Флоксал®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЛОКСАЛ® (FLOXAL®)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит 3 мг офлоксацина; 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01AE01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотиком, обладающим бактерицидным действием.

Пороговые значения

Исследования офлоксацина проводились с использованием серии разведений. Были определены минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий (см. таблицу).

Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам)

*В значительной степени определены на основе фармакокинетики сыворотки крови.

Антибактериальный спектр

Спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в зависимости от региона и со временем. Поэтому для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций важным является получение местной информации о резистентности.

Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта от лечения. Возможна перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) из 31 центра Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные по аэробам, вызывающим глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызывать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет схожей, и поэтому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми возбудителями бактериальных инфекций наружной части глаза.

Данные по резистентности относятся к системному применению. При местном применении в глаз достигаются значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже при патогенах, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., чувствительные к метициллину Staphylococcus aureus,

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентные к метициллину1 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие природную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50 % по крайней мере в одном регионе.

2 Природная чувствительность большинства отдельных видов находится в средних пределах. Однако в слезной жидкости после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, что является достаточным для уничтожения 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, мышце глаза, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.

При введении Флоксала® капель глазных, введенных пять раз в день с интервалом 5 минут, через 60–120 минут в внутриглазной жидкости человека концентрация офлоксацина составляет 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 часа эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания, через 5–6 часов концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля.

По аналогии с результатами исследований на животных, можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать замедленного выведения веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы при его системном применении составляет от 3,5 до 6,7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами, такие как бактериальные воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краев век и слезного мешка; ячмень и язва роговицы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На данный момент неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Существуют лишь ограниченные данные об эффективности и безопасности 0,3 % глазных капель, содержащих офлоксацин, при лечении конъюнктивита у новорождённых.

Применение глазных капель, содержащих офлоксацин, у новорождённых для лечения офтальмии новорождённых, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку клинические исследования у данной возрастной категории не проводились.

При возникновении аллергической реакции на препарат необходимо прекратить его применение.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, с целью определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и появление микроорганизмов, устойчивых к антибактериальному средству. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию.

Сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы, которые лечились местными фторхинолоновыми антибиотиками. Однако во многих случаях имелись факторы риска, такие как пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные заболевания (например, выраженная сухость глаз), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Несмотря на это, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

Во время лечения офлоксацином необходимо избегать чрезмерного загорания или ультрафиолетового облучения (например, солярий, солнечные лампы и т.п.), поскольку возможна фоточувствительность.

Во время лечения не следует пользоваться жёсткими контактными линзами. Рекомендуется снимать жёсткие линзы перед применением лекарственного средства и надевать их снова не ранее чем через 20 минут после закапывания.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение конъюнктивы.

При применении Флоксал®, капель глазных, вместе с другими глазными каплями/глазными мазями лекарственные препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат у пациентов с риском удлинения интервала QT, а именно: с врождённым синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорригированной электролитной дисфункцией (например, гипокалиемия, гипомагниемия), у пожилых пациентов, у пациентов с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Воспаление и разрыв сухожилий могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно получающих кортикостероиды. Поэтому следует проявлять осторожность, а при первых признаках воспаления сухожилий — прекратить лечение глазными каплями Флоксал®.

Бензалкония хлорид может поглощаться мягкими контактными линзами и может изменять цвет контактных линз. Перед закапыванием данного лекарственного средства следует снимать контактные линзы и вставлять их обратно не ранее чем через 20 минут. Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно при сухости глаз или нарушениях роговицы. Согласно имеющимся ограниченным данным, профиль нежелательных явлений у детей не отличается от такового у взрослых. Однако, как правило, глаза у детей проявляют более выраженную реакцию на бензалкония хлорид, чем глаза взрослых. Раздражение может повлиять на рекомендации по лечению детей. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слёзную плёнку и поверхность роговицы. Следует применять с осторожностью у пациентов с сухостью глаз и у пациентов, у которых роговица может быть повреждена. Состояние пациентов следует контролировать при длительном применении препарата.

Применение в период беременности или лактации.

Несмотря на отсутствие подтверждений какого-либо эмбриотоксического действия, Флоксал®, капли глазные, по возможности не следует применять в период беременности или лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Применение Флоксал®, капель глазных, не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечёткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечёткое, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Если не предписано иное, Флоксал®, капли глазные, следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения Флоксалом®, каплями глазными, не должна превышать 2 недель.

Указания по применению

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка надавив на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Дети.

Флоксал®, капли глазные, можно назначать детям с 1 года.

Передозировка.

Случаи передозировки до настоящего времени не сообщались.

Лечение симптоматическое, необходимо немедленно промыть глаз (глаза) водой.

Побочные реакции.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления.

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина редки, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что при местном применении абсорбируется незначительное количество офлоксацина в системный кровоток, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы.

Иногда — покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы кратковременны.

В очень редких случаях (<1/10 000): повышенная чувствительность, включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза.

Иногда: кератит, конъюнктивит, помутнение зрения, светобоязнь, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век.

В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) возможны отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Имеются сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона. Причинно-следственная связь с препаратом Флоксал®, капли глазные, в отношении таких проявлений не установлена.

Со стороны органов пищеварения: в отдельных случаях — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях — отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, иногда после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о переломах плеча, руки, разрывах ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительному снижению трудоспособности. Исследования и послепродажный опыт применения системных хинолонов свидетельствуют о том, что риск таких разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, и этот риск касается, в первую очередь, сухожилий, подвергающихся высокой нагрузке, включая ахиллово сухожилие.

Срок годности.

Срок годности препарата в закрытом флаконе — 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 6 недель.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл препарата в флаконе с капельницей и винтовой крышкой. По одному флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлин, Германия.