Фенилин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЕНИЛИН-ЗДОРОВЬЕ (PHENYLIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: phenindione;

1 таблетка содержит фенилина (фениндиона) — 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; тальк; кислота лимонная, моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антагонисты витамина К. Код АТС В01А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Средство, влияющее на свёртывание крови и функцию тромбоцитов. Антикоагулянт непрямого действия.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с витамином К. Фениндьон блокирует К-витаминредуктазу, нарушает образование в печени активной формы витамина К, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свёртывания крови (VII, IX и X). Вызывает гипопротромбинемию.

Снижает толерантность плазмы к гепарину, содержание липидов в крови и улучшает проницаемость сосудов.

Гипокоагулянтный эффект (снижение концентрации факторов свёртывания крови) развивается постепенно (за счёт действия ранее синтезированных факторов свёртывания крови), проявляется через 8–10 часов и достигает максимума через 24–36 часов после приёма. Продолжительность действия — 1–4 дня после отмены препарата.

Фармакокинетика. После приёма внутрь быстро и почти полностью всасывается. Связь с белками не прочная. Проходит через гистогематические барьеры (в т. ч. плацентарный), накапливается в тканях. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Может кумулироваться.

Клинические характеристики.

Показания. Профилактика и лечение тромбозов (особенно глубоких вен нижних конечностей), тромбоэмболических осложнений (тромбоэмболия лёгочной артерии, эмболические инсульты, инфаркт миокарда) и тромбообразования в послеоперационный период у пациентов с механическими протезами клапанов сердца.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; гемофилия; угроза прерывания беременности; обширные послеоперационные раны; кровотечения из органов пищеварения, дыхания, мочеполовой системы; недавно перенесённые хирургические вмешательства или травмы головного/спинного мозга, глаз; недавно проведённые люмбальная анестезия, биопсия печени или почек; тяжёлая печеночная и/или почечная недостаточность; геморрагические диатезы; гипокоагуляция (исходный уровень протромбина менее 70 %); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжёлая артериальная гипертензия; состояние, при котором терапию нельзя проводить достаточно безопасно (например, психозы, деменция, алкоголизм).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Действие препарата усиливают тромболитические, антиагрегационные средства, антикоагулянты, адренокортикотропный гормон, анаболики, азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, анестетики, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, средства, окисляющие мочу, глюкокортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, налидиксовая кислота, изониазид, клофibrate, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, бутадион, сульфаниламиды, дисульфирам, хинидин, циклофосфан, тиреоидные гормоны, препараты йода, жидкий парафин, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления. Эффект препарата ослабляют витамин К, пропранолол, средства, щелочящие мочу, антациды, холестирамин, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин.

Особенности применения. С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста (повышенный риск кровотечения, особенно внутричерепного), при печеночной и/или почечной недостаточности умеренной степени, повышенной проницаемости сосудов, перикардите, в послеродовой период, при гинекологических заболеваниях.

Особого внимания требует применение пероральных антикоагулянтов у пациентов перед проведением хирургического вмешательства, включая удаление зубов. Внутримышечные и подкожные инъекции во время лечения препаратом следует выполнять с осторожностью, чтобы избежать появления гематом; риск развития кровотечений повышен у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, склонностью к тромбозам, а также у женщин в возрасте от 60 лет.

При острых тромбозах назначать совместно с гепарином.

Кальцификация — редкий синдром кальцификации сосудов с некрозом кожи, связанный с высокой смертностью. Это состояние в основном наблюдается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, или у пациентов с факторами риска, например с дефицитом белка C или S, гиперфосфатемией, гиперкальциемией или гипоальбуминемией. Сообщалось о редких случаях кальцификации у пациентов, получавших антагонисты витамина К, включая фенидин, при отсутствии заболеваний почек. При диагностике кальцификации следует начать соответствующее лечение и рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Во время лечения препаратом необходим систематический контроль протромбинового соотношения (нормальные показатели — 2,0–4,0), регулярное расширенное коагулогическое исследование крови (коагулограмма, тромбоэластограмма, количество тромбоцитов), анализ мочи для раннего выявления гематурии.

Для контроля антикоагуляционной активности использовать показатель протромбинового времени: надёжная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении протромбинового времени в 2 раза, артериального — в 3–4 раза (норма — 11–14 секунд).

Не следует назначать препарат во время менструации (приём следует прекратить за 2 дня до её начала) и в первые дни после родов.

Окрашивание мочи в розовый цвет и ладоней в оранжевый обусловлено метаболизмом фениндиона (переход в енольную форму) и не представляет опасности. При подкислении мочи её цвет изменяется, что можно использовать для дифференциации окрашивания мочи от гематурии. При окрашивании ладоней и изменении цвета мочи препарат рекомендуется заменить другим антикоагулянтом, за исключением омефина.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Препарат противопоказан в период беременности (особенно в I триместре и во второй половине III триместра). Препарат не следует применять в первые дни после родов. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям в возрасте от 14 лет (с массой тела не менее 45 кг) внутрь после еды.

Дозу устанавливает врач индивидуально с учётом чувствительности к препарату, характера заболевания, особенностей питания и сопутствующей терапии.

Взрослым назначать в первый день лечения в суточной дозе 120–180 мг (4–6 таблеток) в 3–4 приёма, во второй день — в суточной дозе 90–150 мг (3–5 таблеток), затем — по 30–60 мг (1–2 таблетки) в 1–2 приёма, в зависимости от уровня протромбина в крови.

Детям в возрасте от 14 лет (с массой тела не менее 45 кг) назначать в первый и второй дни лечения в суточной дозе 90–150 мг (3–5 таблеток) в 3–4 приёма, затем — по 30–60 мг (1–2 таблетки) в 1–2 приёма, в зависимости от уровня протромбина в крови.

Разовая доза, частота и продолжительность применения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от значения протромбинового индекса крови, который поддерживают на уровне 40–60 %. При уровне протромбина менее 40–50 % препарат следует немедленно отменить.

Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначать по 30 мг (1 таблетка) 1–2 раза в день.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг.

Отменять препарат следует постепенно.

Дети. Препарат назначать детям в возрасте от 14 лет с массой тела не менее 45 кг.

Передозировка.

Симптомы: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы).

Лечение: отмена препарата; приём витамина К внутрь (5–10 мг). При развитии серьёзных кровотечений витамин К назначать внутривенно медленно (1 мг/мин) в общей дозе 10–50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 часов). При массивной кровопотере или пациентам с печеночной недостаточностью одновременно назначать свежезамороженную плазму. Возможное применение аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.

Побочные реакции.

Со стороны системы свертывания крови: при длительном применении — микро- и макрогематурия, кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы.

Со стороны крови: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, лейкемоидные реакции).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в горле, нарушения вкуса, стоматит, токсический гепатит, желтуха, язвенный колит, паралитический илеус со вздутием живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, макулярная, папулезная), экссудативный дерматит, эозинофилия, гипертермия, массивный отек, некроз кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, окрашивание мочи в розовый цвет, альбуминурия.

Прочие: головная боль, окрашивание ладоней в оранжевый цвет.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 20 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.