Flutykazon-Zdorovia
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku FLUTYKAZON-ZDOROVIA (FLUTICASONE-ZDOROVYE)
Sk³ad:
substancja czynna: fluticasone furoate;
1 dawka leku zawiera fluticasone furoate – 27,5 µg;
substancje pomocnicze: celuloza mikrokryszta³owa i karboksymetyloceluloza sodowa, glukoza, polisorbat 80, edetat dinatrowy, chlorek benzalkoniu, woda oczyszczona.
Postaæ leku. Aerosol nazalny dawkowany, zawiesina.
G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: jednorodna zawiesina bia³ego koloru.
Grupa farmakoterapeutyczna. œrodki przeciwzapalne i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD12.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Flutykazonu furoat – syntetyczny fluorowany kortykosteroid o bardzo wysokim stopniu powinowactwa do receptorów glukokortykosteroidowych i silnym działaniu przeciwzapalnym.
Farmakokinetyka.
Flutykazonu furoat podlega intensywnemu metabolizmowi w pierwszym przejściu oraz niepełnemu wchłanianiu w wątrobie i jelitach, co skutkuje bardzo niewielkim wpływem systemowym leku. Zazwyczaj po donosowym stosowaniu dawki 110 μg raz dziennie osiągana jest taka stężenie leku we krwi, które nie może być zmierzone (< 10 pg/ml). Bezpośrednia biodostępność flutykazonu furoatu po podaniu 880 μg trzykrotnie dziennie (łączna dawka dzienna – 2640 μg) wynosi 0,5%.
Poziom wiązania flutykazonu furoatu z białkami osocza krwi – powyżej 99%. Lek szeroko się rozprowadza, objętość rozprowadzenia wynosi średnio 608 l.
Flutykazonu furoat szybko jest usuwany (ogólny klirens osoczowy – 58 l/h) z krążenia ogólnego, głównie poprzez metabolizm wątrobowy z udziałem enzymu CYP3A4 cytochromu P450 do nieaktywnego metabolitu 17β-karboksylowego (GW694301X). Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza S-fluorometylokarbotioatu do metabolitu kwasu 17β-karboksylowego. Po doustnym i dożylnym podaniu lek jest wydalany głównie z kałem, z oznakami wydzielania flutykazonu furoatu i jego metabolitów z żółcią. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 15,1 godziny. Poziom wydalenia z moczem wynosi około 1% i 2% odpowiednio po doustnym i dożylnym podaniu.
Charakterystyki kliniczne.
Wskazania.
Leczenie objawowe nieżytów nosa o podłożu alergicznym.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Flutykazonu furoat jest szybko wydalany w wyniku intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie za pomocą cytochromu P450 3A4.
Na podstawie wyników stosowania innego glikokortykosteroidu – flutykazonu propionianu, który również jest metabolizowany przez CYP3A4, nie zaleca się jednoczesnego stosowania z rytonawirem ze względu na zwiększenie wpływu systemowego flutykazonu furoatu.
Należy stosować flutykazonu furoat z ostrożnością razem z silnymi inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych. Takich kombinacji należy unikać, z wyjątkiem sytuacji, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne zwiększone ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takich przypadkach należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia systemowych działań niepożądanych.
W badaniu klinicznym interakcji lekowej między flutykazonem furoatem a silnym inhibitorem CYP3A4 – ketokonazolem, liczba osób, u których stężenie flutykazonu furoatu we krwi osocza było mierzalne, była większa w grupie stosującej ketokonazol w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. To niewielkie wzmocnienie wpływu systemowego nie powodowało statystycznie istotnej różnicy w 24-godzinnym stężeniu kortyzolu surowicy w tych dwóch grupach.
Dane z badań indukcji i inhibicji enzymów pozwalają założyć, że nie ma podstaw do oczekiwania interakcji metabolicznej między flutykazonem furoatem a innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 przy odpowiednich dawkach do stosowania miejscowego w nosie w celach klinicznych.
Dlatego nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających interakcje między flutykazonem furoatem a innymi lekami.
Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Podczas stosowania kortykosteroidów do nosa możliwe jest wystąpienie działania systemowego, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek przez dłuższy czas. Prawdopodobieństwo wystąpienia takiego działania jest mniejsze niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych i różni się w zależności od różnych kortykosteroidów oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Potencjalne działanie systemowe może obejmować zespół Cushinga, objawy cushingoide, supresję kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i nastolatków, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej – różne zaburzenia psychiczne lub zachowania, w tym nadpobudliwość psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci).
Stosowanie wyższych niż zalecane dawek kortykosteroidów do nosa może powodować klinicznie istotną supresję kory nadnerczy. W okresach stresu lub planowanego zabiegu chirurgicznego należy rozważyć potrzebę dodatkowego stosowania steroidów systemowych, jeśli występują objawy stosowania wyższych niż zalecane dawek kortykosteroidów do nosa.
Stosowanie flunizolonu furoatu w dawce 110 μg na dobę nie wiązało się z hamowaniem układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego u dorosłych i dzieci. Jednak dawkę flunizolonu furoatu do nosa należy zmniejszyć do najniższej skutecznej, umożliwiającej kontrolę objawów rinitu alergicznego. Tak jak w przypadku stosowania innych kortykosteroidów do nosa, przy jednoczesnym stosowaniu innych form terapii steroidowej należy uwzględnić ich całkowity wpływ systemowy.
W przypadku jakichkolwiek objawów supresji funkcji kory nadnerczy należy ostrożnie przejść od leczenia systemowego steroidami do stosowania miejscowego flunizolonu furoatu do nosa.
Zaburzenia wzroku.
Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu kortykosteroidów drogą systemową i miejscową. Jeśli pacjent doświadcza objawów takich jak pogorszenie ostrości widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa choryoretinopatia serną, o której zgłaszano po stosowaniu steroidów systemowych i miejscowych.
Podczas leczenia dzieci kortykosteroidami do nosa w dawkach zalecanych obserwowano przypadki opóźnienia wzrostu. Leczenie dzieci flunizolonem furoatem w dawce 110 μg na dobę przez rok (patrz sekcja „Działania niepożądane”) wiązało się z opóźnieniem tempa wzrostu. Dlatego dzieci należy leczyć najniższymi skutecznymi dawkami, umożliwiającymi utrzymanie odpowiedniej kontroli objawów choroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).
Zaleca się regularne monitorowanie wzrostu dzieci leczonych przez dłuższy czas kortykosteroidami do nosa. Jeśli wzrost dziecka zwalnia, należy przeanalizować terapię w celu zmniejszenia dawki, jeśli to możliwe, do najniższej skutecznej dawki kontrolującej objawy choroby. Należy również rozważyć skierowanie pacjenta na konsultację do pediatry.
Nie zaleca się stosowania leku w połączeniu z rytonawirem ze względu na zwiększony ryzyko działania systemowego flunizolonu furoatu.
Lek zawiera benzalkonium chlorid, który może powodować podrażnienie lub miejscowe reakcje.
Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Ciąża.
Dane dotyczące stosowania leku w okresie ciąży są ograniczone. Podczas badań na zwierzętach glukokortykosteroidy powodowały wady rozwojowe, w tym rozszczep podniebienia i opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego. Mało prawdopodobne jest, aby miało to znaczenie dla ludzi przy stosowaniu zalecanych dawek, które prowadzą do minimalnego działania systemowego.
Flunizolon furoat należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Karmienie piersią.
Nie wiadomo, czy flunizolon furoat przenika do mleka matki po podaniu do nosa. Flunizolon furoat należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.
Fertylność.
Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.
Lek nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.
Sposób stosowania i dawki.
Lek należy stosować wyłącznie do użytku do nosa.
Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: zalecana dawka początkowa – po 2 zassnięcia (27,5 µg na jedno zassnięcie) do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 110 µg).
Po osiągnięciu kontroli objawów rinitis dawkę поддерживающую można zmniejszyć do 1 zassnięcia do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 55 µg).
Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: zalecana dawka początkowa – po 1 zassnięciu do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 55 µg).
W przypadku niewystarczającej kontroli objawów rinitis przy zassnięciu do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 55 µg) dawkę można zwiększyć do 2 zassnięć do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 110 µg).
Po osiągnięciu kontroli objawów rinitis zaleca się zmniejszenie dawki do 1 zassnięcia do każdej dziurki nosowej 1 raz na dobę (łączna dawka dobową – 55 µg).
Pacjenci w podeszłym wieku: stosować te same dawki, co u dorosłych.
Pacjenci z niewydolnością nerek: nie jest wymagana korekta dawki.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: nie jest wymagana korekta dawki.
Aby osiągnąć pełny efekt terapeutyczny, lek należy stosować regularnie.
Działanie rozpoczyna się 8 godzin po pierwszym zastosowaniu, jednak maksymalny efekt terapeutyczny występuje po kilku dniach od rozpoczęcia leczenia, dlatego pacjentów należy poinformować, że efekt leczenia będzie obserwowany przy regularnym stosowaniu leku. Czas trwania leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergen.
Stosowanie.
Jeśli flakon z lekiem jest używany po raz pierwszy, należy dobrze potrząsnąć nim przez 10 sekund, nie zdejmując nakrętki. Jest to ważne, ponieważ środek leczniczy stanowi gęstą zawiesinę, która staje się bardziej rzadka po potrząśnięciu.
Stosowanie możliwe jest dopiero po tym, gdy zawiesina stanie się rzadsza.
Należy zawsze przechowywać flakon z sprayem do nosa zamknięty, gdy nie jest używany. Pozwala to uniknąć dostania się kurzu i zapobiega zapychaniu się dyszy. Gdy pierścień ochronny jest założony na flakon, dyszę nie można przypadkowo nacisnąć. Przed każdym użyciem należy najpierw zdjąć pierścień ochronny i nakrętkę.
Nie należy próbować czyścić otworu końcówki igłą ani innymi ostrymi przedmiotami. Może to uszkodzić urządzenie.
Przygotowanie do użytku.
Należy przygotować flakon z sprayem do nosa przed pierwszym użyciem lub jeśli nakrętka była zdjęta przez 5 dni albo urządzenie do nosa nie było używane przez 30 lub więcej dni.
Poprawne przygotowanie sprayu do użytku zapewni wtrysk odpowiedniej dawki leku. Należy postępować zgodnie z poniższymi krokami:
- Nie zdejmując nakrętki i pierścienia ochronnego, dobrze potrząsnąć flakonem przez 10 sekund.
- Zdjąć nakrętkę i pierścień ochronny.
- Trzymać flakon z sprayem do nosa pionowo, następnie nachylić i obrócić dyszę od siebie.
- Nacisnąć na dyszę. Wykonać co najmniej 6 naciśnięć, aż z dyszy wydostaną się drobne kropelki sprayu.
Stosowanie sprayu do nosa.
- Energicznie potrząsnąć flakonem z sprayem do nosa, nie zdejmując nakrętki i pierścienia ochronnego.
- Zdjąć nakrętkę i pierścień ochronny.
- Oczyścić jamę nosową, następnie nieco nachylić głowę do przodu.
- Wprowadzić dyszę do nosa. Skierować końcówkę dyszy w stronę zewnętrznej ściany nosa, a nie przegrody nosowej. To zapewni prawidłowe wtrysknięcie leku.
- Nacisnąć na dyszę, wdychając przez nos.
- Wyciągnąć dyszę z nosa i wydychać przez usta.
- Jeśli zgodnie z zaleceniem lekarza konieczne jest wykonanie po 2 zassnięcia do każdej dziurki nosowej, należy powtórzyć punkty 4–6.
- Powtórzyć kroki 4–7 dla drugiej dziurki nosowej.
- Zamknąć flakon nakrętką i założyć pierścień ochronny.
Po każdym użyciu należy przetrzeć dyszę i nakrętkę z wewnątrz czystą, suchą chusteczką. Nie należy używać wody do jej czyszczenia.
Należy unikać dostania się sprayu do oczu. Jeśli dojdzie do takiej sytuacji, oczy należy przemyć wodą.
Dzieci. Nie zaleca się stosowania środka leczniczego dzieciom do 6 roku życia, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tego leku u pacjentów z tej grupy wiekowej nie zostały ustalone.
Przedawkowanie.
Według danych z badań klinicznych, przy stosowaniu do nosa do 2640 µg leku na dobę przez ponad 3 dni nie zaobserwowano działań niepożądanych. Mało prawdopodobne, że w przypadku ostrego przedawkowania konieczne będzie inne leczenie poza obserwacją medyczną.
Działania niepożądane.
Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 i < 1/100), niezbyt często (≥ 1/10 000 i < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).
Ze strony układu oddechowego.
Bardzo często: krwawienia z nosa.
Często: pojawienie się owrzodzeń w nosie.
Krwawienia z nosa były zazwyczaj niewielkie lub umiarkowanej nasilenia. U dorosłych i nastolatków krwawienia z nosa występowały częściej przy długotrwałym stosowaniu (ponad 6 tygodni) niż przy stosowaniu do 6 tygodni. W trakcie pediatrycznych badań klinicznych trwających do 12 tygodni przypadki krwawień z nosa były podobne w grupie leczonej furoatem flutykazonu i w grupie otrzymującej placebo.
Niezbyt często: ból w nosie, dyskomfort (w tym uczucie pieczenia, podrażnienia, bolesności w nosie), suchość w nosie.
Bardzo rzadko: przebicie przegrody nosowej.
Częstość nieznana: dysfonia, afonia.
Ze strony układu immunologicznego.
Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka oraz pokrzywka.
Ze strony układu nerwowego.
Często: ból głowy.
Częstość nieznana: dysgeuzja, ageuzja, anosmia.
Ze strony narządów wzroku.
Częstość nieznana: przejściowe zaburzenia widzenia, zaburzenia ostrości widzenia.
Dzieci.
Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanki łączne.
Częstość nieznana: opóźnienie wzrostu.
Zgodnie z danymi z jednorocznego badania klinicznego oceniającego wzrost dzieci w okresie przedpłciowym, które otrzymywały 110 µg furoatu flutykazonu raz dziennie, zaobserwowano różnicę w tempie wzrostu wynoszącą -0,27 cm na rok w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.
Działanie systemowe.
Możliwe wystąpienie działania systemowego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Podczas leczenia dzieci kortykosteroidami nosowymi zgłaszano przypadki opóźnienia wzrostu.
Okres ważności. 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu — 2 miesiące.
Warunki przechowywania.
Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.
Nie przechowywać w lodówce.
Nie zamrażać.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie.
Po 30 dawek lub 120 dawek w butelce z aparatem natryskowym zabezpieczonym pierścieniem ochronnym i nakrętką, w pudełku.
Kategoria receptury. Na receptę.
Producent.
SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.
Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.
(kontrola jakości, wydanie partii)
Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ulica Szewczenki, bud. 100, lit. B-II (budynek 4).
(wszystkie etapy produkcji, wydanie partii)