Floxal®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLOXAL®
Composición:
Principio activo: ofloxacino;
1 ml de solución contiene 3 mg de ofloxacino; 1 gota contiene 0,1 mg de ofloxacino;
Excipientes: cloruro de benzalconio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.
Propiedades físico-químicas principales: solución acuosa transparente, amarillenta.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antimicrobianos. Ofloxacino.
Código ATC S01AE01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
La ofloxacina, derivado del ácido quinolónico, es un antibiótico fluorquinolona (inhibidor de la girasa) con acción bactericida.
Valores umbral
Los ensayos de ofloxacina se realizaron utilizando una serie de diluciones. Se determinaron las concentraciones inhibitorias mínimas para bacterias sensibles y resistentes (véase la tabla).
Valores umbral del EUCAST (Comité Europeo para la Prueba de Sensibilidad a Antimicrobianos)
| Patógeno |
Sensible |
Resistente |
| Enterobacteriaceae |
≤0,5 mg/l |
>1 mg/l |
| Staphylococcus spp. |
≤1 mg/l |
>1 mg/l |
| Streptococcus pneumoniae |
≤0,125 mg/l |
>4 mg/l |
| Haemophilus influenzae |
≤0,5 mg/l |
>0,5 mg/l |
| Moraxella catarrhalis |
≤0,5 mg/l |
>0,5 mg/l |
| Neisseria gonorrhoeae |
≤0,12 mg/l |
>0,25 mg/l |
| Valores umbral no específicos de especie* |
≤0,5 mg/l |
>1 mg/l |
*En mayor medida determinadas según la farmacocinética del suero sanguíneo.
Espectro antibacteriano
El espectro de acción de la ofloxacina incluye anaerobios obligados, anaerobios facultativos, aerobios y otros microorganismos, tales como Chlamydia.
La prevalencia de resistencia adquirida frente a especies específicas puede variar según la ubicación geográfica y con el tiempo. Por ello, es fundamental obtener información local sobre la resistencia para poder prescribir un tratamiento adecuado en infecciones graves.
Es obligatorio realizar la identificación microbiana del patógeno y determinar su sensibilidad a la ofloxacina en caso de infecciones graves o ausencia de respuesta terapéutica. Es posible una resistencia cruzada entre la ofloxacina y otras fluorquinolonas.
La información que se presenta a continuación se obtuvo de un estudio de resistencia realizado con 1391 aislados procedentes de ojos estudiados (principalmente lavados externos) de 31 centros en Alemania.
Este estudio proporciona datos representativos sobre los microorganismos aerobios que causan infecciones oculares en Alemania. Se puede suponer que la frecuencia de aparición de bacterias capaces de provocar enfermedades oftalmológicas en otros países no será idéntica, pero sí similar; por tanto, las bacterias indicadas a continuación son los agentes más frecuentes en las infecciones bacterianas de la parte externa del ojo.
Los datos sobre resistencia se refieren al uso sistémico. Al aplicarse localmente en el ojo, se alcanzan concentraciones del antibiótico considerablemente más altas, por lo que la eficacia clínica se observa incluso frente a patógenos que se han clasificado como resistentes en estudios de laboratorio. Este efecto se observa, por ejemplo, con Enterococcus species.
Especies habitualmente sensibles
Aerobios grampositivos: Bacillus spp., Staphylococcus aureus sensible a la meticilina.
Aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Especies que, debido a resistencia adquirida, pueden ser insensibles al aplicar el medicamento
Aerobios grampositivos: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina\1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae\2, estreptococos (excepto Streptococcus pneumoniae)\2.
Aerobios gramnegativos: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Especies con resistencia natural al medicamento
Aerobios grampositivos: Enterococcus spp.
\1 El nivel de resistencia supera el 50 % en al menos una región.
\2 La sensibilidad natural de la mayoría de las cepas individuales se encuentra en rangos intermedios. Sin embargo, en el líquido lagrimal, tras una sola instilación se alcanza una concentración de al menos 4 mg/l durante 4 horas, lo cual es suficiente para eliminar el 100 % de los microorganismos.
Farmacocinética.
La eficacia depende en gran medida de la relación entre la concentración máxima en el tejido (Cmax) y la concentración inhibitoria mínima (CIM) del patógeno.
Los estudios en animales han demostrado que tras la administración local, la ofloxacina puede detectarse en la córnea, conjuntiva, músculo ocular, esclerótica, iris, cuerpo ciliar y cámara anterior del ojo. Con aplicaciones repetidas, el fármaco se acumula en concentraciones terapéuticas en el humor vítreo.
Tras la administración de FLOXAL®, colirio, cinco veces al día con intervalos de 5 minutos, la concentración de ofloxacina en el líquido intraocular humano alcanza entre 1,2 y 1,7 µg/ml a los 60-120 minutos. A las 3 horas, este valor disminuye hasta 0,8 µg/ml. Dependiendo de la frecuencia de instilación, la concentración de ofloxacina en el líquido intraocular disminuye hasta cero a las 5-6 horas.
Por analogía con los resultados obtenidos en estudios en animales, puede suponerse que otros tejidos oculares contienen concentraciones más altas del fármaco que el líquido intraocular. Dado que la ofloxacina puede unirse a tejidos que contienen melanina, cabe esperar una eliminación más lenta de la sustancia desde estos tejidos. El periodo de semivida de la ofloxacina en el plasma tras su administración sistémica oscila entre 3,5 y 6,7 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Infecciones del segmento anterior del ojo provocadas por microorganismos patógenos sensibles a la ofloxacina, tales como inflamaciones bacterianas de la conjuntiva, la córnea, los bordes de los párpados y el saco lagrimal; orzuelo y úlcera corneal.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a otros fármacos del grupo de las quinolonas.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Desconocida hasta la fecha. Los estudios de interacción medicamentosa realizados con la ofloxacina por vía sistémica han mostrado que el aclaramiento de los metabolitos de la cafeína y de la teofilina depende en escasa medida de la ofloxacina.
Características de uso.
No se ha demostrado la seguridad y eficacia en niños menores de 1 año.
Existen únicamente datos limitados sobre la eficacia y seguridad de los colirios al 0,3 % que contienen ofloxacino en el tratamiento de la conjuntivitis en recién nacidos.
No se recomienda el uso de colirios que contienen ofloxacino en recién nacidos para el tratamiento de la oftalmía del recién nacido causada por Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis, ya que no se han realizado estudios clínicos en este grupo de edad.
Si se produce una reacción alérgica al medicamento, debe suspenderse su uso inmediatamente.
Antes de la primera administración del medicamento, se recomienda realizar un estudio microbiológico de frotis obtenidos de la bolsa conjuntival para determinar la sensibilidad de las cepas bacterianas al fármaco.
Con el uso prolongado, puede desarrollarse resistencia bacteriana y proliferación de microorganismos no sensibles al agente antibacteriano. En caso de empeoramiento de los síntomas o ausencia de mejoría clínica, debe suspenderse el tratamiento y considerarse una terapia alternativa.
Se han notificado casos de perforación de la córnea en pacientes con defectos del epitelio corneal o úlceras corneales tratados con antibióticos tópicos fluorquinolónicos. Sin embargo, en muchos de estos casos existían factores de riesgo, tales como edad avanzada, presencia de úlceras corneales extensas, enfermedades oculares concomitantes (por ejemplo, ojo seco severo), enfermedades sistémicas inflamatorias (por ejemplo, artritis reumatoide) o uso concomitante de esteroides o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. A pesar de ello, debido al riesgo de perforación corneal, se deben tomar precauciones al usar este medicamento en pacientes con defectos epiteliales corneales preexistentes o úlceras corneales.
Durante el tratamiento con ofloxacino, debe evitarse la exposición excesiva al sol o a radiación ultravioleta (por ejemplo, camas solares, lámparas solares), ya que puede producirse fotosensibilidad.
Durante el tratamiento no se deben usar lentes de contacto rígidos. Se recomienda retirar las lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y volver a colocarlas no antes de 20 minutos tras la instilación.
El medicamento contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación de la conjuntiva.
Al usar FLOXAL®, colirios, junto con otros colirios o pomadas oftálmicas, los medicamentos deben aplicarse con un intervalo mínimo de 15 minutos. En cualquier caso, la pomada oftálmica debe aplicarse la última.
En el uso sistémico de fluorquinolonas, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con riesgo de alargamiento del intervalo QT, como aquellos con síndrome congénito de QT largo, aquellos que reciben medicamentos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos), pacientes con desequilibrio electrolítico no corregido (por ejemplo, hipokalemia, hipomagnesemia), pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades cardíacas (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia).
La inflamación y ruptura de tendones pueden ocurrir durante la terapia sistémica con fluorquinolonas, incluyendo ofloxacino, especialmente en pacientes de edad avanzada y en aquellos que reciben corticosteroides concomitantemente. Por lo tanto, debe tenerse precaución y, ante los primeros signos de inflamación tendinosa, debe suspenderse el tratamiento con los colirios FLOXAL®.
El cloruro de benzalconio puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas y puede alterar el color de las mismas. Antes de instilar este medicamento, deben retirarse las lentes de contacto y volver a colocarlas 20 minutos después. El clorudio de benzalconio también puede causar irritación ocular, especialmente en caso de ojo seco o alteraciones de la córnea. Según datos limitados disponibles, no existe diferencia en el perfil de eventos adversos entre niños y adultos. Sin embargo, por lo general, los ojos de los niños presentan una reacción más intensa al cloruro de benzalconio que los de los adultos. Esta irritación puede influir en las recomendaciones de tratamiento en niños. Se ha notificado que el cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular, síntomas de ojo seco y puede afectar la película lagrimal y la superficie corneal. Debe usarse con precaución en pacientes con ojo seco y en aquellos con córnea potencialmente dañada. El estado de los pacientes debe vigilarse especialmente durante el uso prolongado del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
A pesar de no haberse demostrado efectos embriotóxicos, FLOXAL®, colirios, debe evitarse en lo posible durante el embarazo o la lactancia.
Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El uso de FLOXAL®, colirios, no afecta la rapidez de reacción del paciente.
Tras la instilación del medicamento en la bolsa conjuntival, puede observarse visión borrosa durante varios minutos. Mientras la visión permanezca borrosa, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
La dosis del medicamento y la duración del tratamiento las determina siempre el médico en función de la gravedad de la enfermedad y de la edad del paciente.
Si no se indica lo contrario, se debe instilar FLOXAL®, gotas oftálmicas, en el saco conjuntival del ojo afectado, 1 gota 4 veces al día. La duración del tratamiento con FLOXAL®, gotas oftálmicas, no debe superar las 2 semanas.
Instrucciones para la administración
Tire suavemente hacia abajo del párpado inferior y, presionando ligeramente el frasco cuentagotas, introduzca 1 gota en el saco conjuntival del ojo afectado.
Niños.
FLOXAL®, gotas oftálmicas, puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.
Sobredosis.
Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis.
El tratamiento es sintomático; debe lavarse inmediatamente el ojo (o los ojos) con agua.
Reacciones adversas.
Inmediatamente después de la administración del medicamento puede presentarse visión borrosa durante varios minutos.
Manifestaciones generales.
Las reacciones graves tras la administración sistémica de ofloxacino son raras, y la mayoría de los síntomas son reversibles. Aunque la cantidad absorbida de ofloxacino en la circulación sistémica tras la administración local es mínima, no puede descartarse la posibilidad de que ocurran efectos adversos descritos.
Del sistema inmunitario.
A veces: enrojecimiento de la conjuntiva y/o ligera sensación de escozor en el ojo. En la mayoría de los casos, estos síntomas son transitorios.
En casos muy raros (<1/10 000): hipersensibilidad, incluyendo angioedema, disnea, reacciones anafilácticas/shock, edema de orofaringe y lengua, picazón en los ojos y párpados.
Del sistema nervioso: en casos aislados: mareo.
De los órganos de la visión.
Frecuentes: molestias oculares, irritación ocular.
A veces: queratitis, conjuntivitis, visión borrosa, fotofobia, hinchazón ocular, enrojecimiento del ojo, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo excesivo, sequedad ocular, dolor ocular, picazón, edema de párpados.
En casos raros (de 1/10 000 a 1/1 000) pueden producirse depósitos en la córnea, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedades corneales.
Se han notificado casos muy raros de reacciones tras la aplicación local, como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. No se ha establecido una relación causal con Flocsal®, colirio, respecto a estas manifestaciones.
Del tracto gastrointestinal: en casos aislados: náuseas.
De la piel y tejido celular subcutáneo: en casos aislados: edema facial, edema periorbitario.
Se han observado reacciones graves de hipersensibilidad, a veces fatales, incluso tras la administración de la primera dosis, con el uso sistémico de quinolonas.
En pacientes que recibieron fluorquinolonas sistémicos se han notificado casos de fracturas de hombro, brazo y rotura del tendón de Aquiles u otros tendones, que requirieron reparación quirúrgica o provocaron una pérdida prolongada de la capacidad funcional. Los estudios y la experiencia poscomercialización con quinolonas sistémicas indican que el riesgo de estas roturas puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en personas de edad avanzada, y este riesgo afecta principalmente a tendones sometidos a alta tensión, incluyendo el tendón de Aquiles.
Plazo de caducidad.
El plazo de caducidad del medicamento en frasco cerrado es de 3 años.
El plazo de caducidad tras la apertura del frasco es de 6 semanas.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
5 ml de medicamento en un frasco con cuentagotas y tapón atornillado. Un frasco por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Brunsbütteler Damm 165/173, 13581 Berlín, Alemania.