pazienti di età inferiore a 2 anni che hanno ricevuto dosi ripetute di 5 mg/kg ogni 12 ore, le concentrazioni medie nel plasma 2 ore dopo l’assunzione sono variate da 2,7 mg/l (1-6 mesi) a 2,0 mg/l (7 mesi – 2 anni).
Nei pazienti di età compresa tra 1 mese e 12 anni che hanno ricevuto dosi ripetute di 5 mg/kg ogni 12 ore, le concentrazioni residue nel plasma allo stato stazionario sono risultate comprese tra 0,2-0,3 mg/l (1 mese – 2 anni) e 0,1 mg/l (2 – 12 anni).
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Infezioni causate da microrganismi sensibili alla cefpodoxima:
- infezioni dell'apparato otorinolaringoiatrico (compresi otite media acuta, sinusite, tonsillite, faringite); il medicinale deve essere prescritto per il trattamento di infezioni croniche o ricorrenti, nonché in caso di resistenza nota o sospetta del microrganismo agli antibiotici comunemente utilizzati;
- infezioni delle vie respiratorie (compresi polmonite, bronchite acuta o bronchiolite complicata da superinfezione batterica);
- infezioni non complicate delle vie urinarie superiori e inferiori (compresi pielonefrite acuta e cistite);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ascessi, cellulite, ferite infette, foruncoli, follicolite, paronichia, carbonchi e ulcere).
Controindicazioni.
Ipersensibilità alla cefpodoxima, ad altri cefalosporini, penicilline o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
Fenilchetonuria, poiché il medicinale contiene aspartame.
Rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento da glucosio-galattosio o carenza di saccarosio-isomaltasi.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina e gli antiacidi riducono la biodisponibilità della cefpodoxima. Il probenecid riduce l'escrezione dei cefalosporini. I cefalosporini possono potenziare l'effetto anticoagulante dei cumarinici.
L'assunzione contemporanea di cefpodoxima con medicinali che neutralizzano il pH gastrico o inibiscono la secrezione di acido gastrico riduce la biodisponibilità di circa il 30%. Pertanto, medicinali come gli antiacidi di tipo minerale e i bloccanti H2, come la ranitidina, che possono aumentare il pH gastrico, devono essere assunti da 2 a 3 ore dopo l'assunzione della cefpodoxima.
La biodisponibilità aumenta quando il medicinale viene assunto durante i pasti.
Una reazione pseudopositiva per il glucosio nell'urina può essere osservata con l'uso di soluzioni di Benedict/Fehling o solfato rameico, ma tale reazione non è stata osservata con test basati su reazioni enzimatiche di glucosio-ossidasi.
Caratteristiche di impiego.
Prima di prescrivere cefalosporine, è necessario effettuare un'anamnesi preliminare riguardo a eventuali allergie alla penicillina, poiché reazioni allergiche crociate alle penicilline si verificano nel 5-10% dei casi.
Nei pazienti con reazioni allergiche ad altre cefalosporine, si deve considerare la possibile insorgenza di reazioni allergiche crociate al cefpodoxima. Ai pazienti con reazioni di ipersensibilità di tipo immediato alle cefalosporine in anamnesi non deve essere somministrato il cefpodoxima.
Le reazioni allergiche (anafilassi) agli antibiotici β-lattamici possono essere gravi e talvolta anche letali.
In caso di comparsa di qualsiasi manifestazione di ipersensibilità, il trattamento deve essere interrotto.
Nei casi di grave insufficienza renale può rendersi necessaria una riduzione del dosaggio in base al clearance della creatinina.
Il cefpodoxima non è un antibiotico di prima scelta per il trattamento della polmonite stafilococcica e non deve essere utilizzato nel trattamento della polmonite atipica causata da microrganismi come Legionella, Mycoplasma e Chlamydia.
Gli effetti indesiderati possibili includono disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e dolore addominale. Gli antibiotici devono essere somministrati con cautela ai pazienti con patologie gastrointestinali (in particolare colite) in anamnesi.
Il cefpodoxima può causare diarrea, colite associata ad antibiotici e colite pseudomembranosa. Tali effetti indesiderati, che si verificano più frequentemente nei pazienti che hanno ricevuto dosi elevate per un periodo prolungato, devono essere considerati potenzialmente gravi.
Si deve effettuare un'indagine per la ricerca di C. difficile. In caso di sospetto di colite, il trattamento deve essere immediatamente interrotto. È necessario effettuare una sigmoidoscopia e rettoscopia e, se clinicamente indicato, prescrivere un altro antibiotico (vancomicina). Si devono evitare farmaci che causano ritenzione delle feci. L'uso di agenti con spettro d'azione ampio, come le cefalosporine, comporta un aumentato rischio di sviluppare colite pseudomembranosa.
Come con altri antibiotici β-lattamici, può svilupparsi neutropenia, più raramente agranulocitosi, specialmente con un trattamento prolungato. Se il trattamento supera i 10 giorni, si deve effettuare un esame del sangue e, in caso di neutropenia, il trattamento deve essere interrotto.
Le cefalosporine possono legarsi alla superficie delle membrane degli eritrociti e reagire con anticorpi diretti contro il farmaco. Questo può indurre un test di Coombs positivo e molto raramente può portare allo sviluppo di anemia emolitica. In tale reazione può verificarsi una reattività crociata con le penicilline.
Quando si somministra contemporaneamente a farmaci potenzialmente nefrotossici, come gli aminoglicosidi, e/o a diuretici potenti (furosemide), è necessario monitorare la funzionalità renale.
L'uso prolungato di cefpodoxima prossile può portare a una crescita eccessiva di microrganismi resistenti. Gli antibiotici orali possono alterare la normale flora microbica del colon, causando una proliferazione di Clostridium, con conseguente colite pseudomembranosa. È necessario un ulteriore esame del paziente e, se si verifica una superinfezione durante la terapia, si devono adottare misure appropriate.
Il prodotto contiene 2465 mg di saccarosio per 5 ml.
Il prodotto contiene aspartame (E 951) 20 mg per 5 ml.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Il farmaco è indicato nei bambini.
Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Il farmaco è indicato nei bambini.
Modalità e dosaggio.
La sospensione è destinata all'uso in pediatria.
Il medicinale deve essere assunto per via orale durante il pasto per un'assorbimento ottimale.
Per le istruzioni sulla ricostituzione prima dell'uso, vedere la sezione «Preparazione della sospensione».
| Advertenza:
|
La dose raccomandata media per i bambini di età compresa tra i 6 mesi e i 12 anni è di 8 mg/kg di peso corporeo al giorno, da suddividere in due somministrazioni con intervallo di 12 ore.
Si tenga presente che: 5 ml di sospensione contengono 40 mg di cefpodoximo; 1 ml di sospensione contiene 8 mg di cefpodoximo.
| Con la siringa graduata misurare la dose individuale del medicinale (dose singola) in base al peso corporeo del bambino (da 5 a 25 kg). Ad esempio: il segno 12 corrisponde alla dose singola individuale da somministrare a un bambino con un peso corporeo di 12 kg. Assumere due dosi separate al giorno. |
Durata del trattamento
La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e viene stabilita individualmente.
Insufficienza epatica
Non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale
Non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale e clearance della creatinina superiore a 40 ml/min/1,73 m². Se il valore del clearance della creatinina è inferiore a questo limite, la dose deve essere corretta in modo appropriato (vedere Tabella).
Tabella
| Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2) |
Dosaggio raccomandato |
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| 39-10 |
dose singola calcolata in base al peso corporeo ogni 24 ore |
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| < 10 |
dose singola calcolata in base al peso corporeo ogni 48 ore |
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| per i pazienti sottoposti a emodialisi |
dose singola calcolata in base al peso corporeo dopo ogni seduta di dialisi |
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Preparazione della sospensione
La sospensione va preparata in farmacia nel modo seguente:
- Agitare energicamente il flacone per staccare la polvere dal fondo del flacone.
- Svitare il coperchio del flacone premendo contemporaneamente e ruotando (valvola di sicurezza).
- Rimuovere la pellicola protettiva.
- Riempire il bicchiere graduato in plastica con acqua bollita e raffreddata fino al segno di 27 ml.
- Versare l'acqua dal bicchiere graduato nel flacone e agitare energicamente fino a completa dispersione della polvere dalle pareti.
- Riempire nuovamente il bicchiere graduato in plastica con acqua fino al segno di 27 ml.
- Versare l'acqua dal bicchiere graduato nel flacone e agitare energicamente fino a ottenere una sospensione omogenea.
- Gettare via il bicchiere graduato in plastica.
Agitare bene prima di ogni somministrazione.
Richiudere accuratamente il flacone dopo ogni utilizzo.
Conservare la sospensione pronta in frigorifero (2-8 °C) per un massimo di 10 giorni.
La sospensione pronta va misurata con la siringa dosatrice fornita nella confezione.
Popolazione pediatrica
Il medicinale è indicato nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni.
Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 mesi.
Sovradosaggio
Sintomi: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea. In caso di sovradosaggio, specialmente in pazienti con insufficienza renale, può svilupparsi encefalopatia. L'encefalopatia è generalmente reversibile e scompare con la riduzione dei livelli plasmatici di cefpodoxima.
Trattamento: emodialisi, dialisi peritoneale. Terapia di supporto e sintomatica.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati sono classificati per sistemi e organi principali e per frequenza di insorgenza: molto spesso (>1/10); spesso (≥1/100 a <1/10); raramente (≥1/1.000 a <1/100); raro (≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
Infezioni e infestazioni:
spesso – superinfezione causata da alcune specie fungine del genere Candida non sensibili al cefpodoxima (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»);
superinfezione: come con altri antibiotici, l’uso di cefpodoxima, specialmente se prolungato, può portare a una crescita eccessiva di organismi non sensibili. È necessaria una rivalutazione dello stato del paziente. Se durante il trattamento si verifica una superinfezione, devono essere adottate le misure appropriate;
molto raro – colite associata all’uso di antibiotici.
Dal sistema emopoietico e linfatico:
raramente – trombocitosi (generalmente reversibile dopo l’interruzione del trattamento);
molto raro – leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, riduzione della concentrazione di emoglobina, anemia emolitica, eosinofilia, linfocitosi, leucocitosi.
Dal sistema immunitario:
raro – reazioni di ipersensibilità di ogni grado di gravità, da broncospasmo ed edema angioneurotico fino allo shock potenzialmente letale;
molto raro – reazioni anafilattiche.
Disturbi metabolici:
raro – disidratazione, gotta, edema periferico, aumento di peso.
Dal sistema muscoloscheletrico:
raro – mialgia.
Dal sistema nervoso:
raramente – cefalea, vertigini, parestesia;
raro – capogiri;
molto raro – insonnia, sonnolenza, nevrosi, irritabilità, nervosismo, sogni insoliti, deterioramento della vista, confusione mentale, incubi notturni.
Dal sistema respiratorio:
raro – asma, tosse, emorragia nasale, rinite, respiro sibilante, bronchite, dispnea, versamento pleurico, polmonite, sinusite.
Dal tratto gastrointestinale:
spesso – diarrea, meteorismo, dolore addominale, nausea, vomito, riduzione dell’appetito;
raro – sensazione di sete, tenesmo, dispepsia, bocca secca, stitichezza, stomatite da candida, anoressia, eruttazione, gastrite, ulcere orali, colite pseudomembranosa, presenza di sangue nelle feci, pancreatite acuta.
In caso di diarrea grave e persistente durante o dopo il trattamento con il medicinale, si deve considerare il rischio di sviluppare enterocolite pseudomembranosa (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Disturbi epatobiliari:
molto raro – danno epatico, danno epatico colostatico;
raro – epatite acuta.
Da cute e tessuto cutaneo:
raramente – eruzioni cutanee, prurito, orticaria, porpora;
raro – sudorazione aumentata, eruzioni maculari, dermatite da funghi, desquamazione, secchezza della pelle, perdita di capelli, eruzioni vescicolari, eritema solare, reazioni bollose (incluso il sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme.
Da reni e vie urinarie:
raro – insufficienza renale acuta, ematuria, infezioni delle vie urinarie, metrorragia, disuria, minzione frequente, proteinuria, candidosi vaginale.
Sono stati osservati alterazioni della funzione renale con l’uso di antibiotici della stessa classe del cefpodoxima, specialmente in caso di somministrazione concomitante con aminoglicosidi e/o diuretici potenti.
Dal sistema cardiovascolare:
raro – insufficienza cardiaca congestizia, emicrania, tachicardia, vasodilatazione, ematoma, ipertensione o ipotensione arteriosa (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Da organi di senso:
raramente – acufeni;
raro – alterazioni del gusto, irritazione agli occhi.
Disturbi generali:
raro – malessere, affaticamento, astenia, febbre da farmaco, dolore toracico (il dolore può irradiarsi alla schiena), febbre, dolore generalizzato, candidosi, ascesso, reazione allergica, edema facciale, infezioni batteriche, infezioni parassitarie.
Esami di laboratorio:
raramente – bilirubinemia;
raro – aumento dei valori degli esami epatici funzionali (AST, ALT), livello di fosfatasi alcalina, urea e creatinina, reazione pseudopositiva di Coombs.
Durata della validità.
2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.
Condizioni di conservazione.
Il medicinale in polvere per sospensione orale deve essere conservato a una temperatura non superiore a 25 °C.
La sospensione ricostituita è stabile per 10 giorni a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C.
Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento.
64,8 g di polvere per preparare 100 ml di sospensione orale in un flacone di plastica semitrasparente (HDPE) di colore bianco con tappo a prova di bambino.
1 flacone, un bicchiere misurino per dosare l’acqua necessaria per la ricostituzione della sospensione, un dosatore (siringa di plastica) per somministrazione orale, in una confezione di cartone.
Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.
Produttore.
ALKALOÏD AD Skopje /
ALKALOID AD Skopje.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.
Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Repubblica di Macedonia del Nord /
Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.