Floxal®

INSTRUKCJA dotyczÄ c zastosowania leku Floxal® (Floxal®)

SkÅ ad:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 ml roztworu zawiera ofloksacyny 3 mg; 1 kropla zawiera 0,1 mg ofloksacyny;

substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniu, kwas chlorowodorowy, sody wodorotlenek, sody chlorek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

GÅ wne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysty, lekko żółty wodny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwbakteryjne. Ofloksacyna.

Kod ATC S01AE01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ofloksacyna, pochodna kwasu chinolonowego, jest fluorochinolonem (inhibitorem gyrAZY), antybiotykiem wykazującym działanie bakteriobójcze.

Wartości odniesienia

Badania ofloksacyny przeprowadzono metodą mikrodylucji. Oznaczono minimalne stężenia hamujące dla bakterii wrażliwych i opornych (patrz tabela).

Wartości odniesienia EUCAST (Europejskiego Komitetu ds. Oznaczania Wrażliwości na Leki Antybakteryjne)

*Przede wszystkim ustalone na podstawie farmakokinetyki surowicy krwi.

Właściwości przeciwbakteryjne

Zakres działania ofloksacyny obejmuje obligatoryjne beztlenowce, fakultatywne beztlenowce, tlenowce oraz inne mikroorganizmy, takie jak Chlamydia.

Stopień nabytej oporności poszczególnych gatunków może się różnić w zależności od regionu i zmieniać w czasie. Dlatego uzyskanie lokalnych informacji na temat oporności jest kluczowe dla odpowiedniego leczenia ciężkich infekcji.

Wymagane jest mikrobiologiczne oznaczenie patogenu oraz jego wrażliwości na ofloksacynę w przypadku ciężkich infekcji lub braku efektu terapeutycznego. Możliwa jest krzyżowa oporność ofloksacyny na inne fluorochinolony.

Poniższe informacje pochodzą z badania oporności przeprowadzonego z wykorzystaniem 1391 izolatów z badanych oczu (głównie zewnętrzne przemywania) z 31 centrów w Niemczech.

Badanie to dostarcza reprezentatywnych danych dotyczących tlenowców powodujących infekcje oczne w Niemczech. Można założyć, że częstość występowania bakterii zdolnych do wywoływania chorób okulistycznych w innych krajach nie będzie identyczna, ale będzie podobna, dlatego poniżej wymienione bakterie są najczęstszymi czynnikami powstawania bakteryjnych infekcji zewnętrznej części oka.

Dane dotyczące oporności dotyczą stosowania systemowego. Przy miejscowym stosowaniu do oka osiągane są znacznie wyższe stężenia antybiotyku, dlatego skuteczność kliniczna występuje nawet wobec patogenów, które zostały sklasyfikowane jako oporne w badaniach laboratoryjnych. Taki efekt obserwuje się np. u Enterococcus species.

Zwykle wrażliwe gatunki

Aerobowe Gram-dodatnie: Bacillus spp., wrażliwe na metycylinę Staphylococcus aureus,

Aerobowe Gram-ujemne: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Gatunki, które wskutek nabytej oporności mogą być nielotne przy stosowaniu leku

Aerobowe Gram-dodatnie: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, oporne na metycylinę¹ Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², Streptokoki (poza Streptococcus pneumoniae)².

Aerobowe Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Gatunki o naturalnej oporności na lek

Aerobowe Gram-dodatnie: Enterococcus spp.

¹ Poziom oporności przekracza 50 % przynajmniej w jednym regionie.

² Naturalna wrażliwość większości poszczególnych gatunków mieści się w średnich granicach. Jednak w płynie łzowym po jednym zakropleniu osiąga się stężenie nie mniejsze niż 4 mg/l przez 4 godziny, co jest wystarczające do zniszczenia 100 % mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Skuteczność w dużej mierze zależy od stosunku maksymalnego stężenia w tkance (Cmax) do minimalnego stężenia hamującego (MIC) patogenu.

Badania na zwierzętach wykazały, że po miejscowym stosowaniu ofloksacyna może być wykrywana w rogówce, spojówce, mięśniu ocznym, twardówce, tęczówce, ciele rzęskowym oraz w komorze przedniej oka. Przy wielokrotnym stosowaniu lek gromadzi się w stężeniach terapeutycznych w ciele szklistym.

Po podaniu Floxal® w postaci kropli do oczu, pięciokrotnie dziennie w odstępach 5 minut, stężenie ofloksacyny w płynie wewnątrzocznym człowieka wynosi 1,2–1,7 µg/ml po 60–120 minutach. Po 3 godzinach wartość ta spada do 0,8 µg/ml. W zależności od częstości zakraplania, po 5–6 godzinach stężenie ofloksacyny w płynie wewnątrzocznym spada do zera.

Na podstawie wyników badań na zwierzętach można założyć, że inne tkanki oka zawierają wyższe stężenia leku niż płyn wewnątrzoczny. Ponieważ ofloksacyna może wiązać się z tkankami zawierającymi melaninę, należy oczekiwać opóźnionego wydzielania się substancji z tych tkanek. Okres półwydalenia ofloksacyny z osocza przy jego systematycznym stosowaniu wynosi od 3,5 do 6,7 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Infekcje segmentu przedniego oka wywołane patogennymi mikroorganizmami wrażliwymi na ofloksacynę, takie jak bakteryjne zapalenia spojówek, rogówek oka, brzegów powiek i worka łzowego; jaszczycę oraz owrzodzenie rogówki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku lub innych chinolonów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Do tej pory nieznane. Badania interakcji lekowych przeprowadzone przy stosowaniu ofloksacyny doustnie wykazały, że klirens metabolitów kofeiny i teofiliny zależy w niewielkim stopniu od ofloksacyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie stwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 1 roku życia.

Istnieją jedynie ograniczone dowody skuteczności i bezpieczeństwa 0,3% kropli do oczu zawierających ofloksacynę w leczeniu zapalenia spojówek u noworodków.

Nie zaleca się stosowania kropli do oczu zawierających ofloksacynę u noworodków w celu leczenia rzęsistki noworodkowej wywołanej przez Neisseria gonorrhoeae lub Chlamydia trachomatis, ponieważ nie prowadzono badań klinicznych u tej grupy wiekowej.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lek należy przerwać jego stosowanie.

Przed pierwszym zastosowaniem leku zaleca się wykonanie badania mikrobiologicznego wymazu z worka spojówkowego w celu ustalenia wrażliwości szczepów bakterii na lek.

Przy długotrwałym stosowaniu istnieje możliwość rozwoju oporności bakterii oraz pojawienia się mikroorganizmów opornych na działanie antybiotyku. W przypadku nasilania się objawów lub braku poprawy klinicznej należy przerwać leczenie i zastosować terapię alternatywną.

Zgłaszano przypadki perforacji rogówki u pacjentów z uszkodzeniem nabłonka rogówki lub z wrzodem rogówki, którzy byli leczeni miejscowymi antybiotykami fluorochinolonowymi. Jednakże w wielu przypadkach występowały czynniki ryzyka, takie jak wiek starszy, obecność dużych owrzodzeń, współistniejące choroby oczu (np. silne suchość oczu), choroby zapalne ogólnoustrojowe (np. reumatoidalne zapalenie stawów) lub jednoczesne stosowanie steroidów lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Mimo to, ze względu na ryzyko perforacji rogówki, należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u pacjentów z istniejącym uszkodzeniem nabłonka rogówki lub z wrzodem rogówki.

Podczas leczenia ofloksacyną należy unikać nadmiernego opalania lub narażenia na promieniowanie ultrafioletowe (np. solarium, lampy słoneczne itp.) – możliwa jest fotouczulliwość.

Podczas leczenia nie należy nosić sztywnych soczewek kontaktowych. Zaleca się zdejmowanie sztywnych soczewek przed zastosowaniem leku i ponowne założenie ich nie wcześniej niż po upływie 20 minut od zakroplenia.

Lek zawiera środek konserwujący chlorek benzalkonii, który może powodować podrażnienie spojówek.

W przypadku jednoczesnego stosowania FLOKSAŁ®, kropli do oczu, z innymi kroplami do oczu/maściami do oczu, leki należy stosować w odstępie co najmniej 15 minut. W każdym przypadku maść do oczu powinna być stosowana jako ostatnia.

Przy stosowaniu ogólnoustrojowym fluorochinolonów należy z zachowaniem ostrożności stosować lek u pacjentów z ryzykiem wydłużenia interwału QT, a mianowicie: u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużenia interwału QT, przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających interwał QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), z niekorygowanym zaburzeniem równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), u osób starszych oraz u pacjentów z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Zapalenie i zerwanie ścięgien mogą występować przy leczeniu ogólnoustrojowym fluorochinolonami, w tym ofloksacyną, szczególnie u pacjentów starszych oraz u pacjentów jednoczenie stosujących kortykosteroidy. Dlatego należy zachować ostrożność, a przy pierwszych objawach zapalenia ścięgien należy przerwać leczenie kroplami do oczu FLOKSAŁ®.

Chlorek benzalkonii może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe i może zmieniać ich kolor. Przed zakropleniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i ponownie założyć je po upływie 20 minut. Chlorek benzalkonii może również powodować podrażnienie oczu, szczególnie w przypadku suchości oczu lub zaburzeń rogówki. Według dostępnych ograniczonych danych nie stwierdzono różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Jednakże zazwyczaj oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na chlorek benzalkonii niż oczy dorosłych. Podrażnienie może wpływać na rekomendacje dotyczące leczenia dzieci. Zgłaszano, że chlorek benzalkonii może powodować podrażnienie oczu, objawy suchości oczu oraz może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z suchymi oczami oraz u pacjentów, u których rogówka może być uszkodzona. Stan pacjentów należy kontrolować w przypadku długotrwałego stosowania leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Mimo braku potwierdzenia jakichkolwiek wpływow embriotoksycznych, FLOKSAŁ®, krople do oczu, należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko w ostateczności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn

Stosowanie FLOKSAŁ®, kropli do oczu, nie wpływa na szybkość reakcji pacjenta.

Po zakropleniu leku do worka spojówkowego może występować nieostre widzenie przez kilka minut. Dopóki widzenie nie ulegnie wyostrzeniu, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę leku oraz długość leczenia zawsze ustala lekarz, w zależności od ciężkości choroby i wieku pacjenta.

Jeśli nie podano inaczej, Floxal®, krople do oczu, należy wprowadzać do worka spojówkowego chorego oka po 1 kroplę 4 razy na dobę. Długość leczenia Floxal®, kroplami do oczu, nie powinna przekraczać 2 tygodni.

Wskazówki dotyczące stosowania

Delikatnie odciągnąć dolne powieko w dół i lekko naciskając na buteleczkę z kroplówką, wprowadzić 1 kroplę do worka spojówkowego chorego oka.

Dzieci.

Floxal®, krople do oczu, można przepisywać dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania do tego czasu.

Leczenie objawowe, należy natychmiast przepłukać oko (oczy) wodą.

Działania niepożądane.

Natychmiast po podaniu leku może wystąpić nieostrość widzenia przez kilka minut.

Objawy ogólne.

Ciężkie reakcje po stosowaniu systemowym ofloksacyny są rzadkie, większość objawów jest odwracalna. Pomimo że przy miejscowym stosowaniu wchłania się niewielka ilość ofloksacyny do krwiobiegu ogólnego, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych, o których donoszono.

Ze strony układu odpornościowego.

Czasem – zaczerwienienie spojówek i/lub lekkie uczucie pieczenia w oku. W większości przypadków te objawy są nietrwałe.

W bardzo rzadkich przypadkach (<1/10 000): nadwrażliwość, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, reakcje anafilaktyczne/szok anafilaktyczny, obrzęk gardła i języka, swędzenie oczu i powiek.

Ze strony układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku.

Często: dyskomfort w oku, podrażnienie oka.

Czasem: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zamazany widzenie, fotofobia, obrzęk oczu, zaczerwienienie oka, uczucie ciała obcego, nadmierne łzawienie, suchość oczu, ból oka, swędzenie, obrzęk powiek.

W rzadkich przypadkach (od 1/10 000 do 1/1 000) możliwe są odkładania się na rogówce, szczególnie u pacjentów z wywiadem chorób rogówki.

Istnieją doniesienia o bardzo rzadkim występowaniu takich reakcji jak toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN) czy zespół Stevensa-Johnsona po miejscowym stosowaniu. Związek przyczynowo-skutkowy z lekiem Floxal®, krople do oczu, w odniesieniu do tych objawów nie został potwierdzony.

Ze strony układu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach – nudności.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: w pojedynczych przypadkach – obrzęk twarzy, obrzęk okolniczy.

Ciężkie, czasem śmiertelne, reakcje nadwrażliwości, czasem już po podaniu pierwszej dawki, obserwowano po stosowaniu systemowym chinolonów.

U pacjentów stosujących fluorochinolony w formie systemowej zgłaszano złamania kości, urazy kończyn, pęknięcia ścięgna Achillesa lub innych ścięgien, wymagające leczenia chirurgicznego lub prowadzące do długotrwałej utraty sprawności. Badania i doświadczenia z okresu po wprowadzeniu na rynek leków z grupy chinolonów wskazują, że ryzyko takich pęknięć może być zwiększone u pacjentów stosujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, a dotyczy przede wszystkim ścięgien poddawanych dużemu obciążeniu, w tym ścięgna Achillesa.

Okres ważności.

Okres ważności leku w zamkniętym opakowaniu – 3 lata.

Okres ważności po otwarciu opakowania – 6 tygodni.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładce oryginalnej w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml leku w buteleczce z kroplówką i zakrętką. Jedna buteleczka w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Brunsbütteler Damm 165/173, 13581 Berlin, Niemcy.