Fluticasona-Zdorovya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLUTICASONE-ZDOROVYE (FLUTICASONE-ZDOROVYE)
Composición:
Principio activo: fluticasone furoate;
1 dosis del medicamento contiene furoato de fluticasona – 27,5 mcg;
Excipientes: celulosa microcristalina y carmelosa sódica, glucosa, polisorbato 80, edetato disódico, cloruro de benzalconio, agua purificada.
Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado, suspensión.
Propiedades físico-químicas principales: suspensión homogénea de color blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios y otros fármacos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD12.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El furoato de fluticasona es un corticosteroide sintético fluorado con un nivel muy elevado de afinidad por los receptores de glucocorticoides y una fuerte acción antiinflamatoria.
Farmacocinética.
El furoato de fluticasona experimenta un extenso metabolismo de primer paso y una absorción incompleta en el hígado y el intestino, lo que resulta en un efecto sistémico muy reducido del fármaco. Habitualmente, con la administración intranasal de 110 µg una vez al día, se alcanza una concentración del fármaco en plasma que no puede ser medida (< 10 pg/ml). La biodisponibilidad absoluta del furoato de fluticasona tras la administración de 880 µg tres veces al día (dosis diaria total: 2640 µg) es del 0,5 %.
El grado de unión del furoato de fluticasona a las proteínas plasmáticas es superior al 99 %. El fármaco se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución de 608 l.
El furoato de fluticasona se elimina rápidamente (aclaramiento plasmático total: 58 l/h) de la circulación sistémica, principalmente mediante metabolismo hepático mediado por la enzima CYP3A4 del citocromo P450, transformándose en un metabolito inactivo, el ácido 17β-carboxílico (GW694301X). El principal mecanismo de metabolismo es la hidrólisis del S-fluorometilcarbotioato hasta el metabolito ácido 17β-carboxílico. Tras la administración oral y endovenosa, el fármaco se elimina principalmente por las heces, con evidencia de excreción del furoato de fluticasona y sus metabolitos en la bilis. Tras la administración endovenosa, el periodo de semivida de eliminación es de 15,1 horas. La excreción urinaria representa aproximadamente el 1 % y el 2 % tras la administración oral y endovenosa, respectivamente.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de las rinitis alérgicas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El furoato de fluticasona se elimina rápidamente mediante un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, mediado por el citocromo P450 3A4.
De acuerdo con los resultados obtenidos con otro glucocorticoide, el propionato de fluticasona, que también es metabolizado por CYP3A4, no se recomienda la administración conjunta con ritonavir debido al aumento del efecto sistémico del furoato de fluticasona.
Debe tenerse precaución al administrar furoato de fluticasona junto con inhibidores potentes de CYP3A4, incluidos los medicamentos que contienen cobicitastat, debido al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas. Debe evitarse tales combinaciones, excepto cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial de reacciones adversas sistémicas de los corticosteroides. En tales casos, se debe realizar un monitoreo de los pacientes para detectar la aparición de efectos adversos sistémicos.
En un estudio clínico de interacción medicamentosa entre el furoato de fluticasona y el inhibidor potente de CYP3A4, el ketoconazol, hubo un mayor número de personas con concentraciones plasmáticas de furoato de fluticasona medibles en el grupo que recibió ketoconazol en comparación con el grupo que recibió placebo. Este ligero aumento del efecto sistémico no provocó una diferencia estadísticamente significativa en los niveles séricos de cortisol a las 24 horas entre ambos grupos.
Los datos sobre inducción e inhibición enzimática permiten suponer que no existen motivos para esperar una interacción metabólica entre el furoato de fluticasona y otros medicamentos que afecten al metabolismo del citocromo P450, en las dosis intranasales correspondientes para uso clínico.
Por lo tanto, no se han realizado estudios clínicos para evaluar la interacción del furoato de fluticasona con otros medicamentos.
Características de uso.
Al utilizar corticosteroides nasales, puede producirse un efecto sistémico, especialmente con el empleo de dosis altas durante un período prolongado. La probabilidad de que ocurra este efecto es menor que con el uso de corticosteroides orales y varía según el tipo de corticosteroide y la respuesta individual del paciente. El posible efecto sistémico puede incluir síndrome de Cushing, signos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, con mucha menor frecuencia, diversos efectos psicológicos o conductuales, como hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, inquietud, depresión o agresividad (especialmente en niños).
La administración de dosis superiores a las recomendadas de corticosteroides nasales puede provocar una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Durante períodos de estrés o intervenciones quirúrgicas programadas, debe considerarse la necesidad de administrar esteroides sistémicos adicionales si existen signos de uso de dosis superiores a las recomendadas de corticosteroides nasales.
El uso de furoato de fluticasona a una dosis de 110 µg por día no se ha asociado con la supresión del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal en adultos ni en niños. Sin embargo, la dosis de furoato de fluticasona nasal debe reducirse a la más baja eficaz que permita controlar los síntomas de rinitis alérgica. Como ocurre con otros corticosteroides nasales, cuando se administren simultáneamente otras formas de terapia esteroidea, debe tenerse en cuenta su efecto sistémico total.
Si aparecen signos de supresión de la función suprarrenal, se debe proceder con precaución al pasar de un tratamiento sistémico con esteroides al uso nasal de furoato de fluticasona.
Alteraciones visuales.
Pueden presentarse alteraciones visuales con la administración sistémica y local de corticosteroides. Si el paciente presenta síntomas como pérdida de nitidez visual u otras alteraciones visuales, debe derivarse a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, cuya aparición se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Durante el tratamiento de niños con corticosteroides nasales en las dosis recomendadas, se han observado casos de retraso del crecimiento. En el tratamiento de niños con furoato de fluticasona a una dosis de 110 µg por día durante un año (ver sección «Reacciones adversas»), se observó un retraso en la velocidad de crecimiento. Por ello, los niños deben tratarse con la dosis más baja eficaz que permita mantener un control adecuado de los síntomas de la enfermedad (ver sección «Posología y forma de administración»).
Se recomienda monitorear regularmente la talla de los niños sometidos a tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se observa un retraso en el crecimiento del niño, debe reevaluarse el tratamiento con el fin de reducir la dosis, si es posible, a la mínima eficaz para controlar los síntomas de la enfermedad. También debe considerarse la derivación del paciente a un pediatra.
No se recomienda el uso del medicamento junto con ritonavir debido al mayor riesgo de efectos sistémicos del furoato de fluticasona.
El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación o reacciones locales.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
No hay datos suficientes sobre el uso del medicamento durante el embarazo. En estudios en animales, los glucocorticoides han provocado malformaciones, incluyendo paladar hendido y retraso del desarrollo intrauterino. Es poco probable que estos efectos sean relevantes en humanos cuando se siguen las dosis recomendadas, que producen un efecto sistémico mínimo.
El furoato de fluticasona debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.
Lactancia.
No se sabe si el furoato de fluticasona pasa a la leche materna tras la administración nasal. El furoato de fluticasona debe usarse durante la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto/hijo.
Fertilidad.
No existen datos sobre el efecto sobre la fertilidad humana.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
El medicamento debe administrarse únicamente por vía intranasal.
Adultos y niños a partir de 12 años de edad: la dosis inicial recomendada es de 2 pulverizaciones (27,5 mcg por pulverización) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 110 mcg).
Una vez alcanzado el control de los síntomas de rinitis, la dosis de mantenimiento puede reducirse a 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 55 mcg).
Niños de 6 a 11 años de edad: la dosis inicial recomendada es de 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 55 mcg).
Si no se logra un control adecuado de los síntomas de rinitis con 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 55 mcg), la dosis puede aumentarse a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 110 mcg).
Una vez alcanzado el control de los síntomas de rinitis, se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total: 55 mcg).
Pacientes de edad avanzada: deben utilizarse las mismas dosis que en adultos.
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesaria la ajuste de la dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesaria la ajuste de la dosis.
Para obtener el efecto terapéutico completo, es necesario administrar el medicamento de forma regular.
El inicio de la acción se observa a las 8 horas después de la primera administración, pero el efecto terapéutico máximo se alcanza tras varios días de tratamiento. Por ello, los pacientes deben ser informados de que el efecto del tratamiento se manifestará con el uso regular del medicamento. La duración del tratamiento debe limitarse al período de exposición al alérgeno.
Administración.
Si el frasco del medicamento se utiliza por primera vez, debe agitarse bien durante 10 segundos sin retirar la tapa. Esto es importante porque el medicamento es una suspensión espesa que se vuelve más fluida al agitarse.
La administración solo debe realizarse cuando la suspensión se haya vuelto fluida.
El frasco del espray nasal debe mantenerse siempre tapado cuando no se esté utilizando, con el fin de evitar la entrada de polvo y la obstrucción del pulverizador. Cuando el anillo protector está colocado sobre el frasco, el pulverizador no puede activarse accidentalmente. Antes de cada uso, debe retirarse primero el anillo protector y la tapa.
No se debe intentar limpiar la boquilla con una aguja ni con otros objetos punzantes. Esto podría dañar el dispositivo.
Preparación para su uso.
Es necesario preparar el frasco del espray nasal antes de usarlo por primera vez, o si la tapa ha estado retirada durante 5 días, o si el dispositivo intranasal no ha sido utilizado durante 30 días o más.
La correcta preparación del espray garantiza la administración de la dosis adecuada del medicamento. Deben seguirse los siguientes pasos:
- Sin retirar la tapa ni el anillo protector, agitar bien el frasco durante 10 segundos.
- Retirar la tapa y el anillo protector.
- Mantener el frasco del espray nasal en posición vertical, luego inclinarlo y girar el pulverizador alejándolo de uno mismo.
- Presionar el pulverizador. Realizar al menos 6 pulsaciones hasta que el pulverizador expulse finas gotas de espray al aire.
Uso del espray nasal.
- Agitar vigorosamente el frasco del espray nasal sin retirar la tapa ni el anillo protector.
- Retirar la tapa y el anillo protector.
- Limpiar la cavidad nasal y luego inclinar ligeramente la cabeza hacia adelante.
- Introducir el pulverizador en la fosa nasal. Dirigir la punta del pulverizador hacia la pared lateral de la nariz, y no hacia el tabique nasal. Esto asegurará una correcta administración del medicamento.
- Presionar el pulverizador inhalando por la nariz.
- Retirar el pulverizador de la fosa nasal y exhalar por la boca.
- Si, según la indicación médica, se deben administrar 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, repetir los pasos 4 a 6.
- Repetir los pasos 4 a 7 para la segunda fosa nasal.
- Volver a tapar el frasco con la tapa y colocar el anillo protector.
Después de cada uso, limpiar el pulverizador y la tapa por dentro con una toalla limpia y seca. No utilizar agua para su limpieza.
Debe evitarse el contacto del espray con los ojos. Si esto ocurre, lavar los ojos con agua.
Niños. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años, ya que la eficacia y seguridad de este medicamento no han sido establecidas en esta población.
Sobredosificación.
Según los datos de los estudios clínicos, no se han observado efectos adversos tras la administración intranasal de hasta 2640 mcg diarios del medicamento durante más de 3 días. Es poco probable que en caso de sobredosificación aguda sea necesario otro tratamiento aparte de la observación médica.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas se han clasificado por frecuencia en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 y < 1/100), raras (≥ 1/10 000 y < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema respiratorio.
Muy frecuentes: epistaxis.
Frecuentes: aparición de úlceras nasales.
Las epistaxis generalmente fueron de intensidad leve o moderada. En adultos y adolescentes, la epistaxis ocurrió con mayor frecuencia con el uso prolongado (más de 6 semanas) que con el uso de hasta 6 semanas. En los estudios clínicos pediátricos de hasta 12 semanas de duración, la frecuencia de epistaxis fue similar en el grupo tratado con furoato de fluticasona y en el grupo que recibió placebo.
Poco frecuentes: dolor nasal, molestias (incluyendo sensación de ardor, irritación, dolor nasal), sequedad nasal.
Muy raras: perforación del tabique nasal.
Frecuencia desconocida: disfonía, afonía.
Del sistema inmunitario.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupciones cutáneas y urticaria.
Del sistema nervioso.
Frecuentes: cefalea.
Frecuencia desconocida: disgeusia, ageusia, anosmia.
Del órgano de la visión.
Frecuencia desconocida: trastornos transitorios de la visión, alteraciones de la nitidez visual.
En niños.
Sistema musculoesquelético y tejidos conectivos.
Frecuencia desconocida: retraso del crecimiento.
En un estudio clínico de un año de duración para evaluar el crecimiento en niños prepuberales que recibieron 110 µg de furoato de fluticasona una vez al día, se observó una diferencia en la velocidad de crecimiento de -0,27 cm por año en comparación con el grupo que recibió placebo.
Efectos sistémicos.
Puede ocurrir un efecto sistémico, especialmente con el uso prolongado de dosis altas (ver sección «Instrucciones especiales de uso»). Se han notificado casos de retraso del crecimiento en niños tratados con corticosteroides nasales.
Periodo de validez. 2 años. Periodo de validez tras la primera apertura: 2 meses.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
No conservar en el refrigerador.
No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
30 dosis o 120 dosis por frasco con bomba pulverizadora con anillo protector y tapón, en caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.
(control de calidad, liberación del lote)
Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Borísphen, calle Shevchenko, 100, edificio B-II (edificio 4).
(todas las etapas de fabricación, liberación del lote)