Флутиказон-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛУТИКАЗОН-ЗДОРОВЬЕ (FLUTICASONE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: fluticasone furoate;

1 доза препарата содержит флутиказона фуроата – 27,5 мкг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармеллоза, глюкоза, полисорбат 80, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутиказон фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикостероидным рецепторам и выраженным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика.

Флутиказон фуроат подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении и неполному всасыванию в печени и кишечнике, что приводит к очень незначительному системному воздействию препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки концентрация препарата в плазме крови достигает уровня, который невозможно измерить (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при применении 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная доза — 2640 мкг) составляет 0,5 %.

Степень связывания флутиказона фуроата с белками плазмы крови — более 99 %. Препарат широко распределяется, объём распределения в среднем составляет 608 л.

Флутиказон фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс — 58 л/ч) из системного кровотока, главным образом, путём печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X). Основным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометилкарботиоата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выведение после перорального и внутривенного применения происходит в основном с фекалиями, с признаками экскреции флутиказона фуроата и его метаболитов в желчи. После внутривенного введения период полувыведения составляет 15,1 часа. Уровень экскреции с мочой составляет приблизительно 1 % и 2 % после перорального и внутривенного введения соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Флутиказона фуроат быстро выводится путем обширного метаболизма при первом прохождении через печень с участием цитохрома Р450 3А4.

Согласно результатам применения другого глюкокортикостероида — флутиказона пропионата, который также метаболизируется CYP3A4, не рекомендуется одновременное применение с ритонавиром из-за увеличения системного воздействия флутиказона фуроата.

Следует с осторожностью применять флутиказона фуроат одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, из-за повышенного риска развития системных побочных реакций. Такие комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях следует проводить мониторинг пациентов на предмет развития системных нежелательных явлений.

В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата с сильным ингибитором CYP3A4 — кетоконазолом — количество лиц, у которых концентрация флутиказона фуроата в плазме крови была измеримой, было выше в группе, получавшей кетоконазол, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Это незначительное усиление системного воздействия не привело к статистически значимым различиям в уровнях сывороточного кортизола за 24 часа в этих двух группах.

Данные изучения ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флутиказона фуроатом и другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450, при соответствующих интраназальных дозах, применяемых в клинической практике.

Поэтому клинические исследования взаимодействия флутиказона фуроата с другими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения.

При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьируется в зависимости от различных кортикостероидов и индивидуальной реакции пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже — различные психические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Применение более высоких, чем рекомендованные, доз интраназальных кортикостероидов может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует рассмотреть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если имеются признаки применения более высоких, чем рекомендованные, доз интраназальных кортикостероидов.

Применение флутиказона фуроата в дозе 110 мкг в сутки не ассоциировалось с подавлением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флутиказона фуроата следует снизить до минимальной эффективной, позволяющей контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, при одновременном применении любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общий системный эффект.

При наличии любых признаков подавления функции надпочечников переход пациента с системной стероидной терапии на интраназальное применение флутиказона фуроата следует проводить с осторожностью.

Нарушения зрения.

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как нарушение чёткости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о развитии которой сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах отмечались случаи задержки роста. При лечении детей флутиказоном фуроатом в дозе 110 мкг в сутки в течение года (см. раздел «Побочные реакции») наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить минимальными эффективными дозами, необходимыми для поддержания адекватного контроля симптомов заболевания (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными кортикостероидами. Если рост ребёнка замедляется, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы, если возможно — до минимальной эффективной для контроля симптомов заболевания. Также следует рассмотреть вопрос о направлении пациента на консультацию к педиатру.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с ритонавиром из-за повышенного риска системного воздействия флутиказона фуроата.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение или местные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данных о применении препарата в период беременности недостаточно. В исследованиях на животных глюкокортикостероиды вызывали деформации, включая расщепление нёба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это имеет отношение к людям при соблюдении рекомендованных доз, приводящих к минимальному системному воздействию.

Флутиказон фуроат следует применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли флутиказон фуроат в грудное молоко при интраназальном применении. Применять флутиказон фуроат в период кормления грудью следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребёнка.

Фертильность.

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство следует назначать только для интраназального применения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая начальная доза — по 2 впрыскивания (27,5 мкг на одно впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг).

После достижения контроля симптомов ринита поддерживающую дозу препарата можно снизить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза — по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).

При недостаточном контроле симптомов ринита при впрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг).

После достижения контроля симптомов ринита рекомендуется снизить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).

Пациенты пожилого возраста: применять те же дозы, что и для взрослых.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат необходимо применять регулярно.

Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала лечения, поэтому пациентов следует информировать, что эффект от лечения будет проявляться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.

Применение.

Если флакон с препаратом пациент использует впервые, необходимо хорошо взболтать флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачок. Это важно, поскольку лекарственное средство представляет собой густую суспензию, которая становится более жидкой при взбалтывании.

Применение возможно только после того, как суспензия станет жидкой.

Флакон с назальным спреем следует всегда хранить закрытым, когда он не используется. Это позволяет избежать попадания пыли и предотвратить засорение распылителя. Когда защитное кольцо надето на флакон, распылитель невозможно случайно нажать. Перед каждым использованием необходимо сначала снять защитное кольцо и колпачок.

Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника иглой или другими острыми предметами. Это может повредить устройство.

Подготовка к использованию.

Необходимо подготовить флакон с назальным спреем перед тем, как применять его впервые, или если колпачок был снят в течение 5 дней, или если интраназальное устройство не использовалось 30 или более дней.

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Следует соблюдать следующие шаги:

1. Не снимая колпачка и защитного кольца, хорошо взболтать флакон в течение 10 секунд.
2. Снять колпачок и защитное кольцо.
3. Держать флакон с назальным спреем вертикально, затем наклонить и повернуть распылитель от себя.
4. Нажать на распылитель. Сделать не менее 6 нажатий, пока распылитель не выпустит в воздух мелкие капли спрея.

Применение назального спрея.

1. Энергично взболтать флакон с назальным спреем, не снимая колпачка и защитного кольца.
2. Снять колпачок и защитное кольцо.
3. Очистить носовую полость, затем слегка наклонить голову вперёд.
4. Ввести распылитель в ноздрю. Направить кончик распылителя на наружную стенку носа, а не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
5. Нажать на распылитель, вдыхая через нос.
6. Извлечь распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
7. Если по рекомендации врача необходимо провести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4–6.
8. Повторить шаги 4–7 для второй ноздри.
9. Закрыть флакон колпачком и надеть защитное кольцо.

После каждого использования протереть распылитель и колпачок изнутри чистой сухой салфеткой. Не использовать воду для их очищения.

Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это произошло, промыть глаза водой.

Дети. Применение лекарственного средства детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства у пациентов этой возрастной категории не установлены.

Передозировка.

По данным клинических исследований, при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки в течение более 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что при острой передозировке потребуется иное лечение, кроме медицинского наблюдения.

Побочные реакции.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны дыхательной системы.

Очень часто: носовые кровотечения.

Часто: появление язвочек в носу.

Носовые кровотечения обычно были незначительными или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были сопоставимы в группе, получавшей флутиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо.

Нечасто: боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.

Очень редко: перфорация носовой перегородки.

Частота неизвестна: дисфония, афония.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль.

Частота неизвестна: дисгевзия, агевзия, аносмия.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: транзиторные нарушения зрения, нарушения четкости зрения.

Дети.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Частота неизвестна: задержка роста.

По данным клинического исследования продолжительностью 1 год по оценке роста детей препубертатного возраста, получавших 110 мкг флутиказона фуроата один раз в сутки, наблюдалась разница в скорости роста –0,27 см в год по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Системное действие.

Возможное появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени (см. раздел «Особенности применения»). При лечении детей назальными кортикостероидами сообщалось о случаях задержки роста.

Срок годности. 2 года. Срок годности после первого вскрытия — 2 месяца.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не хранить в холодильнике.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 доз или 120 доз в флаконе со спрей-насосом с защитным кольцом и колпачком в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченка, д. 22.

(контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченка, д. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)