Флуимуцил

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЛУИМУЦИЛ

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 мл содержит ацетилцистеина 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор со слабым сернистым запахом.

После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитическое средство. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин разжижает мокроту. Даже в структуре ацетилцистеина сульфгидрильные группы способствуют разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдаёт водород, нейтрализуя окисные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.

Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, который поглощает эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме крови составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови — 2 часа. Общий клиренс — 0,21 л/ч/кг, а объём распределения при плато — 0,34 л/кг. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, лёгких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациент должен находиться под наблюдением врача с целью контроля развития гипотензии, которая может быть тяжёлой. Пациента необходимо предупредить о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, поскольку подавление кашлевого рефлекса может усилить застой бронхиального секрета.

Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.

Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотиков с ацетилцистеином получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Лабораторные показатели

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Флуимуцил следует применять с особой осторожностью у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Прием ацетилцистеина, в основном в начале терапии, может привести к разжижению секрета бронхиальных желез и увеличению его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию, чтобы избежать застоя мокроты.

Внутривенное введение препарата необходимо осуществлять под строгим наблюдением врача. Побочные эффекты при внутривенном введении ацетилцистеина могут возникать чаще, если препарат вводится слишком быстро или в высоких дозах. Поэтому рекомендуется строго соблюдать указания, приведенные в разделе «Способ применения и дозы».

Бронхиальная астма

Имеются данные о том, что у пациентов с атопией и астмой в анамнезе может быть повышен риск развития анафилактоидной реакции.

Пациентам с бронхиальной астмой в период терапии Флуимуцилом необходимо находиться под контролем врача. При развитии бронхоспазма прием ацетилцистеина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Непереносимость гистамина

Ацетилцистеин может умеренно влиять на метаболизм гистамина. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата для длительной терапии пациентам с непереносимостью гистамина, учитывая возможность появления симптомов непереносимости.

Анафилактоидные реакции

При приеме ацетилцистеина могут возникать анафилактоидные реакции/реакции гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать за состоянием пациента на предмет появления признаков анафилактоидной реакции.

Дети и подростки

Те же предупреждения и меры предосторожности, указанные для взрослых, относятся к детям и подросткам.

Информация о вспомогательных веществах

Флуимуцил содержит 43 мг натрия (основной компонент пищевой/столовой соли) в каждой ампуле (1,9 ммоль), что эквивалентно 2,15% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила, является характерным запахом действующего вещества и никоим образом не влияет на возможность применения препарата.

Раствор ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или его переносе в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать слабый фиолетовый оттенок, что не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Имеются ограниченные клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную функцию.

Перед применением препарата во время беременности следует сопоставить потенциальные риски для плода с ожидаемой пользой для матери.

Лактация (грудное вскармливание)

Отсутствует информация о выделении препарата и его метаболитов с грудным молоком.

Нельзя исключить риск для новорожденного. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/прерывании терапии препаратом Флуимуцил, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не указывают на вредное влияние на фертильность человека при применении в рекомендованных дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Нет данных, подтверждающих влияние на скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Местное применение

Ингаляционное введение: взрослым – по 1 ампуле 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней, детям в возрасте от 6 лет − до 1 ампулы 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение: взрослым и детям в возрасте от 6 лет – до 1 ампулы 1–2 раза в сутки.

Системное применение

Внутримышечное введение

Взрослым – по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки вводить глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение

Лекарственное средство вводить медленно капельно в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

Взрослым – по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки.

Дети.

Для внутримышечного и внутривенного введения препарат детям не применяют. Для местного применения лекарственное средство назначают детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

При внутривенном введении

Симптомы
Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих высокую степень тяжести.

Лечение
Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

При местном применении

Симптомы

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы препарата могут спровоцировать выделение большого количества бронхолегочного секрета, что может привести к обструкции дыхательных путей.

Лечение

Проведение бронхоаспирации.

Побочные реакции.

В ходе пострегистрационного применения отмечались нижеперечисленные побочные эффекты; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

Ингаляционное применение

Парентеральное применение

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла.

В большинстве случаев подозревалось, что вышеуказанные поражения кожи и слизистых могут быть вызваны одновременным применением как минимум еще одного лекарственного средства. При появлении изменений кожи и слизистых необходимо проконсультироваться с врачом, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на сегодняшний день не установлена.

Срок годности.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Открытый флакон для местного применения можно хранить в холодильнике в течение 24 часов.

Несовместимость.

Раствор Флуимуцила не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями.

Рекомендуется использовать стеклянное или пластиковое оборудование для проведения ингаляций; после использования оборудование следует промыть водой.

Упаковка.

Раствор для инъекций, 100 мг/мл по 3 мл в ампуле; по 5 ампул в пластиковом поддоне в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Замбон С.П.А. / Zambon S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа делла Кимика, 9 – 36100 Виченца (провинция Виченца), Италия. / Via della Chimica, 9 – 36100 Vicenza (VI), Italy.

Заявитель.

Замбон С.П.А. / Zambon S.P.A.

Местонахождение заявителя.

Виа Лилло дель Дука, 10 – 20091 Бресо, Милан, Италия / Via Lillo del Duca, 10 – 20091 Bresso, Milan, Italy.

Дата последнего обновления.